专利名称：三唑抗真菌剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及抗真菌剂。更具体而言，本发明涉及新型三唑化合物。 相关申请的交叉引用该申请要求于2008年9月8日提出的名称为“新型三唑抗真菌剂”的临时美国专利申请61/191，339以及于2002年11月20日提出的名称为“新型三唑抗真菌剂”的临时美国专利申请61/199，821的优先权。
背景技术：
化学结构1显示抗真菌剂依曲康唑的化学结构，该抗真菌剂也以其化学名称已知4-[4-[4-[4-[ [2- (2，4- 二氯苯基)-2- (1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3- 二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-(1-甲基丙基)-2，4_ 二氢-1，2，4-三唑-3-酮和 / 或 4-4- [4- (4- [ (3R, 5R) ~5~ (2,4- 二氟苯基)-5-(1H-1，2，4-三唑基甲基)四氢-3-呋喃基]甲氧苯基)_哌嗪并]苯基-1_[(1S，2S)-1-乙基-2-羟丙基]-4， 5-二氢-1H-1，2，4-三唑-5-酮(本文所有IUPAC名称来自ChemDraw (版本Ultra 10， Cambridge So ft, Cambridge, MA, USA)
权利要求
1.由下式表示的化合物
2.如权利要求1所述的化合物的酯，其中R选自3-异丁-2-醇、3-异戊-2-醇，此类酯体内可转化成0H。
3.如权利要求1所述的化合物的药学上可接收的盐，其中其中R选自3-异丁-2-醇、 3-异戊-2-醇，此类盐体内可转化成0H。
4.用于治疗或预防真菌感染的药物组合物，其包含抗真菌有效量的权利要求1所述的化合物以及其药学上可接受的载体。
5.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体是DAG-PEG。
6.如权利要求5所述的药物组合物，其中所述DAG-PEG选自PEG-12⑶0、PEG-12GDM、 PEG-23⑶P、PEG-12GDS 和 PEG-23GDS。
7.治疗和/或预防哺乳动物中的真菌感染的方法，包括施用足以进行此类治疗或预防的抗真菌有效量的权利要求1所述的化合物。
8.治疗和/或预防哺乳动物中的真菌感染的方法，包括施用足以进行此类治疗或预防的抗真菌有效量的权利要求5所述的化合物。
9.如权利要求7所述的方法，其中此类施用采用选自口服胶囊、口服溶液、局部用溶液以及静脉悬剂的工具。
10.制备用于治疗或预防真菌感染的药物组合物的方法，包括结合权利要求1所述的化合物与DAG-PEG和水溶液以形成脂质体。
11.如权利要求8所述的方法，其中所述DAG-PEG选自PEG-12⑶0、PEG-12GDM、 PEG-23⑶P、PEG-12GDS和 PEG-23GDS。
12.由下式表示的化合物，
13.如权利要求12所述的化合物的酯，其中R包括OH基团。
14.如权利要求12所述的化合物的药学上可接受的盐，其中R包括OH基团。
15.用于治疗或预防真菌感染的药物组合物，其包含抗真菌有效量的权利要求12所述的化合物以及其药学上可接受的载体。
16.如权利要求15所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的载体是DAG-PEG。
17.如权利要求16所述的药物组合物，其中所述DAG-PEG选自PEG-12⑶0、PEG_12GDM、 PEG-23⑶P、PEG-12GDS 和 PEG-23GDS。
全文摘要
公开了具有C6S7或S6C7桥的新型三唑抗真菌剂。这些三唑类在配制、生物利用率和活性方面提供了现有抗真菌剂的可选物。
文档编号A61K31/496GK102369198SQ200980144689
公开日2012年3月7日 申请日期2009年9月5日 优先权日2008年9月8日
发明者B·C·凯勒, N·吴 申请人:B·C·凯勒, N·吴