专利名称：盐酸阿比朵尔口崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及盐酸阿比朵尔口崩解片及其制备方法。
背景技术：
流感和急呼吸道病毒性感染为临床上发病较高、范围较广的病症，儿童、老人是易 感染人群，盐酸阿比朵尔是一种新的抗流感和急性呼吸道病毒感染药物，但是儿童、老人对 用药依从性差，又由于阿比朵尔不溶于水，对服用带来一定的麻烦，口崩片是一种能够迅速 在口腔内溶解的片剂，通常溶解时间不超过1分钟，无需饮水。它比普通口服制剂吸收快， 生物利用率高，方便服用。
发明内容
本发明所解决的技术问题在于提供盐酸阿比朵尔口崩解片及其制备方法，以解决 上述背景技术中的缺点。本发明所解决的技术问题采用以下技术方案来实现一、盐酸阿比朵尔口崩解片，其特点在于该方法起始原料由以下组分组成，并按份 数计为，原料组成比例如下原料配方(1)、包衣颗粒部分盐酸阿比朵尔 100. 5-105. 5份羟丙基纤维素5. 0-7. 0份蔗糖粉20. 0-30.0 份2%聚维酮K-30水溶液 50-100份(2)、包衣液部分尤特奇ElOO 40. 5-50. 5 份聚乙二醇6000 15. 5-16. 5 份硬脂酸镁3. 5-5. 5份乙醇 500. 0-700.0 份(3)、外加辅料部分微晶纤维素30. 0-50. 0份交联聚维酮7. 0-9. 0份交联羧甲基纤维素钠7. 0-9. 0份
羟丙基纤维素7. 0-9. 0份阿司帕坦5. 0-7. 5份薄荷脑0. 2-0. 7 份硬脂酸镁2. 0-3. 0份食用色素2. 0-3. 0份
本发明的最佳配方盐酸阿比朵尔103. 5份、羟丙基纤维素6. 3份、蔗糖粉25. 0 份、2%聚维酮K-30水溶液80份、尤特奇ElOO 45. 5份、聚乙二醇6000 15. 9份、硬脂酸镁 4. 6份、乙醇593. 4份、微晶纤维素39. 1份、交联聚维酮7. 8份、交联羧甲基纤维素钠7. 8 份、羟丙基纤维素7. 8份、阿司帕坦6. 5份、薄荷脑0. 5份、硬脂酸镁2. 6份。二 .并按下述工艺步骤及工艺参数制备盐酸阿比朵尔口崩解片(1)、预处理将原料、辅料在60°C干燥3-4小时，过100目筛，备用；(2)、颗粒的制备称取盐酸阿比朵尔100. 5-105. 5份、羟丙基纤维素5. 0-7. 0份、蔗糖粉20. 0-30. 0 份，加入混和器中，干混20-30分钟；2%聚维酮K-30水溶液50-100份，作粘合剂，混合制成软材，用80目筛网制粒， 35—45°C干燥5—6小时，80目筛整粒，并筛选80-120目之间颗粒，备用；(3)、颗粒包衣称取处方量乙醇500. 0-700. 0份，先将聚乙二醇6000 15. 5-16. 5份溶解于乙醇 中，再加入尤特奇ElOO 40. 5-50. 5份，搅拌至尤特奇ElOO溶解，加入硬脂酸镁2. 0-3. 0份 和食用色素2. 0-3. 0份，搅拌45--60min，混悬均勻，作为包衣液，备用；室温情况下，采用流 化床包衣，用尤特奇ElOO包衣液将上述颗粒进行颗粒包衣，控制包衣增重50%，将颗粒干 燥，检验中间体含量，备用。(4)、取上述包衣颗粒，加入微晶纤维素30. 0-50. 0份、交联聚维酮7. 0-9. 0份、交 联羧甲基纤维素钠7. 0-9. 0份、羟丙基纤维素7. 0-9. 0份、阿司帕坦5. 0-7. 5份、薄荷脑 0. 2-0. 7份，充分混勻，压片、包装即可。本发明制备的盐酸阿比朵尔口崩解片可以口服，每日3次，每次1-2片，治疗流感 效果好，溶解时间10秒左右。本发明经过多年临床试验，以对100例各流感、急性呼吸道病毒感染患者治疗为 例。其中男性50例，女性50例，流感、急性呼吸道病毒感染患者比例为3 2，一个小 时以后患者缓解的占99%，一天以后患者基本完全恢复正常，连续服药7天基本康复，严重 流感连续服药一周基本康复，制成下表
4 有益效果本发明工艺控制简单，生产成本低，吸收快，生物利用率高，方便服用。
