专利名称：水溶性辣椒红素固体分散体及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种水溶性辣椒红素固体分散体及其制备工艺，具体涉及一种在水中速溶且稳定性好的辣椒红素固体分散体及其制备工艺。
背景技术：
辣椒红色素(Capsanthin)，又名椒红素、辣椒红。是一种具有辣椒香气味的深红色粘性油状液体，纯的辣椒红色素为深胭脂红色针状晶体，易溶于极性大的有机溶解剂，与浓无机酸作用显兰色。辣椒红色素是由茄科的红辣椒果皮中得到的一种橙黄一橙红色的天然红色素，属于叶黄素类共扼多烯烃含氧衍生物，其主要成分为辣椒红素和辣椒玉红色。辣椒的辣味素和辣椒红素等的含量会因辣椒品种、产地、采收期及干燥条件等不同而异。目前提取的辣椒红色素大部分是以辣椒红素和辣椒玉红素为主体的混合物。辣椒红色素色泽鲜美，无毒副作用，具有很高的生理价值，被联合国粮农组织和世界卫生组织列为A类食用色素。近年来，随着合成色素毒性的不断发现，世界各国使用的合成色素日趋减少，辣椒红色素作为绿色环保产品除在食品行业应用外，还被应用于制药行业，同时在化妆品、饮料糖果、饲料等行业都有着十分广泛的使用，天然辣椒红色素不仅使用安全，而且还具有一定的营养价值，因而深受消费者的喜爱，近几年天然食用色素在国际市场上销售额的年增长率一直保持在10%以上，由于市场前景看好，需求量逐年上升，各国竞相开发生产。天然食用色素在医药上应用很广泛，如各种液体药品中的显色，各种药丸、药片外衣的红、黄、绿等色彩。例如王明轩等将辣椒红色素作为药品糖衣着色剂的应用，研究结果表明辣椒红色素在乙醇和增溶剂吐温-80的作用下，可均勻分散在糖浆中。可用做糖衣片着色剂，其优点为色泽鲜艳明快，使人乐于接受，尤其是作小儿用药更佳，同时兼有防潮作用。因色素在这方面的用量大、范围广且与人类的健康有较大关联，所以，必须给这些色素予以高度重视。辣椒红色素中的β -胡萝卜素能防止一种特别有害的低密度脂蛋白的形成，因为低密度脂蛋白可以破坏血管壁上细胞的排列，加速血栓的形成，故对防止和治疗动脉硬化及恶性发展有一定的效果。同时，对所有癌症来说胡萝卜素及维生素浓度低者患癌症的危险性为正常浓度的2倍。因此，许多嗜辣的民族，如东南亚、印度，榷患癌症的几率都比西方国家少，辣椒红色素还具有一定的保健作用。国内还没有相关专利。
发明内容
本发明的目的是提供一种水溶性良好且性质稳定的水溶性辣椒红素固体分散体制备工艺。本发明是通过如下方案实现的
本发明所述的水溶性辣椒红素固体分散体处方组成及重量比为辣椒红素油载体附加剂为 1 1-8 :0-3。其中所述的辣椒红素油为色价150以上的辣椒红素油状物；其中所述的载体为
A、聚维酮为C15、C30、K-25、I^9/32、K90、K90D的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；
B、泊洛沙姆为泊洛沙姆135-338的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物。其中所述附加剂为
A、聚山梨酯为吐温60-85的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；
B、山梨醇脂肪酸酯为司盘60-80的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；
C、脂肪酸蔗糖酯为SE12-15的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；
D、生育酚、抗坏血酸、叔丁基羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物。本发明按下述方法制备
将辣椒红素、载体材料和附加剂中至少两种混合后，加入有机溶剂搅拌溶解，加热温度为20-60°C，保温时间为5-35分钟，而后在20-75°C，真空度为0_1兆帕条件下蒸干，粉碎， 即得。其中所述的溶剂为丙酮、无水乙醇、95乙醇、乙酸乙酯中的一种或它们的任意比
混合物。本发明操作简便，制得的辣椒红素固体分散体水溶性良好、稳定性高且流动性好， 溶出率可达96%以上，色价在30-90。可以食品添加剂的形式加入到各种食品中。亦可制成任意形式的药用辅料。本发明的优点
1.本发明制得的水溶性辣椒红素固体分散体使其水溶性大大提高，改变辣椒红素的溶解性，扩大辣椒红素的应用范围。2.本发明制得的水溶性辣椒红素固体分散体可作为食品添加剂加入到各种食品中，或作为药用辅料。
具体实施例方式下面的示例有助于我们进一步详细阐述本发明，而不应被解释为限制本发明的范围。本发明中辣椒红素的吸光度检测方法是紫外可见光光度法，空白液为纯化水，检测波长为460nm。体外溶出度试验按中国药典2010版附录中第三法(小杯法)测定药物体外溶出度。 介质为30%乙醇溶液，转速50rpm，温度为37士0. 5°C。实施例1
取5g色价150的辣椒红素油、5g聚维酮K32、2. 5g吐温70，60毫升丙酮搅拌5分钟后充分溶解，常压水浴60°C蒸干。待脆化后，取出粉碎过80目筛即得。实施例2
