专利名称：一种润肠通便的中药组合物、制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药组合物，具体地说是一种针对中老年便秘患者的润肠通便中 药组合物，以及利用该组合物制备的中药制剂，本发明还涉及该中药制剂的制备方法，属于 中药领域。
背景技术：
便秘是中老年常见多发病之一，不少人可随着年龄的增长而出现不同程度的便 秘，给老年人身心健康带来极大危害。发病率可达20-30 %，便秘若长期得不到纠正，直肠内 的有害物质不能及时排除，就会对人体产生不良影响。老年人便秘会诱发和加重心绞痛、心 力衰竭、肺气肿、脑卒中、痔疮、肛裂等症，是老年人心脑血管疾病发生意外的因素之一，必 须引起高度重视。一般认为，便秘的原因，或津伤肠燥、失于濡润或肠道阻塞、腑气不通或气虚气滞、 大肠传导失司，故临床治疗多用承气清热泻腑、麻仁类润肠通便。但这些治法近期改善症状 尚可，远期疗效却不近人意，究其原因，属治标之法。西医常选用润滑剂、高渗性泻剂以及多 酚类药物等。许多学者不主张用这些泻剂，因停药后可加重便秘，使老年人身体更加虚弱。因此具有润肠通便功效且无毒副作用的药物成为本领域技术人员研究的热点。
发明内容
本发明的目的在于提出一种具有润肠通便功效，且原料精简制备简便的中药组合 物。本发明的另一目的在于提出利用上述中药组合物制备的中药制剂。本发明的第三目的在于提出上述中药制剂的制备方法。本发明的发明思路为发明人经过长期的研究，提出了针对老年性便秘的独特制 剂，本发明中药组合物中肉苁蓉味甘咸，性温，功用温肾益精，暖腰润肠，诸药合用，协同治 疗，既可温肾益精治本，又能润肠通便以治标，补中有泻，降中有升，具有“寓通于补之中，寄 降于升之内”的配伍特点。且与其它药物相比，本发明具有成分少、工艺简单、起效快、安全 无毒副作用、便于服用等特点，是用于老年性便秘的理想药物。本发明选择肉苁蓉、莱菔子、决明子和白术，共四味药进行组合，将这些药物组合 使得各药物产生协同作用，从而能有效的起到润肠通便的功效。其中选用的肉苁蓉为列当科植物肉苁蓉Cistanche deserticola Y. C. Ma.的带 鳞叶的肉质茎。主产于内蒙古、甘肃、新疆、青海等地。春季苗未出土或刚出土时采挖，除去 花序。切片生用，或酒制用。其药性甘、咸，温。归肾、大肠经。具有补肾助阳，润肠通便的 功效。现代药理研究表明肉苁蓉能增加肠内渗透压，减少水分的吸收，使大便变软，另外它 能促进肠蠕动，缩短排便时间。这说明肉苁蓉通便作用与其它通便中药如大黄、番泻叶等不 同，不是泻下，而是润肠通便，使大便变湿、变软，易于排出。所以肉苁蓉通便但不伤身体，特 别适用于有便秘的老年人、产妇和体弱多病者，当然也适用于一般人群的便秘。
莱菔子为十字花科植物萝卜Raphanus sativus L.的成熟种子。全国各地均有 栽培。夏季果实成熟时采割植株，晒干，搓出种子，再晒干。生用或炒用，用时捣碎。莱菔子 药性辛、甘，平。归肺、脾、胃经。具有消食除胀，降气化痰的功效。《本草纲目》记载莱菔子 功效有下气定喘，治痰消食，除胀，利大小便；另外，它含有丰富油脂，有养阴益气，润肠通便 之功，而老年性便秘病因乃精血渐衰，津亏液乏，大肠失濡。炒莱菔子行气理气，可使气机畅 达，正好切入老年性便秘的病机。现代药理作用表明还有抗菌、祛痰、镇咳、平喘、改善排尿 功能及降低胆固醇，防止动脉硬化等作用。决明子为豆科植物决明Cassia obtusifolia L.或小决明Cassia tora L.的干 燥成熟种子。全国南北各地均有栽培，主产于安徽、广西、四川、浙江、广东等地，秋季采收成 熟果实，晒干，打下种子，除去杂质。