专利名称：具有改善的口服吸收性的布南色林药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种了布南色林药物组合物及其制备方法。将布南色林分散于倍他环 糊精中，能较大程度提高体外释放度，从而提高生物利用度。
背景技术：
精神分裂症是以认知力和情感深度分裂为特征的一种疾病，表现为最基本的人类 行为受到影响，例如语言、思想、知觉和自我感知等。该疾病的症状所包括的范围较广，最常 见的为精神方面的障碍，比如产生幻觉、妄想症和错觉等。
据统计，精神分裂症在全球的流行率为0. 5% 1. 5%，而在所有接受治疗的患者 中只有5%最终能够得以完全康复。此外，由于精神分裂症通常会引发合并症，例如焦虑障 碍、抑郁或精神性药物滥用等，据Datamonitor的一项调查研究显示，超过1 / 3(38% )的 精神分裂症患者要遭受至少一项或多项并发的精神病或认知障碍等疾病的困扰。因此，TB Ustun在1999年在针对精神障碍的全球负担进行的一项调查统计中，将精神分裂症列为全 球第三大致残性疾病，其排名之靠前甚至超过了半身不遂和失明，从此，精神分裂症也成为 了 一个令人谈之色变、避之不及的疾病。
治疗精神分裂症药物自20世纪50年代初发现氯丙嗪的抗精神病作用以来，精神 分裂症一直以药物治疗为主。目前常用的抗精神病药物按受体阻断作用不同分为典型和非 典型两大类典型抗精神病药以氯丙嗪、氟哌啶醇为代表.主要作用机理为阻断多巴胺受 体，它们对精神分裂症的阳性症状(幻觉、妄想、兴奋躁动、冲动行为等)有较好疗效.同时 锥体外系反应(EPS)常见，而对阴性症状(情感淡漠、思维贫乏、意志减退等)疗效差；非典 型抗精分药，治疗谱更广，对阴性症状效果明显优于传统药物，安全性高，副作用更轻微，服 用剂量更小，也出现了很多更先进的剂型，极大提高了患者的依从性，代表药物有氯氮平、 利培酮、奥氮平、哌罗匹隆等。
布南色林即2- (4-乙基-1-哌嗪基)-4- (4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢芳辛 并[b]吡啶是新一代非典型抗精神分裂症药物，最早为欧洲专利EP0385237公开，说明了其 优越的医疗公嫩那个，公开了它用于治疗精神分裂症。目前本品国内无进口，也无生产该制 剂。西班牙和美国正处于II期临床试验。2- (4-乙基-1-哌嗪基)-4- (4-氟苯基)-5，6， 7，8，9，10-六氢芳辛并[b]吡啶的通用名为布南色林(Blonanserin)，分子式C23H3(1FN3，分 子量367. 5，其结构式如下
权利要求
1.具有改善的口服吸收性的布南色林药物组合物，其特征在于各组分组成及配比为组成l布南色林4g倍他环糊精25g组成2交聚维酮20g微晶纤维素50g乳糖60g预胶化淀粉20g滑石粉lg硬脂酸镁lg5％聚维酮无水乙醇溶液适量。
2.根据权利要求1所述具有改善的口服吸收性的布南色林药物组合物的制备方法，其 特征在于，经过以下步骤1)将布南色林、倍他环糊精置乳钵中，加入少量水研磨成糊状物，50°C以下干燥，粉碎 成80-100目细粉，备用；2)将微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉，滑石粉，硬脂酸镁分别过 筛，备用；3)将处方量的辅料2)加入1)中，混合均勻，备用；4)取3)中采用5%聚维酮无水乙醇溶液，混勻，制成30-40目颗粒，在50°C以下干燥， 整粒，加入润滑剂，混合均勻，压片。
全文摘要
本发明涉及一种具有改善的口服吸收性的布南色林药物组合物，其特征在于各组分组成及配比为布南色林4g，倍他环糊精25g，交聚维酮20g，微晶纤维素50g，乳糖60g，预胶化淀粉20g，滑石粉1g，硬脂酸镁1g，5%聚维酮无水乙醇溶液。其制备方法为将布南色林、倍他环糊精置乳钵中，加入少量水研磨成糊状物，50℃以下干燥，粉碎成80-100目细粉，与过筛后的微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉，滑石粉，硬脂酸镁混合均匀后采用5%聚维酮无水乙醇溶液，混匀，制成30-40目颗粒，在50℃以下干燥，整粒，加入润滑剂，混合均匀，压片，即得；该制剂能较大程度提高体外释放度，从而提高生物利用度。
文档编号A61P25/18GK102038685SQ20101056376
公开日2011年5月4日 申请日期2010年11月29日 优先权日2010年11月29日
发明者严洁, 黄欣 申请人:天津市汉康医药生物技术有限公司