专利名称：一种复方龙血竭制剂及其制备方法
一种复方龙血竭制剂及其制备方法技术领域
本发明属于心脑血管治疗药物技术领域，具体来讲，涉及一种以龙血竭和三七为 主料的可以治疗心脑血管疾病的复方龙血竭制剂。同时，本发明还涉及该制剂的制备方法。
背景技术：
随着社会经济的快速发展，居民生活质量也得到不断地改善。但是人们的生活规 律和饮食习惯却不尽科学，由此导致的高血压、心绞痛以及冠心病等心脑血管疾病在人群 中频繁发病。据世界卫生组织(WHO)的统计数据表明，全球因心脑血管疾病死亡的人数占 死亡人口总数的30. 3%。在我国，卫生部的统计结果也表明心脑血管疾病的发病率和死亡 率居各类疾病之首。因此，心脑血管疾病已成为当前威胁人们生命与健康的头号杀手。虽 然现代医学对心脑血管疾病的研究有了长足的进展，但预防、控制与治疗心脑血管疾病的 任务依然艰巨。
心脑血管疾病属于慢性病(但也会急性发作)，需要长期用药，因此以多靶点、多 环节作用为特征，副作用较小，且性价比高，服用方便的中成药自然成为患者首选。治疗该 类疾病的中成药种类较多，疗效各具特色，其中以复方丹参片剂及滴丸和龙血竭胶囊最为 普遍。本申请人于2003年授权的关于复方龙血竭的专利(ZL 03117771. 9)，以龙血竭、三七 提取物为主料制得的复方龙血竭胶囊，随着应用的推广及药理学研究的不断深入，揭示出 其还存在不足之处，需要加以改进。具体表现为原配方中三七原料药的重量份额较低，导致 三七的有效活性成分不足，患者服用剂量较大且治愈周期延长。发明内容
本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种在治疗心脑血管疾病方面使用 剂量少且疗效更优的复方龙血竭制剂。
本发明的另一目的在于提供所述的复方龙血竭制剂的制备方法。
本发明的目的通过下述技术方案予以实现。
*除非另有说明，本发明中所用的百分数均为质量百分数。
一种复方龙血竭制剂，由下述重量份的原料药制成龙血竭100 400份，三七 50 250份和冰片1 3份。
其中，优选龙血竭260份，三七140份，冰片2份。
本发明中所述的龙血竭为百合科植物剑叶龙血树Dranaena cochinchinensis (Lour) S. C. Chen的含脂木材经提取得到的树脂，国家标准 WS3-082(Z-016)-99(Z)。
本发明中所述的三七为五加科植物三七Panax notoginseng (Burk. ) F. H. Chen的 干燥根及根茎，中国药典2005年版。
本发明中所述的冰片为合成龙脑，中国药典2005年版。
本发明制剂的制备方法如下
(1)将所述重量份配比的龙血竭粉碎后过50目筛，三七粉碎后过20目筛，分别得 到龙血竭和三七的粗粉，备用；
(2)在步骤(1)制得的龙血竭粗粉中加入浓度为90% 95%的乙醇搅拌，至龙血 竭粗粉完全湿润，静置30分钟后，置于密闭提取罐内，加入浓度为90% 95%的乙醇，按 热循环回流工艺方法回流三次，各次回流所用的乙醇分别为龙血竭粗粉重量的3倍、2倍、2 倍，回流时间分别为3小时、2小时、2小时；将各次的回流液混合、滤过浓缩、干燥，粉碎后过 100目筛，得龙血竭提取物，备用；
(3)在步骤(1)制得的三七粗粉中加入浓度为70%的乙醇搅拌，至三七粗粉完全 湿润，静置60分钟，置于渗漉器中，加入浓度为70%的乙醇浸渍M小时后以6mL/min的流 速释放渗漉液，直至渗漉液为无色，滤过，将滤液在60°C条件下浓缩至相对密度为1. 10 1.20，得三七提取浸膏，备用；
(4)将所述重量份配比的冰片加入到龙血竭提取物和三七提取浸膏中，在60°C条 件下干燥并充分混合，得到复方龙血竭制剂。
本发明的制剂可以进一步采用中成药制剂的常规方法，加以不同的辅料制成片 剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、糖浆剂、口服液、酒剂或酊剂。
本发明的复方龙血竭制剂具有以下多方面药理效果
复方龙血竭制剂在一定剂量范围内，明显拮抗异丙肾上腺素诱导的大鼠ECG ST 段缺血性改变，从而改善大鼠心肌缺血症状；不仅具有直接扩张离体豚鼠心脏冠脉，增加冠 脉流量，减慢心率的作用，而且具有明显拮抗脑垂体后叶激素收缩冠脉效应，可改善脑垂体 后叶激素所致心肌缺血；在一定剂量范围内明显抑制大鼠旁路法血栓形成，并对电刺激大 鼠颈动脉形成的血栓具有呈剂量依赖性的溶栓效应及防止溶栓后再栓塞的作用；能使急性 “血瘀”大鼠全血粘度，全血还原粘度、血浆粘度、红细胞压积明显降低，说明受试药可改善 血淤模型大鼠粘、浓、凝、聚的血液流变学异常，从而具有活血化瘀作用，有利于防止血栓性 疾病。
上述药效结论表明，复方龙血竭制剂临床试验的控显率达到39. 81%，总有效率为 85. 67%，为复方龙血竭制剂在临床治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、血瘀证等胸痹心痛证提 供了实验依据。