生用或炒用。决明子药性甘、苦、咸，微寒。归肝、大肠 经。用于目赤涩痛，头痛眩晕，大便秘结。国家中医药管理局组织编写的《中华本草》，述其 应用较为广泛，载曰“清肝益肾，明目，利水通便”。现代药理研究表明，决明子除含有糖类、 蛋白质、脂肪外，还含留体化合物、大黄酚、大黄素等，还有人体必需的微量元素铁、锌、锰、 铜、镍等，所含大黄素、大黄酸对人体有平喘、利胆、保肝、降压、排便等功效。白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的根茎。主产于浙 江、湖北、湖南等地。冬季采收，烘干或晒干，除去须根，切厚片，生用或土炒、麸炒用。白术 药性甘、苦、温。归脾、胃经。具有益气健脾，燥湿利水，上汗、安胎的功效。现代药理研究表 明白术水煎液对小鼠有明显促进胃排空及小肠推进功能作用。本发明各药物组分的用量也是发明人经大量摸索总结得出的，各组用量在下述重 量份配比范围内均具有很好的疗效。本发明具体技术方案为一种润肠通便的中药组合物，其是由下列重量份配比的原料药制成肉苁蓉10-25重量份、莱菔子10-20重量份、决明子10_20重量份、白术10_25重量份。上述的一种润肠通便的中药组合物，较佳的重量份配比为肉苁蓉18-22重量份、莱菔子15-18重量份、决明子15_18重量份、白术18_22重量份。上述的一种润肠通便的中药组合物，最佳的重量份配比为肉苁蓉20重量份、莱菔子15重量份、决明子15重量份、白术20重量份。一种润肠通便的中药制剂，其由上述的中药组合物和药剂学可接受的辅料组成。 可按照制药工业中已知的方法，将上述药物组合物按已知方法除菌后制成各种不同的口服 剂型。根据给药途径不同，本发明中药组合物推荐制成口服制剂，如汤剂、口服液、颗粒 剂、片剂、蜜膏体、蜜露体或胶囊剂等。发明人推荐的最佳剂型为胶囊剂，服用方便，且具有缓释给药的特点，更利于本发 明药物组合物活性成分的吸收代谢。除肉苁蓉外其他三种药材均含有脂肪油成分，因此发明人对其他三种药材粉进行 了脂肪油提取研究，以及对三种药材脂肪油提取后的药渣和肉苁蓉进行了水煎提取的研 究，以确定最佳提取工艺，具体工艺步骤如下
本发明润肠通便中药组合物活性成分的制备方法，其具体步骤如下(1)按权利要求1的重量份配比称取白术、决明子和莱菔子，10倍乙醇回流提取两 次，时间分别为1小时和2小时；(2)将步骤(1)的回流提取液加入无水硫酸钠脱水，静置过夜、过滤得脂肪油，药 渣备用；(3)将步骤(2)的药渣加入肉苁蓉，水煎提取两次，第一次1小时，第二次2小时， 加水量为10倍量，两次提取所得药液混合浓缩干燥，得干药粉备用；(4)将步骤(3)得到的干药粉与步骤(2)得到的脂肪油混勻即制得本发明所述中 药组合物的活性成分。发明人观察了不同乙醇浓度对脂肪油提取量的影响，最终得出所述步骤(1)中的 乙醇浓度在40% -80%脂肪油提取量较佳。乙醇浓度在80%左右脂肪油提取量最佳，因此 推荐使用80%浓度的乙醇溶液进行脂肪油的提取。将上述方法制备出的活性成分分装入软胶囊中即制得胶囊剂，0. 5g/粒。本发明还可采用中药领域的常规制备方法制备成其他口服剂型，如将原料药研磨 成粉末混合均勻，制成散剂，用水冲服。将原料药水提，浓缩水煎液制成口服液。也可以浓 缩制得清膏，加辅料制成蜜膏体(煎膏剂)等。本发明的用法与用量本发明为口服方式给药，每日三次，每次两粒胶囊剂。本发明的优点与效益本发明处方配方严谨，功专效著，原料药来源广泛，成本低 廉。由于配方精简使得药物质量控制简单。本发明根据其有效成分特点制成软胶囊剂型， 定量准确，在体内崩解后，内容物以液态的形式能很快被身体吸收，软胶囊表面光滑，口感 好，易吞服。经临床初步的药效验证，尤其针对中老年便秘患者疗效确切，起效快、无毒副作 用，安全有效且携带安全，食用方便。本发明经临床实验验证有效率达90%以上，具有很好 的应用前景及市场前景。
