专利名称:一种可以预防和根治血栓栓塞性疾病的组合药物组合亚麻酸的制作方法
技术领域:
本发明涉及一种药物,尤其涉及一种药物组合。
背景技术:
血栓栓塞性疾病是人类健康的大敌,目前的治疗方法一般采用中西药口服或注 射,只能对病情起缓解作用,还没有找到根治这类疾病的有效方法。
发明内容
本发明的目的在于提供一种可以预防和根治血栓栓塞性疾病的组合药物组合亚 麻酸。本发明解决问题的技术方案是采用a_亚麻酸、r-亚麻酸,皮诺敛酸和花生四烯酸 混合制成,按重量份数比计算a-亚麻酸为10-39 ;r_亚麻酸为1. 0—3. 0 ;皮诺敛酸为0. 8-2. 5,花生四烯酸为 0. 2-2. O0本发明药物各种原料药的优选重量份数比为a-亚麻酸为35-39 ;r_亚麻酸为1. 2-2. 2 ;皮诺敛酸为0. 8-2. 0,花生四烯酸为 0. 2-2. O0本发明药物各种原料药的最佳重量份数比为a-亚麻酸为35 ;r_亚麻酸为1. 5 ;皮诺敛酸为1. 0 ;花生四烯酸为0. 8。本药物的a-亚麻酸来源于苏子油或亚麻籽油,r-亚麻酸来源于月见草油,皮 诺敛酸来源于松子油,花生四烯酸来源于生物发酵制剂。经过测试,苏子油含亚麻酸 60-65 %,亚麻籽油含a-亚麻酸45-50 %,月见草油含r_亚麻酸9_11 %,松子油含皮诺敛酸 15-27%,目前市场上出售的花生四烯酸商品中花生四烯酸的最高含量为40%。本发明药物可以由苏子油、月见草油、松子油和花生四烯酸商品混合制成,苏子油 可以由亚麻籽油替代。剂型可以是口服液或胶囊。原料药的主要功能和作用一、a-亚麻酸的功能和作用天然的a_亚麻酸存在于苏子油,亚麻籽油中。1、α -亚麻酸对高血压的作用α-亚麻酸在人体内经去饱和作用,形成前列腺素PGI3,具有抑制血管紧张素合 成及其它物质转化成血管紧张素的作用,而直接降低血管张力和疏通血管。能加速胆固醇 和甘油三酯的运转排泄,防止它们沉积在体内和血管壁,化解和清除血管壁上的致密坚硬 的物质,修复血管壁的疤痕,防止沉积物再次形成,使血管光滑有弹性和通透性,减少血管 阻力,舒张血管,并抑制血小板凝聚,稀释血液粘度,从根本上降低血压,调节血压平衡。2、a-亚麻酸对血栓疾病的作用
血栓疾病与高血脂,高血压,高血糖三者密切相关。胆固醇、甘油三酯形成的脂肪 斑沉积在动脉血管壁内产生粥样硬化斑块,使血管管腔逐渐变窄甚至阻塞,引起所供血的 组织或器官缺血或梗塞硬化。α -亚麻酸通过肝脏代谢生成抗凝血酶素,抑制血小板凝聚并 疏散已聚集的血小板,化解凝血块,疏通血流,平衡血压,防止血管栓塞或破裂。α “亚麻酸 还可以促进高密度脂蛋白的合成,清除动脉血管中的脂肪斑,消除隐患,补充血管营养,恢 复血管弹性,修复血管壁上的疤痕,恢复血管壁光滑,防止血中的胆固醇再次附着形成血栓 等来预防血栓性疾病的发生,降低心室纤颤,减少心脏骤停和心性猝死的危险性。3、α-亚麻酸对抑制出血性脑中风作用α -亚麻酸在人体内能参与前列腺素的合成,并提高前列腺素的活性,改善血小板 代谢并减弱血小板凝集力,从而有效的预防高血脂、高血压的发生,α-亚麻酸能清除血管 及其周围组织中过剩的胆固醇,使之转移到肝脏中随胆汁中排出,达到抗血栓、防治动脉粥 样硬化及保持血流畅通的重要作用。二、r_亚麻酸和花生四烯酸的作用天然的r-亚麻酸存在于月见草和紫草科植物的种子。
