专利名称：奥硝唑注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及奥硝唑注射液及其制备方法，属于药品技术领域。发明背景奥硝唑(Ornidazole)为硝基咪唑类衍生物，是一种强力抗厌氧菌及抗原虫感染的药物，是继甲硝唑、替硝唑之后新研制成的疗效更高、疗程更短、耐受性更好、体内分布更广的第三代硝基咪唑类衍生物，20世纪70年代上市以来，由于其良好的抗厌氧菌和抗原生质(如滴虫等)感染作用，临床应用日趋广泛。其抗微生物作用，是通过其分子中硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。可广泛治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾第虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病。研究发现奥硝唑在抗广谱真菌感染方面也起重要作用。在体内和体外药效学实验中奥硝唑对感染了毛滴虫、阿米巴虫或厌氧菌的小鼠、大鼠、仓鼠疗效均强于甲硝唑。人体药动学表明，奥硝唑生物半衰期非常长，具有良好的临床使用价值。国内已有奥硝唑注射液上市，但其采用丙二醇做溶剂，用量较大，且有较大的副作用，任何浓度的丙二醇水溶液均可引起人红血球的全血溶，作为注射用溶媒，有一定的刺激作用，增大了医疗风险。
发明内容
奥硝唑在乙醇、氯仿或冰醋酸中易溶，在水中微溶。实验发现奥硝唑溶液PH对奥硝唑的溶解度有影响，用冰醋酸调低溶液的PH和提高温度能提高奥硝唑在水中的溶解度。 制备过程中活性炭在吸附杂质和热源的同时，对主药也有吸附，故应适当减少活性炭的用量。通过以上方法我们将奥硝唑制成了便于临床使用且安全可靠的奥硝唑注射液。本发明的目的在于提供一种以奥硝唑为主药制成的一种注射液及其制备方法。一种奥硝唑注射液，其特征在于主药奥硝唑中加入增溶剂和适量的PH调节剂制成的注射液所述的奥硝唑注射液的制备方法的特征在于取适量注射用水(25°C 35°C )、冰醋酸和奥硝唑，将奥硝唑加入到注射用水中，搅拌均勻，加冰醋酸至完全溶解，调节PH至 2. 5 4. 0，加入溶液总体积0. 05% (g/ml)的活性炭，搅拌15分钟，过滤，加注射用水至全量(药液的温度控制在25°C 35°C )，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。
具体实施例方式下面将结合实例对本发明作详细的介绍本发明所述的奥硝唑注射液及其制备方法，其特征在于将奥硝唑加入到注射用水中，用冰醋酸调节PH值，制得稳定的奥硝唑溶液， 分装后灭菌得水针剂。实施例在洁净室中，取适量注射用水(25°C 35°C )加入容器中，将IOOg奥硝唑加入到水中，搅拌均勻，加冰醋酸至完全溶解，调节pH至2. 5 4. 0，加入Ig活性炭，搅拌 15分钟，过滤，加水至2000ml (药液的温度控制在25°C 35 °C )，过滤、灌封、灭菌、灯检、包
装即得。
权利要求
1.奥硝唑注射液，其特征在于其由α-(氯甲基)-2-甲基-5-硝基-咪唑-1-乙醇制备的液体注射制剂；
2.根据权利要求1.所述的奥硝唑注射液，其中所述液体注射制剂为水溶液注射剂；
3.一种奥硝唑注射液的制备方法，其特征在于按下述方法制备按下述配比取适量的奥硝唑、冰醋酸和注射用水奥硝唑IOOg冰醋酸适量注射用水加至2000ml按上述配比取适量注射用水(25°C 35°C )、冰醋酸和奥硝唑，将奥硝唑加入到水中， 搅拌均勻，加冰醋酸至完全溶解，调节pH至2. 5 4. 0，加入溶液总体积0. 05% (g/ml)的活性炭，搅拌15分钟，过滤，加水至全量(药液的温度控制在25°C 35°C )，过滤、灌封、灭菌即得；
4.根据权利要求3.所述的奥硝唑注射液的制备方法，其特征在于奥硝唑、冰醋酸和注射用水的配比是奥硝唑IOOg冰醋酸适量注射用水加至2000ml。
5.根据权利要求3.所述的奥硝唑注射液的制备方法，其特征在于注射用水控制在 25 35 ；
6.根据权利要求3.所述的奥硝唑注射液的制备方法，其特征在于pH调节剂为冰醋酸；
7.根据权利要求3.所述的奥硝唑注射液的制备方法，其特征在于冰醋酸调节后的溶液的PH值范围为2. 5 4.0 ；
8.根据权利要求3.所述的奥硝唑注射液所使用的冰醋酸为市售药用规格；
9.根据权利要求3.所述的奥硝唑注射液的制备方法，整个配制过程中药液的温度控制在25°C 35"C。
全文摘要
本发明涉及一种化合物的药用制剂，即奥硝唑注射液及其制备方法。制剂中含有奥硝唑、冰醋酸、注射用水。其方法是取适量注射用水(25℃～35℃)、冰醋酸和奥硝唑，将奥硝唑加入到水中，搅拌均匀，加冰醋酸至完全溶解，调节pH至2.5～4.0，加入溶液总体积0.05％(g/ml)的活性炭，搅拌15分钟，过滤，加水至全量(药液的温度控制在25℃～35℃)，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。具有组方、工艺简单、生产效率高、药液稳定性强等特点。
文档编号A61K9/08GK102335126SQ20101023844
公开日2012年2月1日 申请日期2010年7月22日 优先权日2010年7月22日
发明者付建, 吴双俊, 王飞龙, 范兴山 申请人:山东方明药业股份有限公司