专利名称：一种含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药的制作方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，本发明涉及一种含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药； 涉及这种药物的制备方法。本发明涉及利用右旋布洛芬氨基酸盐作为活性成分制备开发出的感冒药在治疗 感冒引起的疼痛、发热、流涕、鼻炎、咳嗽等病症中的临床应用，特别是由于右旋布洛 芬氨基酸盐影响了药物有效成分在生物体内的吸收速度，从而达到快速发挥药物临床疗 效的作用。
背景技术：
感冒是一种常见而又极其有害的疾病，中医诊断有“风寒感冒”和“风热感 冒”两种，“风寒感冒”是病毒性的，“风热感冒”是流行性的。病毒性感冒能引起乙 型肝炎、流脑、病毒性肺炎以及造成周身关节酸痛、肾炎、肾病综合征等；流行性感冒 能引起流行性脑膜炎、伤寒等疾病。目前治疗感冒的药物多以解热镇痛药为主，或将抗 过敏药等几类药物组成复方，很多感冒药中含有扑热息痛、非那西汀、氨基比林、阿司 匹林等成分，对骨髓造血系统产生抑制作用，特别影响儿童血细胞的生成，导致白细胞 减少及粒细胞缺乏症，降低小儿的免疫力，有的可造成中毒性肝损伤。布洛芬(Ibuprofen)又名异丁苯丙酸，为苯丙酸类非甾体镇痛抗炎药，具有较强 的解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用，其疗效与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚 好，是目前广泛使用的解热镇痛药。该药是镇痛阶梯用药推荐为第一阶梯用药，在国内 外药典中均有收载，是我国的基本药物之一。布洛芬具有旋光性，右旋布洛芬的活性是 其左旋体的160倍，是消旋体的1.6倍，临床上常用外消旋布洛芬，其活性成分为右旋布 洛芬，具有药理活性，显示治疗作用，而左旋布洛芬为非活性部分，涉及潜在的毒性作 用。研究开发右旋布洛芬制剂可以提高疗效，减少给药剂量，并有可能降低不良反应。 目前，国外已有用右旋布洛芬替代外消旋布洛芬的趋势。布洛芬难溶于水，生物利用度低，临床疗效差；另外，口服布洛芬对胃肠道具 有一定的刺激性，长时间服用会给患者带来不适感。将酸性布洛芬与碱性的赖氨酸或精 氨酸等氨基酸成盐后，其水溶性明显增加，能促进胃肠道粘膜对布洛芬的吸收，使布洛 芬可能以更快、更有效的形式释放，大大提高布洛芬的生物利用度；此外，布洛芬成盐 后，其水溶液为中性，减轻了布洛芬的不良反应。赖氨酸和精氨酸本身均是人体的营养 成分，无任何不良反应且对肝脏有保护作用。布洛芬赖氨酸或精氨酸盐的理化性质表 明，此盐易解离，且解离得到的布洛芬与游离型布洛芬具有相同的性质。前期我们已 就右旋布洛芬氨基酸盐进行了相关研究，申报了关于右旋布洛芬氨基酸盐的中国发明专 利三顶(1)专利公开号CN101214235: —种布洛芬氨基酸盐注射液及其制备方法[1]； (2)专利公开号CN101570480 一种右旋布洛芬氨基酸盐的制备方法[2] ； (3)专利公开号 CN101569604 右旋布洛芬氨基酸盐注射剂及其制备方法[3]。本发明以右旋布洛芬氨基酸盐作为活性成分，发明了一种含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药的制备方法。与现有技术产品相比，它克服了已有的布洛芬、扑热息痛、 非那西汀、氨基比林、阿司匹林在治疗感冒时副作用大、剂量大的缺点；具有用量小、 吸收好、起效快的特点，能较快发挥其解热镇痛抗炎功能的优势；可用于治疗感冒引起 的发热、疼痛、鼻炎、流涕、咳嗽等病症。
发明内容
本发明的目的在于提供一种吸收好、起效快的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒 药的制备方法。本发明以右旋布洛芬氨基酸盐为活性成分制备成药剂学上认可的可供临 床使用的任何一种剂型的感冒药。本发明发现了一种含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药；发明了一种含有右旋布 洛芬氨基酸盐的感冒药的制备方法；涉及发现右旋布洛芬氨基酸盐影响了药物在生物体 内的吸收速度，从而达到快速发挥药物临床疗效的作用。涉及采用右旋布洛芬氨基酸盐 作为药物活性成分制备开发出的感冒药在治疗感冒引起的疼痛、发热、流涕、鼻炎、咳 嗽等病症中发挥更好的临床疗效。