取IOg色价300的辣椒红素油、20g半乳糖、IOg吐温65，60毫升乙酸乙酯，搅拌10分钟后充分溶解，真空度0.6兆帕水浴35°C蒸干。待脆化后，取出粉碎过80目筛即得。实施例3取15g色价200的辣椒红素油、45g泊洛沙姆135和IOg半乳糖，100毫升无水乙醇，搅拌20分钟后充分溶解，真空度0.9兆帕水浴35°C蒸干。待脆化后，取出粉碎过80目筛即得。实施例4
取20g色价230的辣椒红素油、IOOg聚维酮K30和IOg司盘75，200毫升95乙醇，搅拌 30分钟后充分溶解，真空度1兆帕水浴35°C蒸干。待脆化后，取出粉碎过80目筛即得。实施例5
取15g色价225的辣椒红素油、105g聚维酮K29、5g十聚甘油硬脂酸酯和9g抗坏100 毫升乙酸乙酯，搅拌10分钟后充分溶解，真空度0.7兆帕水浴30°C蒸干。待脆化后，取出粉碎过80目筛即得。实施例6
取20g色价150的辣椒红素油、160g聚维酮K29、5g司盘20、5g吐温70和30g α 一生育酚150毫升95乙醇，搅拌25分钟后充分溶解，真空度1兆帕水浴35°C蒸干。待脆化后， 取出粉碎过80目筛即得。溶解度试验
取实施例1制得的水溶性辣椒红素固体分散体20g，采用溶质质量法测定其溶解度。称取IOOg水于250ml烧杯中，加入水溶性辣椒红素固体分散体20g，20°C水浴不断搅拌。多余粉末较长时间(5min)不再溶解，则得到辣椒红素固体分散体的饱和溶液。通过加热蒸发、 称量，得到其中溶质质量为16. 23g。计算得溶解度为16. 23g，其中含辣椒红素6. 49g。由此可得辣椒红素固体分散体为易溶，并将辣椒红素由不溶提高至溶解。S=溶质质量(g) /溶剂质量(g) X IOOg 溶出度试验
取实施例2制得的水溶性辣椒红素固体分散体1. 6g,平均分成两份。一份W1用IOOOml 人工胃液完全溶解，放于37°C 士0.5°C水浴中静置30min，取样，滤过，用紫外分光光度计于 460nm处测定其吸光度E值。另一份1用371 士0. 5°C的人工胃液IOOOml加搅拌桨溶解， 每隔5分钟取样，测其吸光度Ei,计算其百分溶出量。结果见表1及
图1 百分溶出量=W1XEi /W2XE 表1辣椒红素固体分散体中辣椒红素的溶出度测定数据及计算结果(E，0. 51)
权利要求
1.水溶性辣椒红素固体分散体，其特征是包括辣椒红素、载体、附加剂，其重量比为辣椒红素载体附加剂为1 :1-8 :0-3。
2.按权利要求1所述的辣椒红素固体分散体，其特征是辣椒红素为色价大于150的辣椒红素油；载体是聚维酮、泊洛沙姆、甘露糖、半乳糖、胆酸中的一种或它们的任意比混合物；附加剂为聚山梨酯、山梨醇脂肪酸酯、脂肪酸蔗糖酯、生育酚、抗坏血酸、叔丁基羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物。
3.按权利要求2所述的水溶性辣椒红素固体分散体，其特征是所述的聚维酮为C15、 C30、K-25、I^9-32、K90、K90D的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；所述的泊洛沙姆为泊洛沙姆135-338的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物。
4.按权利要求2所述的水溶性辣椒红素固体分散体，其特征是所述的聚山梨酯为吐温60-85的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；所述的山梨醇脂肪酸酯为司盘 60-80的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；所述的脂肪酸蔗糖酯为SE12-15 的所有型号中的任意一种或它们的任意比混合物；生育酚、抗坏血酸、叔丁基羟苯基甲醚中的一种或它们的任意比混合物。
5.一种如权利要求1所述的水溶性辣椒红素固体分散体的制备方法，其特征是所述水溶性辣椒红素固体分散体采用溶剂法制备，将辣椒红素、载体、附加剂用有机溶剂溶解后蒸干粉碎。
6.按权利要求5所述的水溶性辣椒红素固体分散体的制备方法，其特征是溶剂为丙酮、无水乙醇、95%乙醇、乙酸乙酯中的一种或它们的任意比混合物。
7.按权利要求5所述的水溶性辣椒红素固体分散体的制备方法，其特征是所述溶解条件为20-60°C，搅拌5-35分钟；所述的蒸干条件为20-75°C，真空度为0_1兆帕。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，涉及一种水溶性良好性质稳定且流动性优良的水溶性辣椒红素固体分散体及其制备工艺。本发明所述的水溶性辣椒红素固体分散体的处方组成及重量比为辣椒红素油载体附加剂=11-80-3。采用溶剂法制备的辣椒红素固体分散体，可添加入各种药品、食品和化妆品中。该工艺制备的辣椒红素固体分散体中的辣椒红素的溶出度可达96%，且水溶性良好，稳定性高，分散性好，可应用于食品、药品、化妆品等各个领域。
文档编号A61K47/08GK102475264SQ20101056542
公开日2012年5月30日 申请日期2010年11月30日 优先权日2010年11月30日
发明者韩静 申请人:沈阳药科大学