具体实施例方式本发明的最好实施方式是按照整体的，分别的方案，分别实施，下面通过实施例对 本发明进行具体描述盐酸阿比朵尔口崩解片的制备实施例1 一、盐酸阿比朵尔口崩解片，其特点在于该方法起始原料由以下组分组成，并按份 数计为，原料组成比例如下原料配方(1)、包衣颗粒部分盐酸阿比朵尔 101份羟丙基纤维素5. 5份蔗糖粉25份2%聚维酮K-30水溶液60份(2)、包衣液部分尤特奇ElOO 42份聚乙二醇6000 15. 5 份硬脂酸镁3. 5份乙醇 500. 0 份(3)、外加辅料部分微晶纤维素30. 0份交联聚维酮7. 0份交联羧甲基纤维素钠7. 0份羟丙基纤维素7.0份阿司帕坦5.0份薄荷脑0. 2份
硬脂酸镁2. 0份食用色素2. 0份二 .并按下述工艺步骤及工艺参数制备盐酸阿比朵尔口崩解片(1)、预处理将原料、辅料在60°C干燥3小时，过100目筛，备用；(2)、颗粒的制备称取盐酸阿比朵尔101份、羟丙基纤维素5. 5份、蔗糖粉25份，加入混和器中，干 混25分钟；2%聚维酮K-30水溶液60份，作粘合剂，混合制成软材，用80目筛网制粒，40°C干 燥5小时，80目筛整粒，并筛选80颗粒，备用；(3)、颗粒包衣称取处方量乙醇500.0份，先将聚乙二醇6000 15. 5份溶解于乙醇中，再加入尤 特奇ElOO 40. 5份，搅拌至尤特奇ElOO溶解，加入硬脂酸镁2. 0份和食用色素2. 0,搅拌 45min，混悬均勻，作为包衣液，备用；室温情况下，采用流化床包衣，用尤特奇ElOO包衣液 将上述颗粒进行颗粒包衣，控制包衣增重50%，将颗粒干燥，检验中间体含量，备用。(4)、取上述包衣颗粒，加入微晶纤维素30. 0份、交联聚维酮7. 0份、交联羧甲基纤 维素钠7. 0份、羟丙基纤维素7. 0份、阿司帕坦5. 0份、薄荷脑0. 2份，充分混勻，压片、包装 即可。本发明制备的盐酸阿比朵尔口崩解片可以口服，每日3次，每次2片，饭后服用，治 疗流感效果好，溶解时间9. 5秒。实施例2、一、盐酸阿比朵尔口崩解片，其特点在于该方法起始原料由以下组分组成，并按份 数计为，原料组成比例如下原料配方(1)、包衣颗粒部分盐酸阿比朵尔 103. 5份羟丙基纤维素6. 3份蔗糖粉25. 0份2%聚维酮K-30水溶液80份(2)、包衣液部分尤特奇ElOO 45. 5 份聚乙二醇6000 15. 9 份硬脂酸镁4. 6份乙醇 593. 4 份(3)、外加辅料部分微晶纤维素39. 1份交联聚维酮7. 8份交联羧甲基纤维素钠7. 8份羟丙基纤维素7. 8份
阿司帕坦6. 5份薄荷脑0. 5份硬脂酸镁2. 6份食用色素2. 6份二 .并按下述工艺步骤及工艺参数制备盐酸阿比朵尔口崩解片(1)、预处理将原料、辅料在60°C干燥3小时，过100目筛，备用；(2)、颗粒的制备称取盐酸阿比朵尔103. 5份、羟丙基纤维素6. 3份、蔗糖粉25. 0份，加入混和器 中，干混25分钟；2%聚维酮K-30水溶液80份，作粘合剂，混合制成软材，用80目筛网制粒，45°C干 燥5小时，80目筛整粒，并筛选80颗粒，备用；(3)、颗粒包衣称取处方量乙醇593. 4份，先将聚乙二醇6000 15. 9份溶解于乙醇中，再加入尤 特奇ElOO 45. 5、份，搅拌至尤特奇ElOO溶解，加入硬脂酸镁2. 6、份和食用色素2. 6，搅拌 45min，混悬均勻，作为包衣液，备用；室温情况下，采用流化床包衣，用尤特奇ElOO包衣液 将上述颗粒进行颗粒包衣，控制包衣增重50%，将颗粒干燥，检验中间体含量，备用；(4)、取上述包衣颗粒，加入微晶纤维素39. 1份、交联聚维酮7. 8份、交联羧甲基纤 维素钠7. 8份、羟丙基纤维素7. 8份、阿司帕坦6. 5份、薄荷脑0. 5份，充分混勻，压片、包装 即可。本发明制备的盐酸阿比朵尔口崩解片可以口服，每日3次，每次2片，饭后服用，治 疗流感效果好，溶解时间9. 8秒。患者男，25岁，患1流感，吃盐酸阿比朵尔口崩解片2天以后流感明显减轻，两周 以后基本康复。患者女，40岁，患急性呼吸道病毒感染，吃盐酸阿比朵尔口崩解片1小时以后鼻 窦炎明显减轻，3天以后急性呼吸道病毒感染症状消除。以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征和本发明的优点。本行业的技术 人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本 发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变 化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其 等效物界定。