本发明目的之一提供一种含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药。本发明目的之二 提供一种含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药的制备方法。本发明目的之三提供使用右旋布洛芬氨基酸盐作为药物活性成分制备开发出 的感冒药在治疗感冒引起的疼痛、发热、流涕、鼻炎、咳嗽等病症中发挥更好的临床疗 效。本发明目的之四提供使用右旋布洛芬氨基酸盐作为药物活性成分而制备开发 出的任何一种药剂学上认可的可供临床使用的剂型。本发明的有益效果在于使用右旋布洛芬氨基酸盐作为活性成分，不仅可快速起 效，减轻病人的症状，还可能降低病人服用剂量，有助于减少不良反应。本发明中的药物活性成分或者原料可以是右旋布洛芬精氨酸盐、右旋布洛芬赖 氨酸盐或者右旋布洛芬与其他氨基酸成盐中的一种。
具体实施例方式为更好说明本发明的技术方案，特给出以下实施例，但本发明并不仅限于此。实施例1感冒片的制备方法一种如权利要求6中所述的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药的制备方法，其 特征是使用右旋布洛芬氨基酸盐作为药物活性成分，使用几种赋形剂作为制备组合药物 片剂的辅料成分，按照一定比例配比制成每片含有右旋布洛芬氨基酸盐成分30-300mg的 片剂样品，具体配比用量如下
权利要求
1.一种含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药，其特征在于有效成分之一为右旋布洛芬 氨基酸盐，其他有效成分为抗病毒药、抗过敏药、减轻鼻粘膜充血药、止咳药、中草药 中的一种或几种。按组份重量比为右旋布洛芬氨基酸盐1份，抗病毒药0-1份，抗过 敏药0-0.2份，减轻鼻粘膜充血药0-0.5份，止咳药0-0.2份，中草药0-0.1份。
2.如权利要求1所述的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药，其特征在于所述的右旋 布洛芬氨基酸盐可以是右旋布洛芬D-精氨酸盐、右旋布洛芬L-精氨酸盐、右旋布洛芬 DL-精氨酸盐、右旋布洛芬D-赖氨酸盐、右旋布洛芬L-赖氨酸盐、右旋布洛芬DL-赖 氨酸盐，或右旋布洛芬与其他氨基酸成盐中的一种。
3.如权利要求1所述的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药，其特征在于所述的抗病毒 药为利巴韦林、阿昔洛韦、吗啉双胍、金刚烷胺。
4.如权利要求1所述的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药，其特征在于所述的抗过敏 药为马来酸氯苯那敏(扑尔敏)、苯海拉明或氯马斯汀。
5.如权利要求1所述的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药，其特征在于所述的减轻鼻 粘膜充血药为盐酸伪麻黄碱。
6.如权利要求1所述的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药，其特征在于所述的止咳药 为右美沙芬、可待因。
7.如权利要求1所述的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药，其特征在于所述的中草药 药为牛黄、人工牛黄、板蓝根、鱼腥草等。
8.如权利要求1所述的含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药，其特征在于将其制成的口 服制剂包括口服液、颗粒剂、片剂、胶囊剂等任何一种药剂学上认可的可供临床使用的 剂型，具有用量小、吸收好、起效快的特点，在治疗感冒引起的发热、疼痛、鼻炎、流 涕、咳嗽等病症中发挥更好的临床疗效。
全文摘要
右旋布洛芬具有较左旋体更高的活性，右旋布洛芬氨基酸盐较右旋布洛芬具有更好的溶解性。本发明涉及一种含有右旋布洛芬氨基酸盐的感冒药；涉及这种药物的制备方法；涉及这种药物可以制成任何一种药剂学上认可的可供临床使用的剂型；涉及这种药物具有用量小、吸收好、起效快的特点，在治疗感冒引起的发热、疼痛、鼻炎、流涕、咳嗽等病症中发挥更好的临床疗效。
文档编号A61K31/192GK102008726SQ20101053251
公开日2011年4月13日 申请日期2010年11月5日 优先权日2010年11月5日
发明者刘会臣, 张丹, 张娅喃, 强桂芬, 杨漫, 王国才, 王涛, 韩静 申请人:航天中心医院