r-亚麻酸和花生四烯酸是一类物质,r-亚麻酸是花生四烯酸的前体。共同被世 界卫生组织命名为维生素F,维生素F参与体内重要的生理代谢过程,是前列腺素的前体物 质,体内前列腺素缺乏或不足,可引起多种疾病。最初前列腺素是从前列腺组织中发现的 一种内分泌激素,故命名为前列腺素,后来发现许多器官如肺、肾、肝、肠等都能合成和分泌 前列腺素,而且其生理活性较广泛,可涉及到心脑血管、消化和生殖系统,有扩张外周小动 脉、降低血管阻力,使血压下降的作用。并认为肾性高血压与体内缺乏内源性扩张血管物 质——前列腺素有关。其次是抑制血小板聚集。1986年,我国首先将月见草油用于治疗动脉硬化、高血脂症和肥胖症。据测定, r-亚麻酸降胆固醇的作用是亚油酸的163倍,是现今已知天然药物中降低胆固醇最为有效 的药物。三、皮诺敛酸(Pinolenicacid)它是一种最新发现的亚麻酸1997年挪威科学家首次公布了松籽中有一种不饱和脂肪酸,它与地球上所有植 物当中的不饱和脂肪酸不同,它只存在于松籽油中,不仅能够降低胆固醇(Tc)、甘油三酯 (TG),升高高密度脂蛋白(HDL),同时皮诺敛酸还有明显的饱腹作用,而且还能抑制、消除其 他不饱和脂肪酸对机体的不利影响。同时,目前最新研究表明,它还具有抗炎、解热、镇痛, 对抗各种真菌、病毒感染,促进中老年人排泄功能等作用。它被专家誉为洗血因子,并仅存 在于松籽油中,它的英文全名为pinolenicacid,分子式为18 :3 (5,9,12),是刚刚引起医学 界重视的新功能亚麻酸。本发明的总体思路和原理一、利用甘油三酯互溶的原理,用熔点低的甘油三酯和人体内熔点高的甘油三酯 互溶,降低人体内含饱和脂肪酸的甘油三酯的熔点。使之便于流动和消化。如lmol熔 点-49. 5度的花生四烯酸和2mol熔点+69. 6度的硬脂酸与Imol甘油结合可生成Imol熔 点30度左右的甘油三酯。二、血管内形成的血栓栓塞物质主要是高熔点的脂肪酸,磷脂,和胆固醇结合成的 胆固醇脂,它只能溶解在低熔点的脂肪酸或低熔点的甘油三脂中。
人体内和食用油中主要脂肪酸有以下几种。饱和脂肪酸1,棕榈酸,熔点62.9度。2,硬脂酸,熔点69. 6度。不饱和脂肪酸1,油酸,熔点14. 14度。2,亚油酸,熔点-5度。3, a-亚麻酸,熔点-11. 3度。4,花生四烯酸,熔点-49. 5度。人体内饱和脂肪酸,棕榈酸加硬脂酸的含量将近40-50%,和动物脂肪接近。人的 体温37度,要使人体内熔点高于60度的含量近50%的饱和脂肪酸在体内运转,就必须大量 服用低熔点的不饱和脂肪酸,使之与体内高熔点的饱和脂肪酸脂肪互溶,互溶形成的甘油 三酯的熔点只有低于人的体温才能在人体内流动,运转和消化吸收。三、本组合亚麻酸组成的药物,就是选用熔点最低的几种脂肪酸。如a-亚麻酸, 熔点-11. 3度。花生四烯酸,熔点-49. 5度。而r-亚麻酸可以在人体内可以转化成熔 点-49. 5度的花生四烯酸。本发明配成的药物,放到冰柜中冷冻,零下20度不凝固。患者食用后可有效地溶 解血管内的栓塞物质“高熔点的胆固醇脂”。