专利名称：具有抗肿瘤活性的黄芩素衍生物及在医药上的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类黄芩素衍生物的黄酮类化合物，该类黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤活性。
背景技术：
黄芩素是天然产物黄芩中的一个黄酮类化合物。黄芩为唇形科植物黄芩 (Scutellariabaicalensisi Georgi)的干燥根，是传统中药，它具有抗菌、消炎、解毒、排 毒、清热燥湿和安胎等功效。另外，黄芩尚有抗乙肝病毒、抗血栓形成、抗氧化及清除氧自由 基等功效。有研究认为黄芩能通过诱导凋亡和刺激NOS (nitric oxide synthase，一氧化氮 合酶)活性促使巨噬细胞产生NO等途径抗肿瘤细胞增殖。
权利要求
通式I的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐其中R6或R7各自独立地表示H、C1～C6的取代烃基，取代基是H、卤素、硝基、氨基、取代氨基、羟基、醚基、取代苯基、取代的杂环基、羧基或酰胺基，其中取代氨基为R1NH或R1R2N，其中R1或R2为C1～C6的烃基，R1、R2连接成环状或者通过1～3个杂原子连接成环状，其中取代苯基的取代基是H、F、Cl、Br、I、C1～C10烷基、羟基、C1～C10烷氧基、硝基或氨基；所述的取代的杂环基中杂环基是含有从氧、氮、硫原子中任选的一个或一个以上的杂原子的3～7元的饱和杂环基或4～7元的芳香杂环基，取代基是H、卤素、C1～10烷基、羟基、C1～C10烷氧基、硝基或氨基；并且R6、R7不同时代表H；R5代表H或取代的C1～C6的烃基，取代基是H、F、Cl、Br、I、C1～C10烷基、羟基、C1～C10烷氧基、硝基或氨基；X代表H、卤素、C1～C10烃基、卤素取代的C1～C10烃基、硝基、氨基、腈基、羟基或C1～C10烷氧基。FSA00000261588500011.tif
2.权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐，其中R6或R7表示H、卤素、羟 基、氨基、苯基、苄基、取代氨基取代的C1-C4烷基，其中取代氨基为取代的甲基哌嗪、哌嗪、 吗啡啉、哌啶、咪唑、噁唑、吡咯、四氢吡咯或R1R2N,其中RpR2为!！或^ C6的烃基。
3.权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐，其中R7或R6表示IC1 C6 的烷基、苯基、苄基、卤素或者羟基取代的C1 C4的烷基。
4.权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐，其中&或&表示甲基哌嗪、 哌嗪、吗啡啉、哌啶、四氢吡咯、N，N-二乙胺基或N，N-二羟乙基氨基取代的C2 C4的烷基。
5.一种药物组合物，其中含有权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐及 药学上可以接受的载体。
6.权利要求1的黄酮类化合物或其药学上可以接受的盐用于治疗肿瘤疾病的药物的 用途。
7.根据要求6的用途，其中肿瘤疾病是乳腺癌、肾癌、膀胱癌、口腔癌、喉癌、食管癌、胃 癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌或白血病。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类黄芩素衍生物的黄酮类化合物(I)，其中R5、R6、R7、X的定义同说明书，药理试验证明本发明的黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤活性。
文档编号A61K31/423GK101948458SQ20101027559
公开日2011年1月19日 申请日期2010年9月7日 优先权日2010年9月7日
发明者宋丽娟, 张晓芸, 李志裕, 汪嵘, 王举波 申请人:中国药科大学