专利名称：一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及生物医药，具体为有凝血酶抑制活性的一类化合物和它们的化学合 成方法。所涉及的化合物之一或它们的组合可用于血栓性心脑血管疾病的治疗。
背景技术：
血栓形成是缺血性心脑血管疾病发病的重要病理基础，血栓的形成是复杂的生 理、病理过程，其中凝血因子、抗凝因子、纤溶系统以及血液流变学改变等都起重要作 用。凝血酶Thrombin(EC 3.4.21.5)是一种多功能丝氨酸蛋白水解酶，是血栓形成的关 键因素，在心脑血管疾病的病变过程中发挥着关键作用，影响血凝过程中的级联反应、 纤维蛋白沉积和血小板活化等。凝血酶抑制剂能阻断凝血酶及其受体以血栓形成为基础 的病变过程，因此，寻找其高效特异性的小分子抑制剂，可为预防和治疗血栓性心血管 疾病提供新途径。在对几百种海洋天然产物活性筛选研究的基础上，自行设计合成了一 类化合物，这些化合物不仅结构新颖，而且对人源凝血酶Thrombin表现出强烈的抑制活 性，实验证明这些化合物是针对病因靶点Thrombin并能有效防治血栓性心脑血管疾病的 化合物。
发明内容
本发明目的在于提供一类具有凝血酶抑制活性的化合物，该类化合物可以用于 血栓性心脑血管疾病的治疗。为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下1、化学全合成与结构鉴定(1)化学反应过程
权利要求
1. 一类治疗血栓性心脑血管疾病的药物，具有如下结构化合物、以及它们药学上可接受的衍生物中的一种或一种以上为活性成份 Br O
2.按照权利要求1所述的药物，其特征在于所述它们药学上可接受的衍生物为它 们的盐、酯、醚或其它等价化合物。
3.—种权利要求1所述药物的应用，其特征在于所述药物具有抗凝血活性，可用 于制备各种血栓性心脑血管疾病的药品中。
全文摘要
本发明涉及一类具有抗凝血功能，可以用于治疗血栓性心脑血管疾病的化合物，所述化合物的化学结构式如下，该类化合物能显著的抑制凝血酶活性，具有良好的抗凝血和抗血栓形成疗效，可用于治疗各种血栓性心脑血管疾病，如急性冠脉综合症、急性心肌梗塞、肺血栓栓塞症、深静脉血栓及动脉粥样硬化等。
文档编号A61P7/02GK102018691SQ201010147850
公开日2011年4月20日 申请日期2010年4月13日 优先权日2010年4月13日
发明者卢伟伸, 史大永, 崔永超, 范晓, 郭书举 申请人:中国科学院海洋研究所