并且能有效降低人体内饱和脂肪酸的熔点,使 之便于流动和消化吸收。四、研究中发现,人体必须脂肪酸a_亚麻酸,r-亚麻酸和花生四烯酸都是熔点低 的不饱和脂肪酸。人体必须脂肪酸,必须的原因就是它们的熔点低。它们和熔点高的饱和 脂肪酸互溶降低了饱和脂肪酸的熔点,使之便于流动,消化,吸收。五、本发明又一特点是患者在溶栓过程中是通过升高高密度脂蛋白,升高血液粘 稠度和升高血脂来实现的。而不是降低血稠和血中甘油三脂。诺贝尔奖金获得者、美国医学家古斯坦因和布朗博士研究发现,有一种叫高密度 脂蛋白(HDL)的物质,可有效将血液中的多余脂质排出体外,并可以将沉积在血管壁上已 久的血垢清洗通畅,以消除由动脉硬化造成的各种症状。因此,只要使人体内的高密度脂 蛋白(HDL)大幅提升,就可以起到清洗血管的作用,远比单纯降血脂,降血黏稠度的办法要 好。1、本组合亚麻酸可有效的升高高密度脂蛋白和降低低密度脂蛋白。脂蛋白也叫载脂蛋白,是由蛋白质,磷脂和胆固醇组成。磷脂也是一种脂肪,它是 甘油三酯中的一个脂肪酸链被磷酸化而形成的。由高熔点的饱和脂肪酸为主的磷脂和蛋白 质,胆固醇结合成的脂蛋白叫低密度脂蛋白。由低熔点的不饱和脂肪酸为主的磷脂和蛋白 质,胆固醇结合成的脂蛋白叫高密度脂蛋白。因为本发明的药物,采用的几种亚麻酸是自然界中熔点最低的几种不饱和脂肪 酸,几种亚麻酸组合物放在冰柜中冷冻,零下20度不凝固,可见本亚麻酸组合物熔点低于 零下20度。由于本亚麻酸组合物熔点极低,血栓栓塞类疾病患者服用后可在体内大量生成熔 点低的磷脂。它们和人体内的蛋白质,胆固醇重新组合后生成高密度脂蛋白。通过近100例血栓患者的康复治疗,在病人每天服用本发明药物30-40毫升,连续 服用45天,患者的高密度脂蛋白可升高30-50 %,低密度脂蛋白同时降低20-30 %。如80 % 以上的患者服用前高密度脂蛋白在0. 8mml/L以下,服用后病人的高密度脂蛋白普遍升高 至1. lmml/L以上。升高的幅度远远高于目前普遍应用的烟酸类,贝特类,他汀类药物。2、和血液中熔点高的甘油三酯互溶,降低血液中熔点高的甘油三酯熔点。甘油三酯是一个甘油分子和三个脂肪酸分子结合成的中性油。因为人体内主要脂肪酸就有十几种,它可能组合成几百种互溶的甘油三脂。这么多的甘油三酯我们不可能 一一去研究。我们只要研究血中的甘油三酯主要是熔点高的甘油三酯还是熔点低的甘油三 酯就可以了。
熔点低的甘油三酯是好的甘油三酯,越多越好。而熔点高的甘油三酯是坏的甘油 三酯应该越少越好。目前血脂高的患者体内的甘油三酯普遍是熔点高的的甘油三酯,是坏 的甘油三酯。本亚麻酸组合物熔点低于零下20度。本药物食用后和血液中坏的甘油三酯互溶 降低了血液中甘油三酯的熔点,使之变为好的甘油三酯。为有效溶解血栓和粥状动脉硬化班就必须保证血液中低熔点甘油三酯(好的甘 油三酯)的量。治疗期间,血中甘油三酯一般控制在3-4mmol/L,是正常人的一倍。3、提高血液粘稠度。本人研制的组合亚麻酸患者食用后血液粘度迅速增加,粘稠 度增加的原因是血管内的栓塞物质被部分溶解。一般在60天内根据患者的病情,通过药物 使用量,控制患者全血粘度的高中低切超过正常范围的上限30%以内,以保证有力的冲刷。