具体实施例方式本实施例所用药材均购自中国药材公司，符合中华人民共和国药典2000版一部 标准。本发明药物组合物工艺研究取白术IOg决明子20g莱菔子20g回流提取两次，分别为1小时和2小时，乙醇倍 数均为10倍，观察了不同乙醇浓度对脂肪油提取量的影响。结果如下乙醇浓度脂肪油量40%16.5ml60%21. Oml80%31. Oml以上结果重复了两次，显示采用乙醇提取脂肪油是可行的，但是乙醇浓度对脂肪 油提取量影响较大。因此为了脂肪油提取充分，选用80%乙醇浓度来提取脂肪油。回流提取液加入无水硫酸钠脱水(无水硫酸钠加入量以达到最大饱和度为宜)。 静置过夜、过滤得脂肪油，药渣备用。水煎提取
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乙醇提取脂肪油后的三药渣加入肉苁蓉IOg水煎提取2次，第一次1小时，第二次 2小时，加水量为10倍量，两次提取所得药液浓缩干燥，得干药粉备用。三次提取结果如下中药材量干浸膏量50g12. Ig50g13. 2g50g11. 7g根据以上工艺研究，我们确定了本发明胶囊提取工艺即首先采用80%乙醇回流提 取白术、莱菔子和决明子三种药中的脂肪油，药渣再与肉苁蓉合并水煎提取2次，药液浓缩 干燥，干药粉与脂肪油混勻装0. 5g/粒软胶囊即可，具体制备方法如下。实施例1本发明药物胶囊剂的制备原料药及用量肉苁蓉20g、莱菔子15g、决明子15g、白术20g。制备方法(1)按上述用量称取各原料药，首先将白术、决明子和莱菔子，10倍乙醇回流提取 两次，分别为1小时和2小时。(2)将步骤(1)的回流提取液加入无水硫酸钠脱水，静置过夜、过滤(80目筛)得 脂肪油，药渣备用；(3)将步骤(2)的药渣加入肉苁蓉，水煎提取两次，第一次1小时，第二次2小时， 加水量为10倍量，两次提取所得药液混合喷雾干燥，得干药粉备用；(4)将步骤(3)得到的干药粉与步骤(2)得到的脂肪油混勻即制得本发明所述中 药组合物的活性成分；(5)将活性成分分装入软胶囊中即制得软胶囊剂，0. 5g/粒。实施例2本发明胶囊剂制备原料药及用量肉苁蓉10g、莱菔子20g、决明子20g、白术10g。制备方法(1)按上述用量称取各原料药，首先将白术、决明子和莱菔子，10倍乙醇回流提取 两次，分别为1小时和2小时。(2)将步骤(1)的回流提取液加入无水硫酸钠脱水，静置过夜、过滤(80目筛)得 脂肪油，药渣备用；(3)将步骤(2)的药渣加入肉苁蓉，水煎提取两次，第一次1小时，第二次2小时， 加水量为10倍量，两次提取所得药液混合喷雾干燥，得干药粉备用；(4)将步骤(3)得到的干药粉与步骤(2)得到的脂肪油混勻即制得本发明所述中 药组合物的活性成分；(5)将活性成分分装入软胶囊中即制得软胶囊剂，0. 5g/粒。实施例3本发明药物颗粒剂制备制备方法按下述用量称取原料药，将本发明原料药按常规方法加水浸泡20 30分钟，加3 倍量水煎沸后保持沸腾状态10 15分钟，取药液；再加3倍量水煎沸后保持沸腾状态10 15分钟，取药液；两次药液混合过滤，浓缩至相对密度1. 3 1. 34稠膏，喷雾制粒，干燥。分装。原料药及用量肉苁蓉25g、莱菔子10g、决明子10g、白术25g。本发明临床实验及结果分析病例选择年龄55岁以上的便秘患者；病程在1年以上；大便干结，排便费力；纤 维肠镜排除结肠、直肠品质性病变。临床实验分组采取随机对照试验方法，分为两组，治疗组55例，对照组50例。治 疗前两组在年龄、性别、病程等方面的比较，均经过统计学分析，具有可比性。方法对照药品为麻仁软胶囊，每次2次，每次3粒。治疗组用本中药组合物水煎剂，每天3次，每次1剂，1剂200ml。疗效评定标准治愈2天排便1次，便质转润，解时通畅，短期无复发；有效3天 排便1次，便质转润，排便欠畅 ’无效症状无改善。结果见表1表1两组患者疗效比较
