专利名称：环己烷衍生物及其药物用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及环己烷衍生物及其药物用途。
背景技术：
所谓疼痛是指在引起组织损伤时或有引起组织损伤的可能性时所产生的伴有不适感觉或不适情绪的体验。疼痛根据其原因主要被分为伤害性疼痛(侵害受容性疼痛 nociveptive pain)禾口神经性疼痛。所谓伤害性疼痛是由于生物体组织受到损伤或被施加具有这样的危险的伤害刺激而产生的疼痛，指伤害性感受器所介导的疼痛。例如生理性疼痛或炎症性疼痛。所谓神经性疼痛是由末梢或中枢神经系统本身的功能异常所引起的病态疼痛，是指尽管伤害性感受器未受到伤害性刺激，但由于神经组织的直接损伤或压迫等而产生的疼痛。作为伤害性疼痛的治疗药，使用非留体消炎镇痛药(NSAIDs)或麻醉性镇痛药(阿片样物质等)等，作为神经性疼痛的治疗药，使用抗痉挛药，抗抑郁药，抗焦虑药，加巴喷丁、普瑞巴林等抗癫痫药。另外，近年来有报告指出，吡唑衍生物作为镇痛药或神经性疼痛治疗药有效(专利文献1)，键合于吡唑环的芳环上具有磺酰基的下式的环己烷衍生物对神经性疼痛具有镇痛作用(专利文献2)。[化1]
权利要求
1.以通式(I)所表示的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药
2.以通式(I)所表示的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药
3.权利要求1或2的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药，其中，R1和R2各自独立地为三氟甲基、甲基或甲氧基。
4.权利要求1 3中任一项的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药，其中，R3 为氢原子。
5.权利要求1 4中任一项的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药，其中，R4为羟甲基或羟基。
6.权利要求1 5中任一项的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药，其中，R5 和R6可各自独立地为氢原子、氟原子、三氟甲基、羧基、甲氧基、羟基或乙酰氧基，或共同形成氧代基。
7.药物，其包含权利要求1 6中任一项的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药。
8.镇痛药，其包含有效量的权利要求1 6中任一项的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药。
9.神经性疼痛和/或伤害性疼痛治疗药，其包含有效量的权利要求1 6中任一项的环己烷衍生物或其药理学上允许的盐或其前药。
10.糖尿病性神经性障碍痛治疗药，其包含有效量的权利要求1 6中任一项的环己烷衍生物或其药学上允许的盐或其前药。
全文摘要
本发明的目的在于提供对伤害性疼痛和神经性疼痛这二者的疼痛均具有强镇痛作用、副作用得到减轻的化合物及其药物用途。本发明提供以下式为代表的环己烷衍生物及其药理学上允许的盐或其前药。
文档编号A61K31/421GK102203068SQ20098014394
公开日2011年9月28日 申请日期2009年10月30日 优先权日2008年10月31日
发明者伊关克彦, 吉田千寻, 岩野俊介, 新井唯正, 泉本直树, 盛田康弘, 筒井英之, 菅原雄二, 野田秀俊 申请人:东丽株式会社