只有保证血液较粘稠和血液中高浓度低熔点的甘油三酯的情况下,才能使血管内 的栓塞物质得到有效的溶解和冲刷。患者服用本药物后,由于血液中的甘油三酯主要是熔 点低的甘油三酯,很容易被人体消化吸收。因此,大多数病人在服药期间感到精力充沛,浑 身有力。六、本发明的另一特点是通过大量补充人体必须脂肪酸来实现的。“本发明所采用 的药物都是人体必须营养物质“必须脂肪酸”。而且找到了治疗血栓栓塞性疾病药物的食用 量。目前临床单独使用a-亚麻酸或r-亚麻酸治疗心脑血管疾病,每天一般1-3毫升,虽然 有一定疗效但不能快速溶解和清除血管内已形成的栓塞。目前我们对心脑血管疾病重患的用量是上述药物组合‘根据病情每日20-60毫 升,优选为每日30-40毫升,是目前使用量的10-20倍。只有这样连续不断的大剂量给药才 能在短时间内有效的清除血管不同部位的栓塞。几年来通过147例血栓栓塞性病人的康复 治疗,在45-60天时间内每天用药30-40毫升,血栓完全清除的123例,另24例病情也有好 转。七、根治血栓栓塞性疾病,需本药物连续服用4-6个月时间。药物用量4-5公斤。 具体实施分为三步。第一步,溶栓。它是在保持较高的血液粘稠度和较高的低熔点的甘油三酯的情况 下实现的。每天服用本“组合亚麻酸” 30-40毫升可达到上述要求。连续服用45-60天,大 多数病人栓塞都可以清除干净。第二步,改变细胞膜的磷脂成分,引人低熔点的磷脂,使细胞膜变软容易变形。有 利于在人体内流动和进行物质交换。人是由细胞构成的,人体内大约有60-75万亿个不同功能的细胞。每个细胞都有 细胞膜。所有的细胞膜都是双磷脂膜,磷脂是一个脂肪酸被磷酸化了的甘油三酯。由熔点 高的饱和脂肪酸组成的细胞磷脂膜是硬膜,不易变形和交换。而熔点低的不饱和脂肪酸组 成的细胞膜是软膜易于变形和交换。这里主要改变的是血液中的红细胞膜的磷脂成分,引人低熔点的磷脂,使红细胞 膜变软容易变形,有利于营养物质的运输和交换。
营养物质,氧气的运输,交换都是靠血液中的红细胞来完成。因为红细胞的寿命是 120天,去除溶栓过程中的60天服用的药物,还要继续补充60天熔点低的“组合亚麻酸”。 这一阶段每天服用20毫升就可以了,这一阶段血脂,血液粘稠度都恢复正常。当这一阶段 结束后由于红细胞膜重新组装了大量熔点低的磷脂,使血液中的红细胞易于变形和流动, 在改变红细胞膜的同时,人体组织中部分受体细胞膜也同时受到改造,使之易于变形和交 换。这期间结束后高血压基本得到了根治。第三步,改变人体细胞组织内和脂肪细胞中的脂肪酸和甘 油三酯成分。由于本亚 麻酸组合物熔点极低,输送到人体脂肪细胞中,与脂肪细胞内熔点高的脂肪互溶后,一部分 带出脂肪细胞参与人体内脂肪燃烧而消化。另一部分与细胞内熔点高的脂肪互溶,降低了人体内甘油三酯的熔点使之易于流 动,消化和吸收。这一过程大约需要2个月时间,每日服用“组合亚麻酸” 10-20毫升。全部疗程6个月,食用“组合亚麻酸” 4-5公斤。疗程结束后患者皮肤变得柔软光 滑,脂肪组织柔软而富有弹性。体重一般可减10-15公斤。此期间90%以上血栓栓塞性疾 病都能得到根治。本药物组合对冠心病,脑血栓,高血压,肺心病,脂肪肝,头痛,肾小球肾炎等血栓 栓塞性疾病有极高的治愈率。