权利要求
一种润肠通便的中药组合物，其特征在于，其是由下列重量份配比的原料药制成肉苁蓉10 25重量份、莱菔子10 20重量份、决明子10 20重量份、白术10 25重量份。
2.根据权利要求1所述的一种润肠通便的中药组合物，其特征在于，其是由下列重量 份配比的原料药制成肉苁蓉18-22重量份、莱菔子15-18重量份、决明子15-18重量份、白术18-22重量份。
3.根据权利要求2所述的一种润肠通便的中药组合物，其特征在于，其是由下列重量 份配比的原料药制成肉苁蓉20重量份、莱菔子15重量份、决明子15重量份、白术20重量份。
4.一种润肠通便的中药制剂，其特征在于，由权利要求1、2或3所述的润肠通便的中药 组合物和药剂学可接受的辅料组成。
5.根据权利要求4所述的一种润肠通便的中药制剂，其特征在于，所述剂型为口服剂型。
6.根据权利要求5所述的一种润肠通便的中药制剂，其特征在于，所述的口服剂型为 汤剂、口服液、颗粒剂、片剂、蜜膏体、蜜露体或胶囊剂。
7.一种润肠通便中药组合物活性成分的制备方法，其特征在于，其具体步骤如下(1)按权利要求1的重量份配比称取白术、决明子和莱菔子，10倍乙醇回流提取两次， 时间分别为1小时和2小时；(2)将步骤(1)的回流提取液加入无水硫酸钠脱水，静置过夜、过滤得脂肪油，药渣备用；(3)将步骤(2)的药渣加入肉苁蓉，水煎提取两次，第一次1小时，第二次2小时，加水 量为10倍量，两次提取所得药液混合浓缩干燥，得干药粉备用；(4)将步骤(3)得到的干药粉与步骤(2)得到的脂肪油混勻即制得本发明所述中药组 合物的活性成分。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的乙醇浓度为 40% -80%。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的乙醇浓度为80%。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，制备出的活性成分分装入软胶囊中 即制得胶囊剂。
全文摘要
本发明涉及一种润肠通便的中药组合物，其是由下列重量份配比的原料药制成肉苁蓉10-25重量份、莱菔子10-20重量份、决明子10-20重量份、白术10-25重量份。本发明处方配方严谨，功专效著，原料药来源广泛，成本低廉。由于配方精简使得药物质量控制简单。本发明根据其有效成分特点制成软胶囊剂型，定量准确，在体内崩解后，内容物以液态的形式能很快被身体吸收，软胶囊表面光滑，口感好，易吞服。经临床初步的药效验证，尤其针对中老年便秘患者疗效确切，起效快、无毒副作用，安全有效且携带安全，食用方便。本发明经临床实验验证有效率达100％，具有很好的应用前景及市场前景。
文档编号A61P1/10GK101940621SQ201010502158
公开日2011年1月12日 申请日期2010年9月28日 优先权日2010年5月28日
发明者刘皈阳, 徐元杰, 李欣, 杨洁, 郭代红, 金道山, 陆军章, 陆璐 申请人:中国人民解放军总医院