专利名称：2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)-1,3-丙二醇盐酸盐制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及化学药物制剂领域，具体涉及一种2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙 基)-1，3-丙二醇盐酸盐制剂及其制备方法。
背景技术：
2-氨基-2- (2- [4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐是一种新型免疫调节剂， 简称FTY720，分子式为C19H33NO2 · HCl，分子量343. 94，其结构式如下
权利要求
一种2 氨基 2 (2 [4 辛基苯基]乙基) 1，3 丙二醇盐酸盐制剂，由如下质量百分比的原料制成2 氨基 2 (2 [4 辛基苯基]乙基) 1，3 丙二醇盐酸盐0.01％～5％对羟基苯甲酸甲酯 0.1％～0.2％水溶性赋形剂 1％～55％脂溶性赋形剂 10％～98％乳化剂 0.5％～30％；所述的水溶性赋形剂选自水、丙二醇、聚乙二醇、卡波姆、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种；所述的脂溶性赋形剂选自单硬脂酸甘油酯、白凡士林、液体石蜡、固体石蜡、羊毛脂中的一种或多种；所述的乳化剂选自司盘60或吐温80。
2.根据权利要求1所述的2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)_1，3-丙二醇盐酸盐制 剂，其特征在于，由如下质量百分比的原料制成2-氨基-2- (2- [4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐 0. 1 % 1 % 对羟基苯甲酸甲酯0.1%水溶性赋形剂30% 40%脂溶性赋形剂50% 60%乳化剂5% 10%。
3.根据权利要求1所述的2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)_1，3-丙二醇盐酸盐制 剂，其特征在于，由如下质量百分比的原料制成2-氨基-2- (2- [4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐 0. 1 % 1 % 对羟基苯甲酸甲酯0.1%水溶性赋形剂 2%脂溶性赋形剂90% 95%乳化剂2% 8%。
4.根据权利要求1所述的2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)_1，3-丙二醇盐酸盐制 剂的制备方法，包括步骤将对羟基苯甲酸甲酯、水溶性赋形剂、脂溶性赋形剂和乳化剂加热至70°C 90°C溶 解，然后与2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)_1，3-丙二醇盐酸盐混合均勻，凝固，制得 2-氨基-2- (2- [4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐软膏剂。
5.根据权利要求4所述的2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)_1，3-丙二醇盐酸盐制 剂的制备方法，其特征在于，预先将对羟基苯甲酸甲酯、水溶性赋形剂和乳化剂混合后加热 至70°C 90°C溶解，将脂溶性赋形剂加热至70°C 90°C溶解，再混合均勻。
6.根据权利要求4或5所述的2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)_1，3-丙二醇盐酸 盐制剂的制备方法，其特征在于，所述的溶解温度为85°C。
7.根据权利要求1所述的2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)_1，3-丙二醇盐酸盐制 剂的制备方法，包括步骤(1)将脂溶性赋形剂和部分乳化剂在70°C 90°C融化，制得油相；对羟基苯甲酸甲酯 水溶性赋形剂 脂溶性赋形剂 乳化剂0. 0. 2% 55% 10% 98% 0. 5% 30% ；(2)将对羟基苯甲酸甲酯、水溶性赋形剂和其余乳化剂在70。C 90°C加热溶解，冷却 至15°C 35°C后用盐酸调节pH值至2. 8 3. 5，再加入2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙 基)_1，3-丙二醇盐酸盐，溶解后制得水相；(3)在70°C 90°C于搅拌状态下，将水相加入油相，混合均勻后冷却，制得2-氨 基-2- (2- [4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐乳膏剂；其中，步骤⑴中乳化剂与步骤⑵中乳化剂的质量比为1 1 5。
8.根据权利要求7所述的2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)_1，3-丙二醇盐酸盐制 剂的制备方法，其特征在于，包括步骤(1)将脂溶性赋形剂和部分乳化剂在80°C融化，制得油相；(2)将对羟基苯甲酸甲酯、水溶性赋形剂和其余乳化剂在80°C加热溶解，冷却至25V 后用盐酸调节PH值至3，再加入2-氨基-2- (2- [4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐， 溶解后制得水相；(3)在80°C于搅拌状态下，将水相加入油相，混合均勻后冷却，制得2-氨 基-2- (2- [4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐乳膏剂；其中，步骤⑴中乳化剂与步骤⑵中乳化剂的质量比为1 1 3。
全文摘要
本发明公开了一种2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐制剂，由如下质量百分比的原料制成2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐0.01％～5％、对羟基苯甲酸甲酯0.1％～0.2％、水溶性赋形剂1％～55％、脂溶性赋形剂10％～98％和乳化剂0.5％～30％。该制剂均匀稳定，其中的药用辅料与FTY720配伍相容性良好，对FTY720没有干扰，尤其是不会干扰成品的质量检测，利于成品的质量控制。本发明还公开了2-氨基-2-(2-[4-辛基苯基]乙基)-1，3-丙二醇盐酸盐制剂的制备方法，具有操作简单，易于控制，适于工业化生产的特点。
文档编号A61K9/06GK101966145SQ201010290748
公开日2011年2月9日 申请日期2010年9月21日 优先权日2010年9月21日
发明者徐健, 朱心强, 邱利焱 申请人:浙江大学