专利名称：美白剂和皮肤外用剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及美白剂和皮肤外用剂，特别是其有效成分。
背景技术：
皮肤的色斑、雀斑等色素沉着是以荷尔蒙异常或紫外线刺激为开端，表皮色素细 胞内的黑色素生成亢进，黑色素过剩沉着于表皮而产生的。以防止、改善这种黑色素的异常沉着为目的，一直在皮肤外用剂中配合美白剂。现 在，作为美白剂在皮肤外用剂中配合的成分有维生素C衍生物、曲酸、熊果苷(4-羟基苯 基-β-D-吡喃葡萄糖苷)或白藜芦醇(Rucinol，+ * 7—(4-正丁基间苯二酚)、鞣花 酸等，已知这些成分具有黑色素生成抑制作用。但是，在其效果和安全性等方面，尚未得到能够十分令人满意的物质，一直期望开 发新的美白剂。另一方面，专利文献1记载了对有害生物具有防除效果的噻唑啉化合物。但是，这些文献对于黑色素生成抑制作用和美白效果均没有记载。专利文献1特开平6-25197号公报
发明内容
本发明是鉴于上述现有技术中的课题做出的，其目的在于提供一种具有优良的黑 色素生成抑制作用，作为美白剂有用的化合物，以及配合有该化合物的皮肤外用剂。为了解决上述课题，本发明人等进行了悉心研究，结果发现特定的噻唑啉或P恶唑 啉化合物具有优良的黑色素生成抑制作用，而且细胞毒性也非常低，从而完成了本发明。也就是说，本发明涉及的美白剂是以下述通式(1)表示的杂环化合物或其可药用 盐作为有效成分。(式中，礼、R2、R2'分别独立地是C1^烷基；Y 是 S 或 0;ρ是0 3的整数，ρ是2 3的情况下，R1可以相同也可以不同。)另外，本发明还提供一种美白剂，在上述美白剂中，Y是S。
另外，本发明还提供一种美白剂，在上述美白剂中，RjPR2'是甲基。另外，本发明还提供一种美白剂，在上述美白剂中，ρ是1或2。另外，本发明还提供一种美白剂，在上述美白剂中，R1相对于-NH-基团在邻位和/ 或对位取代。另外，本发明还提供一种美白剂，上述美白剂的有效成分抑制黑色素生成。另外，本发明还提供一种皮肤外用剂和化妆品，其中配合有上述任意一项所述的 杂环化合物或其可药用盐。本发明的美白剂具有优良的黑色素生成抑制作用，且细胞毒性也非常低，因此能 够适合作为美白剂配合到皮肤外用剂中。
具体实施例方式本发明涉及的美白剂用下述通式(1)表示。在通式(1)中，R1^R2, R2'分别独立地是Ch烷基。在本发明中，“C"烷基”是碳原子数1 3的直链状、支链状或环状的饱和烃基。 可以例举例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基等。作为优选的烷基，可以例举甲基、乙 基，特别优选甲基。Y是S或0。因此，在通式(1)中，包含Y的5元杂环是噻唑啉(Y = S)、或嘴唑啉 (Y = 0)。ρ是0 3的整数，ρ是2 3的情况下，R1可以相同也可以不同。作为本发明的美白剂的有效成分优选的化合物的例子，可以例举Y是S的化合物。另外，作为本发明的美白剂的有效成分优选的化合物的例子，可以例举R2和&’是 甲基的化合物。另外，作为本发明的美白剂的有效成分优选的化合物的例子，可以例举ρ是1或2 的化合物。另外，作为本发明的美白剂的有效成分优选的化合物的例子，可以例举R1相对 于-NH-基团在邻位和/或对位取代的化合物。另外，通式(1)的化合物考虑有下述互变异构体，在本发明中，这些互变异构体也 包含在上述通式(1)的化合物中。
权利要求
一种美白剂，其中以下述通式(1)表示的杂环化合物或其可药用盐作为有效成分。(式中，R1、R2、R2’分别独立地是C1 3烷基；Y是S或O；p是0～3的整数，p为2～3的情况下，R1可以相同也可以不同。)FPA00001190588400011.tif
2.如权利要求1所述的美白剂，其特征在于，Y是S。
3.如权利要求1或2所述的美白剂，其特征在于，&和1 2’是甲基。
4.如权利要求1 3中任一项所述的美白剂，其特征在于，ρ是1或2。
5.如权利要求4所述的美白剂，其特征在于,R1相对于-NH-基团在邻位和/或对位取代。
6.如权利要求1 5中任一项所述的美白剂，其特征在于，有效成分抑制黑色素生成。
7.一种皮肤外用剂，其特征在于，配合有权利要求1 6中任一项所述的杂环化合物或其可药用盐。
8.一种化妆品，其特征在于，配合有权利要求1 6中任一项所述的杂环化合物或其可药用盐。
全文摘要
本发明提供一种具有优良的黑色素生成抑制作用，作为美白剂有用的化合物，以及配合有该化合物的皮肤外用剂。本发明涉及的美白剂以下述通式(1)表示的化合物或其可药用盐作为有效成分。(R1、R2、R2′分别独立地是C1-3烷基；Y是S或O；p是0～3的整数，p是2～3的情况下，R1可以相同也可以不同)。
文档编号A61K31/426GK101938989SQ20098010467
公开日2011年1月5日 申请日期2009年2月6日 优先权日2008年2月8日
发明者佐藤洁, 斎藤智子, 柴田贵子, 羽生直人, 荻野公大 申请人:株式会社资生堂