相对于现有技术，本发明具有以下优点
1、经过长期实验研究及药效学实验，通过增加复方龙血竭制剂中三七原料药的配 比，提高了该制剂的疗效即活血化瘀、通窍止痛的功效，其在治疗心脑血管疾病效果显著 对于临床治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、血瘀证等疾病疗效明显。
2、本发明的复方龙血竭制剂采用热循环回流工艺制得，具有安全、疗效好、有效成 分含量高、使用剂量低、治疗周期缩短等特点，应用前景广阔。
3、本发明的复方龙血竭制剂的原材料来源广泛、制备工艺简单。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但应当理解，实施例仅为对本发 明的解释，并不以任何方式对本发明进行限制，本领域技术人员根据本发明的精神所作的 各种改动或修改，同样落于本发明的保护范围。
实施例1
按照重量份称取龙血竭260份、三七140份、冰片2份。先将龙血竭粉碎后过50 目筛，三七粉碎后过20目筛，分别得到龙血竭和三七的粗粉；
将龙血竭粗粉加入浓度为90% 95%的乙醇中搅拌，至龙血竭粗粉完全湿润，静 置30分钟后，置于密闭提取罐内，加入浓度90% 95%的乙醇，按热循环回流工艺方法回 流三次，各次回流所用的乙醇分别为龙血竭粗粉重量的3倍、2倍、2倍，回流时间为3小时、 2小时、2小时；将各次的回流液混合、滤过浓缩、干燥，粉碎后过100目筛，得龙血竭提取 物；
将三七粗粉加入到浓度为70%的乙醇中搅拌，至三七粗粉完全湿润，静置60分 钟，置于渗漉器中，加入浓度为70 %的乙醇浸渍M小时后以6mL/min的流速释放渗漉液，直 至渗漉液为无色，滤过，将其浓缩至相对密度在60°C时为1. 10 1. 20，得三七提取浸膏；
将冰片加入到龙血竭提取物和三七提取浸膏中，在60°C条件下干燥并充分混合， 得到复方龙血竭制剂。
对该制剂中的主要成分含量进行测定，结果示于表1中，原药表示专利ZL 03117771. 9所述的复方龙血竭胶囊。
表1复方龙血竭制剂中主要成分的含量测定
权利要求
1.一种复方龙血竭制剂，由下述重量份的原料药制成龙血竭100 400份，三七50 250份和冰片1 3份，分别将所述龙血竭和三七粉碎后，采用热循环回流工艺得到龙血竭 提取物，渗漉工艺得到三七提取浸膏，与所述冰片混勻干燥后制备而成。
2.根据权利要求1所述的复方龙血竭制剂，其特征在于，由下述重量份的原料药制成 龙血竭260份，三七140份和冰片2份。
3.制备权利要求1所述复方龙血竭制剂的方法，包括以下步骤(1)将所述重量份配比的龙血竭粉碎后过50目筛，三七粉碎后过20目筛，分别得到龙 血竭和三七的粗粉，备用；(2)在步骤(1)制得的龙血竭粗粉中加入浓度为重量百分数90% 95%的乙醇搅 拌，至龙血竭粗粉完全湿润，静置30分钟后，置于密闭提取罐内，加入浓度为质量百分数 90% 95%的乙醇，按热循环回流工艺方法回流三次，各次热循环回流所用的乙醇分别为 龙血竭粗粉重量的3倍、2倍、2倍，回流时间分别为3小时、2小时、2小时；将各次的回流液 混合、滤过浓缩、干燥，粉碎后过100目筛，得龙血竭提取物，备用；(3)在步骤(1)制得的三七粗粉中加入浓度为质量百分数70%的乙醇搅拌，至三七粗 粉完全湿润，静置60分钟，置于渗漉器中，加入浓度为质量百分数70%的乙醇浸渍M小时 后以6mL/min的流速释放渗漉液，直至渗漉液为无色，滤过，将滤液在60°C条件下浓缩至相 对密度为1. 10 1.20，得三七提取浸膏，备用；(4)将所述重量份配比的冰片加入到龙血竭提取物和三七提取浸膏中，在60°C条件下 干燥并充分混合，得到复方龙血竭制剂。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于将所述步骤中得到的复方龙血竭制 剂加以不同的辅料，制备得到硬胶囊剂、片剂、颗粒剂、滴丸剂、软胶囊剂、口服剂、糖浆、酊 剂和酒剂。
全文摘要
本发明公开了一种复方龙血竭制剂及其制备方法。它主要是由原料药龙血竭、三七和冰片按照一定的重量份配比制备而成。具体做法为将龙血竭和三七分别粉碎并提取有效活性成分后，再添加适量冰片，干燥并充分混匀，粉碎后即得。在此基础上加以不同辅料可以制备成常用的口服药物剂型。该制剂的毒理及药理学试验结果表明，其无毒副作用，能够有效地活血化瘀，通窍止痛，可用于冠心病、心绞痛、心肌梗塞以及血瘀证等疾病，疗效显著。本发明的复方龙血竭是一种安全、有效成分含量高、使用剂量低、价格适宜的纯中药复方制剂，具有良好的应用前景。
文档编号A61K31/045GK102028834SQ20101055527
公开日2011年4月27日 申请日期2010年11月23日 优先权日2010年11月23日
发明者刘剑, 胡松谋 申请人:云南云河药业有限公司