专利名称：纳美芬二酯前药的制作方法
纳美芬二酯前药
本发明涉及式(I)的纳美芬的前药，包括这些化合物的药物组合物，制备这些化 合物的化学方法和它们在治疗物质滥用障碍如酒精滥用和酒精依赖和脉冲控制障碍如病 理性投机和购物上瘾中的用途。
纳美芬是鸦片样物质受体拮抗体，其已经可利用数年，作为Revex ,注射用于逆 转鸦片样物质作用和用于鸦片样物质过度使用。纳美芬还描述于文献中用于治疗物质滥 用障碍如酒精依赖和滥用，和脉冲控制障碍如病理性投机和购物上瘾。它具有IUPAC名称 17-环丙基甲基-4，5 α -环氧-6-亚甲基吗啡喃(morphinan) _3，14- 二醇并且具有以下结 构
权利要求
1.式(I)的化合物
2.权利要求1的化合物，其中R1是C18烷氧基羰基C3烷基。
3.权利要求2的化合物，其中该化合物是
4.一种药物组合物，其包括药用可接受的载体和治疗活性量的权利要求1至3中任一 项的化合物。
5.一种制备权利要求4的药物组合物的方法，其中治疗活性量的权利要求1至3中任 一项的化合物与药用可接受的载体紧密混合。
6.用作药物的权利要求1至3中任一项的化合物。
7.用于治疗物质滥用障碍的权利要求1至3中任一项的化合物。
8.用于治疗物质滥用障碍的权利要求7的化合物，其中所述障碍是酒精滥用或酒精依赖。
9.用于在酒精-依赖患者中降低酒精渴望和酒精消费的权利要求1至3中任一项的化 合物。
10.用于治疗脉冲控制障碍的权利要求1至3中任一项的化合物。
11.用于治疗脉冲控制障碍的权利要求10的化合物，其中所述障碍是病理性投机或购 物上瘾。
12.用于制造用于治疗物质滥用障碍和脉冲控制障碍的药物的权利要求1至3中任一 项的化合物。
13.一种制备式(I)的化合物的方法，其可以通过技术上已知的酯化方法制备，包括使 纳美芬(II)与式(III)的酰基卤在碱存在下反应而采集在反应期间释放的酸，
全文摘要
本发明涉及式(I)的纳美芬的前药，包括这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的化学方法和它们在治疗物质滥用障碍如酒精滥用和酒精依赖和脉冲控制障碍如病理性投机和购物上瘾中的用途。
文档编号A61P25/32GK102036993SQ200980114294
公开日2011年4月27日 申请日期2009年4月23日 优先权日2008年4月24日
发明者M·J·M·A·吉劳姆, T·加肯斯 申请人:詹森药业有限公司