专利名称：一种5-氟嘧啶-4(3h)-酮类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类具有抗肿瘤活性的新物质如式(I)所示的5-氟嘧啶-4 (3H)-酮 类化合物以及所述化合物的制备方法，及其在制备抗肿瘤药物，尤其是在抗子宫内膜癌药 物中的应用。
权利要求
一种如式(I)所示的5 氟嘧啶 4(3H) 酮类化合物式(I)中，R1为H或CH3；R2为C7～C10的有一个苯基取代的取代烷基、苯基或C6～C10的苯环上有1～3个取代基的取代苯基，所述的取代基为甲基、乙基、Cl、F、硝基、三氟甲基或甲氧基；或者R1、R2连接成环，与同R1、R2相连的N构成哌嗪基。FDA0000027342300000011.tif
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的取代烷基为苄基、1-苯乙基、2-苯 乙基、1-苯丙基或3-苯丙基。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的取代苯基为邻甲苯基、间甲苯基、 对甲苯基、邻乙苯基、间乙苯基、对乙苯基、2，5-二甲基苯基、邻氯苯基、间氯苯基、对氯苯 基、2，4_ 二氯苯基、2，5_ 二氯苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、2，4_ 二氟苯基、2，5_ 二 氟苯基、2，6- 二氟苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲 氧基苯基。
4.如权利要求1所述的5-氟嘧啶_4(3H)-酮类化合物的制备方法，其特征在于所述 的方法为如式(IV)所示的2-氯-5-氟嘧啶-4(3H)_酮，与胺类化合物NHR1R2在有机溶 剂中，100°C 回流温度下反应2 8小时，反应液经后处理得到如式(I)所示的5-氟嘧 啶-4 (3H)-酮类化合物；所述有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中的一种 或两种任意比例的混合；
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于所述2-氯-5-氟嘧啶-4(3H)-酮与胺类化合 物NHR1R2的物质的量之比为1 0. 8 3. 0。
6.如权利要求4所述的方法，其特征在于所述反应液后处理方法为反应结束后， 反应液冷却后倒入冷水中，析出固体，过滤，滤饼洗涤、干燥得到如式(I)所示的5-氟嘧 啶-4 (3H)-酮类化合物。
7.如权利要求1所述的如式(I)所示的5-氟嘧啶_4(3H)-酮类化合物在制备抗肿瘤 药物中的应用。
8.如权利要求7所述的应用，其特征在于所述如式(I)所示的5-氟嘧啶-4(3H)-酮类 化合物在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于所述如式(I)所示的5-氟嘧啶-4(3H)-酮类 化合物为下列之一
10.如权利要求8所述的应用，其特征在于所述如式(I)所示的5-氟嘧啶-4 (3H)-酮 类化合物为下列之一
全文摘要
本发明提供了如式(Ⅰ)所示的5-氟嘧啶-4(3H)-酮类化合物，并公开了其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物，尤其是在制备抗子宫内膜癌药物中的应用。本发明提供了一种新的、有明显抗肿瘤活性的抗肿瘤药物，为新药筛选提供研究基础，具有重大应用前景，并且所述化合物制备流程简单，利于产业化生产。
文档编号A61P35/00GK101955465SQ20101029601
公开日2011年1月26日 申请日期2010年9月29日 优先权日2010年9月29日
发明者吕亚萍, 王妮妮, 钟光祥, 陈婷婷 申请人:浙江工业大学