由于本药物组合的甘油三酯熔点极低,可有效的降低体内高 熔点的甘油三酯的熔点,使之有利于消化吸收,在治病的同时也减了肥。此药物组合对人体 没有任何副作用。用法和用量1、冠心病,肺心病,脑血栓重患每日服用组合亚麻酸30-40毫升,早晚各服用一 次,15日一个疗程,连续服用6-8个疗程,根治率可达85%以上。2、高血压,脂肪肝患者每日服用组合亚麻酸10-20毫升早晚各服用一次,15日一 个疗程,连续服用8-12个疗程,根治率90%以上。3、减肥,每日服用组合亚麻酸20毫升,早晚服用一次,15日一个疗程。一个疗程可 减肥3-5公斤。4、清洗烟肺,每日服用组合亚麻酸20毫升,早晚服用一次,15日一个疗程,4_6个 疗程可将烟肺上的焦油清洗干净。5、健康人每年补充组合亚麻酸500-1000毫升,可有效地预防血栓栓塞性疾病的 发生。可以集中补充。如集中服用,每年补充1000毫升,每天20毫升分2次服用连服50 天,也可以分散补充每天2-3毫升。本发明的药物是目前国内预防和治疗血栓栓塞性疾病最有效的药物,且愈后不复 发。能够有效地延长人的生命年限。
具体实施例方式实施例1、苏子油63克、月见草油20克,松子油15克,花生四烯酸商品2克充分混
口 O实施例2、苏子油60克、月见草油23克、松子油15克,花生四烯酸商品2克充分混
Π O实施例3、苏子油65克、月见草油25克、松子油6克,花生四烯酸商品4克充分混
实施例4、苏子油65克、月见草油15克、松子油16克,花生四烯酸商品4克充分混合。实施例5、亚麻籽油74克、月见草油15克、松子油6克,花生四烯酸商品5克充分
混合ο实施例6、亚麻籽油74克、月见草油13克、松子油10克,花生四烯酸商品3克充分
混合ο
权利要求
一种可以预防和根治血栓栓塞性疾病的药物组合亚麻酸,其特征在于采用a-亚麻酸、r-亚麻酸,皮诺敛酸和花生四烯酸混合制成,按重量份数比计算,a-亚麻酸为10-39;r-亚麻酸为1.0--3.0;皮诺敛酸为0.8-2.5,花生四烯酸为0.2-2.0。
2.根据权利要求1所述的药物组合亚麻酸,其特征在于原料药的重量份数比为亚 麻酸为35-39 ;r-亚麻酸为1. 2-2. 2 ;皮诺敛酸为0. 8-2. 0,花生四烯酸为0. 2-2. 0。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合亚麻酸,其特征在于原料药的重量份数比为 a-亚麻酸为35 ;r-亚麻酸为1. 5 ;皮诺敛酸为1. 0 ;花生四烯酸为0. 8。
全文摘要
一种可以预防和根治血栓栓塞性疾病的组合药物组合亚麻酸,涉及一种药物组合。采用a-亚麻酸、r-亚麻酸,皮诺敛酸和花生四烯酸混合制成,按重量份数比计算,a-亚麻酸为10-39;r-亚麻酸为1.0--3.0;皮诺敛酸为0.8-2.5,花生四烯酸为0.2-2.0。剂型可以是口服液或胶囊。本发明的药物是目前国内预防和治疗血栓栓塞性疾病最有效的药物,且愈后不复发,能够有效地延长人的生命年限。
文档编号A61P1/16GK101862318SQ20101020896
公开日2010年10月20日 申请日期2010年6月25日 优先权日2010年6月25日
发明者高英林 申请人:高英林