权利要求
盐酸阿比朵尔口崩解片，其特征在于，所述的原料由以下组分组成，并按份数计为，主要原料组成比例如下盐酸阿比朵尔100.5 105.5份、羟丙基纤维素5.0 7.0份、蔗糖粉20.0 30.0份、2％聚维酮K 30水溶液50 100份、尤特奇E100 40.5 50.5份、聚乙二醇6000 15.5 16.5份、硬脂酸镁3.5 5.5份、乙醇500.0 700.0份、微晶纤维素30.0 50.0份、交联聚维酮7.0 9.0份、交联羧甲基纤维素钠7.0 9.0份、羟丙基纤维素7.0 9.0份、阿司帕坦5.0 7.5份、薄荷脑0.2 0.7份、硬脂酸镁2.0 3.0份、食用色素2.0 3.0份。
2.根据权利要求1所述的盐酸阿比朵尔口崩解片，其特征在于，所述的最佳配方盐酸 阿比朵尔103. 5份、羟丙基纤维素6. 3份、蔗糖粉25. 0份、2%聚维酮K-30水溶液80份、尤 特奇ElOO 45. 5份、聚乙二醇6000 15. 9份、硬脂酸镁4. 6份、乙醇593. 4份、微晶纤维素 39. 1份、交联聚维酮7. 8份、交联羧甲基纤维素钠7. 8份、羟丙基纤维素7. 8份、阿司帕坦6.5份、薄荷脑0. 5份、硬脂酸镁2. 6份。
3.盐酸阿比朵尔口崩解片的制备方法，其特征在于，包含以下步骤(1)、预处理将原料、辅料在60°C干燥3-4小时，过100目筛，备用；(2)、颗粒的制备称取盐酸阿比朵尔100.5-105. 5份、羟丙基纤维素5. 0-7. 0份、蔗糖 粉20. 0-30. 0份，加入混和器中，干混20—30分钟；(3)、颗粒包衣称取处方量乙醇500.0-700. 0份，先将聚乙二醇6000 15. 5-16. 5份 溶解于乙醇中，再加入尤特奇ElOO 40. 5-50. 5份，搅拌至尤特奇ElOO溶解，加入硬脂酸镁 2. 0-3. 0份和食用色素2. 0-3. 0份，搅拌45--60min，混悬均勻，作为包衣液，备用；室温情况 下，采用流化床包衣，用尤特奇ElOO包衣液将上述颗粒进行颗粒包衣，控制包衣增重50%， 将颗粒干燥，检验中间体含量，备用；(4)、取上述包衣颗粒，加入微晶纤维素30.0-50. 0份、交联聚维酮7. 0-9. 0份、交联羧 甲基纤维素钠7. 0-9. 0份、羟丙基纤维素7. 0-9. 0份、阿司帕坦5. 0-7. 5份、薄荷脑0. 2-0. 7 份，充分混勻，压片、包装即可。
全文摘要
盐酸阿比朵尔口崩解片及其制备方法，所述的原料由以下组分组成，并按份数计为盐酸阿比朵尔100.5-105.5份、羟丙基纤维素5.0-7.0份、蔗糖粉20.0-30.0份、2％聚维酮K-30水溶液50-100份、尤特奇E100 40.5-50.5份、聚乙二醇6000 15.5-16.5份、硬脂酸镁3.5-5.5份、乙醇500.0-700.0份、微晶纤维素30.0-50.0份、交联聚维酮7.0-9.0份、交联羧甲基纤维素钠7.0-9.0份、羟丙基纤维素7.0-9.0份、阿司帕坦5.0-7.5份、薄荷脑0.2-0.7份、硬脂酸镁2.0-3.0份、食用色素2.0-3.0份，本发明方法包括如下步骤原料、辅料预处理，颗粒的制备，颗粒包衣，压片、包装即可。本发明工艺控制简单，吸收快，生物利用率高，方便服用。
文档编号A61P11/00GK101904826SQ20101025203
公开日2010年12月8日 申请日期2010年8月12日 优先权日2010年8月12日
发明者李卫东 申请人:江西中兴汉方药业有限公司