专利名称：一种头花蓼口服制剂及其配方、制法与质量控制技术的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药领域，具体是一种清热解毒、利尿通淋，治疗泌尿系统疾病中药头花蓼咀嚼片及其制备方法与质量控制技术。
背景技术：
泌尿系统感染在临床上通常称为尿路感染，它是由于致病菌侵入泌尿道而发生的炎症。根据感染的部位分为上尿路感染和下尿路感染。当感染累及肾、肾盂及输尿管时称为上尿路感染，常见的如肾盂肾炎。当感染累及膀胱和尿道时，则称为下尿路感染，如膀胱炎、 尿道炎。下尿路感染可单独存在，而上尿路感染常伴发下尿路感染。尿路感染的致病菌可由体外经尿道外口向上如膀胱，再上行入上尿路，亦可由其他部位的感染病灶，如皮肤疖、 中耳炎、龋齿等处的致病菌经血液循环系统进入泌尿器官；有的器官与泌尿系器官邻近，致病菌可直接蔓延感染，如盆腔炎、阑尾脓肿，或通过邻近器官的淋巴系统感染。引起尿路感染的致病菌最常见的是大肠杆菌，占60% 80%，其他致病菌，如变形杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌、链球菌等引起者约占20%，随着检测技术的提高，其他致病菌如衣原体、支原体、滴虫的检出也明显增多。由于结核病人的增多，亦可在尿路中检出结核杆菌。随着性传播疾病的蔓延，检出淋球菌也呈日益增多趋势。非淋菌性尿道炎(NGU)是指通过性接触传染的一种临床上有尿道炎的表现，但尿道分泌物中查不到淋球菌感染的性传播性疾病，其病原体主要为沙眼衣原体和解脲支原体。国内近年流行的性病虽仍以淋病为主，但MiU发病率已逐年上升，仅次于淋病和尖锐湿疣而占性病的第三位。对于泌尿系统感染和NGU的治疗以抗菌治疗，治疗的疗程尤为重要，同时采用中西医结合，应用清热解毒，利尿通淋并有抗菌消炎作用的中药治疗，使疗效显著，作用确切，还减少了耐药性及不良反应的发生。头花蓼(头花蓼又称石莽草，四季红)为蓼科蓼属植物头花蓼Polygonum capita um Ham. ex D. Don的全草。具有解毒、散瘀、利尿通淋的功能。主产于贵州，为贵州地道苗药药材，苗族人民广泛用于治疗泌尿系统疾病。头花蓼药材标准收载于贵州省药材标准(黔 D/WS-058-88) “四季红”项下。研究表明，该药的活性成分具有利尿通淋、清热泻火、防治尿路感染的作用。
发明内容
本发明提供了一种清热解毒，利尿通淋，治疗泌尿系统感染疾病的中药头花蓼咀嚼片及其制备方法与质量控制技术；用于湿热蕴结，小便黄赤，淋漓涩痛之症，尿路感染，肾盂肾炎见上述症候者；所述的中药能从根本上控制疾病，吸收快、副作用小、不良反应发生率低，且疗效确切。本发明的技术方案在具体实施方式
中说明。
具体实施方式
1 处方头花蓼5000g_制成1000 片2 制法取头花蓼5000g，加8倍量水煎煮二次，每次1. 5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩更相对密度1. 38 (80°C )的稠膏，干燥，粉碎成细粉，加甜菊素IOg和甘露醇、蔗糖适量，混勻， 制成颗粒，干燥，加桔子香精和硬脂酸镁适量，混勻，压制成1000片，包薄膜衣，即得。4.提取溶媒(水)用量考察(1)吸水率考察取IOOg头花蓼净药材三份，分别加20倍量水，浸泡30分钟后，将多余未吸收的水倒出，测量体积，计算吸水率，结果见表1。表1吸水率结果
序号吸水率(％)平均值(％)11202115118.73121结果表明药材吸水率为118. 7%。(2)提取溶媒(水)用量考察 仪器与试药、实验材料仪器LC-10AT vp型输液泵(日本岛津公司)；SDP-10A vp型检测器(日本岛津公司)JS-3050色谱工作站(大连江申公司)；色谱柱Diamonsil (18柱Q50X4. 6mm，5. 0 μ m 迪马公司)。所用试剂除乙腈为色谱纯、水为双蒸水外，其它试剂均为分析纯。。没食子酸对照品中国药品生物制品检定所提供，批号110831-200302。 评价指标的确定考虑到头花蓼具有清热解毒，利尿通淋，用于湿热蕴结，小便黄赤，淋漓涩痛之症， 尿路感染，肾盂肾炎见上述症候者；且没食子酸为头花蓼的主要药效成份，因此没食子酸含量为提取过程的评价指标之一，同时提取工艺中出膏率的高低对制剂成型工艺有一定的影响，故综合考虑，选择没食子酸含量和出膏率作为评价指标。 