专利名称：一种供注射用的唑来膦酸组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种供注射用的唑来膦酸组合物及其制备方法，属于医药制备技术领 域。唑来膦酸化学名为[1-羟基-2-(l-咪唑基)乙叉]二磷酸单水化合物。结构式如下
权利要求
1.一种供注射用的唑来膦酸组合物，其特征在于，该组合物是通过下列方法制备而成1)药液配制选取唑来膦酸和枸椽酸钠为原料，其中唑来膦酸和枸椽酸钠的重量比 例为1:0. 5 2，称取适量的原料置配制罐内，加注射用水至溶液重量为唑来膦酸重量的 250 1250倍，搅拌使溶解并混合均勻，调节溶液pH值为4. 0 6. 0 ；2)活性炭整理a、按步聚1)药液重量0.005% 0. 01%称取活性炭，加入500倍活性炭重量的注射用 水，搅拌使分散均勻，用1%枸橼酸钠溶液调节溶液PH值为4. 0 6. 0，加热至60 70°C并 保温30分钟，趁热将活性炭混悬液输送至钛棒过滤器脱炭；b、接着用注射用水冲洗钛棒过滤器收集的活性炭，直至pH值大于5；c、再用0.1%的乙二胺四乙酸循环冲洗钛棒过滤器收集的活性炭30分钟；d、最后用注射用水冲洗钛棒过滤器收集的活性炭30分钟，即得经整理的活性炭；3)吸附连接配制罐和钛棒过滤器，使步聚1)配制的药液在经整理的活性炭中循环吸 附30分钟；4)无菌过滤、分装关闭循环，将步聚3)获得的经吸附药液用0.22 y m滤器除菌过滤 至无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；5)真空冷冻干燥即得供注射用的唑来膦酸组合物。
2.根据权利要求1所述的供注射用的唑来膦酸组合物，其特征在于，所说的唑来膦酸 和枸椽酸钠的重量比例为1:0. 5 2。
3.根据权利要求1或2所述的供注射用的唑来膦酸组合物，其特征在于，所说的组合物 原料中还包含用作赋形剂的甘露醇、乳糖、右旋糖酐或葡萄糖。
全文摘要
本发明提供了一种供注射用的唑来膦酸组合物，该组合物是通过下列方法制备而成1)药液配制选取唑来膦酸和枸椽酸钠为原料，其中唑来膦酸和枸椽酸钠的重量比例为1∶0.5～2，称取适量的原料置配制罐内，加注射用水至溶液重量为唑来膦酸重量的250～1250倍，搅拌使溶解并混合均匀，调节溶液pH值为4.0～6.0；2)活性炭整理；3)吸附；4)无菌过滤、分装；5)真空冷冻干燥即得供注射用的唑来膦酸组合物。本发明供注射用的唑来膦酸组合物及其制备方法，对唑来膦酸这一类澄清度受活性炭影响较大的注射剂，本发明可以同时保证产品热源、澄清度和不溶性微粒符合注射剂要求。
文档编号A61P35/00GK102000035SQ20101050558
公开日2011年4月6日 申请日期2010年10月13日 优先权日2010年10月13日
发明者叶东, 张建义, 王孝雯 申请人:江苏奥赛康药业有限公司