评价指标——出膏率测定称取200g头花蓼净药材，以因素水平表2所示不同水量提取，合并提取液，置水浴锅上浓缩至稠膏，置真空干燥箱于80°C减压干燥至恒重，得干浸膏，计算，即得。 评价指标——没食子酸含量测定照高效液相色谱法(中国药典2005年版一部附录VI D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-0.5%磷酸(3 97)为流动相；检测波长为272nm;理论板数按没食子酸峰计算应不低于3000。对照品溶液的制备精密称取没食子酸对照品适量，加50%甲醇制成每Iml含 40 μ g的溶液，即得。供试品溶液的制备取“出膏率测定”项下的干浸膏，研细，取约0. 05g，精密称定，置 50ml量瓶中，加50%甲醇40ml，超声处理(功率250W，频率25kHz) 1小时，放冷，加50%甲醇稀释至刻度，摇勻，滤过，续滤液，即得。测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20 μ 1，注入液相色谱仪，测定， 即得。 因素水平的设计在吸水率考察的基础上，我们选取3个水平，即加6、8、10倍量进行工艺优选，以测定出膏率及没食子酸含量为评价指标，因素水平设计见表2。表2水提溶媒用量因素水平表
2 8 310 试验结果按上法操作，以上述“评价指标”项下分别测定出膏率和没食子酸含量并计算没食子酸总量，每次试验平行操作2份，结果见表3。表3水提倍数试验结果表(n = 2)
水提倍数干膏重(g)出膏率(％)没食子酸含量 (mg/g)没食子酸总量 (mg)618.969.4823.26441819. 929. 9627.205421020. 0410. 0224. 96500结果表明出膏率随着水提倍数的增加变化不明显，没食子酸含量8倍量略优于6 倍量、10倍量，从生产实际考虑，选择加8倍量水提取2次，每次1. 5小时。验证实验取头花蓼药材5000g三份，按筛选的8倍量溶媒煎煮二次，每次1. 5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1. 38 (80°C )的稠膏，干燥，测定出膏率和没食子酸含量以及没食子酸总量，结果见表4。表4验证实验结果
权利要求
1.一种头花蓼口服制剂咀嚼片及其配方、制备方法，其特征在于 原料药的重量比例为头花蓼5000 辅料的重量比例为甜菊素10甘露醇400蔗糖80桔子香精6硬脂酸镁4 所述的头花蓼咀嚼片的制备方法包括以下步骤(1)、取合格的头花蓼，加适量水煎煮2-3次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1. 20-1. 40 (60-800C )的稠膏，干燥，粉碎成细粉；(2)、在上述细粉中加甜菊素和甘露醇、蔗糖适量，混勻，制成颗粒，干燥；加桔子香精和硬脂酸镁适量，混勻，压片，包薄膜衣，即得。
2.根据权利要求1所述的一种头花蓼口服制剂咀嚼片及其配方、制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)、取合格的头花蓼5000g，加8倍量水煎煮2次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1. 38 (80°C )的稠膏，减压干燥(80°C )，粉碎成细粉；(2)、将细粉与甜菊素10g、甘露醇400g、蔗糖80g，混勻，制成颗粒，干燥，加桔子香精6g 和硬脂酸镁4g，混勻，压制成1000片(片重Ig)，包薄膜衣，即得。
全文摘要
本发明公开了一种头花蓼口服制剂咀嚼片及其配方、制备方法与质量控制技术。取头花蓼5000g，加8倍量水煎煮二次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.38(80℃)的稠膏，干燥，粉碎成细粉，加甜菊素10g和甘露醇、蔗糖适量，混匀，制成颗粒，干燥，加桔子香精和硬脂酸镁适量，混匀，压制成1000片，包薄膜衣，即得本品。本发明中药可用于湿热蕴结，小便黄赤，淋漓涩痛之症，尿路感染，肾盂肾炎见上述症候者；具有口服吸收快并能从根本上控制疾病，副作用小，且疗效确切等特点。
文档编号A61K9/28GK102441041SQ20101050459
公开日2012年5月9日 申请日期2010年10月9日 优先权日2010年10月9日
发明者余世春 申请人:安徽科创中药天然药物研究所有限责任公司