专利名称：一种奥拉西坦化合物及其新方法
技术领域：
本发明涉及一种奥拉西坦化合物及其新方法，属于医学技术领域。
背景技术：
促智药(nootropics)又称大脑激活药(cereboactive drugs)是一类能促进学习 记忆能力的新型中枢神经系统药物，它能选择性的作用于大脑皮层和海马，激活、保护或促 进神经细胞的功能恢复，而药物本身没有直接的血管活性，也没有中枢兴奋作用，对学习记 忆能力的影响是一种持久的促进作用，这一类化合物都是Y-氨基丁酸衍生物，如吡拉西 坦、奥拉西坦和奈非西坦等。目前，该类药物已引起人们的广泛注意和兴趣，对该类药物的 需求量也与日俱增。奥拉西坦(oxiracetam)是一种合成的羧基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物，化 学名为2-[4_羟基吡咯烷-2-酮-1基]-乙酰胺，又称奥拉酰胺、羟氧吡醋胺，商品名有 neurometneupan、健朗星等。化学式为=C6HltlN2O3，结构式为如下，是由意大利史克比切姆公 司于1974年首次合成，1987年上市。国外上市剂型有胶囊剂、散剂、口服剂、注射剂等，我国 1997年研制成功胶囊剂。
权利要求
1. 一种如下所示结构的奥拉西坦化合物，
2.根据权利要求1所述的奥拉西坦化合物，其特征在于色谱柱分离纯化条件为以体 积比为1 3的乙腈和水混合溶剂为流动相，固定相填料为氧化铝，流速为2.5-5. Oml/min， 柱温 25-40°C。
3.根据权利要求1-2任一所述奥拉西坦化合物制备的新方法，其特征在于奥拉西坦的 精制步骤包括(1)将奥拉西坦粗品溶于纯化水中，加入溶液总体积0.2-0.5(g/ml)的活性炭， 50-60°C搅拌20-30min，过滤脱碳，收集滤液；(2)向所得滤液中缓慢加入有机溶剂，搅拌反应，产生沉淀，过滤得到奥拉西坦固体；(3)将奥拉西坦固体上柱，通过色谱柱分离纯化，以体积比1 3的乙腈和水混合溶剂 为流动相，固定相填料为氧化铝，流速为2. 5-5. Oml/min，柱温25_40°C，分段收集流分，合 并含量大于90%的洗脱液；(4)将洗脱液减压浓缩至约1/2的体积，加入有机溶剂，室温充分搅拌2-4h，逐渐析出 固体，于2-4°C放置10小时，过滤，用有机溶剂洗涤，60°C减压干燥，得到高纯度的奥拉西 坦。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于有机溶剂选自乙腈、甲醇、二氯甲烷、三氯 甲烷、乙醇、异丙醚、乙醚、环己烷、异丙醇中的一种或几种，优选体积比为2 1的乙腈和异 丙醚的混合溶剂。
5.根据权利要求1-4任一所述的奥拉西坦化合物在制备用于治疗老年痴呆药物中的 用途。
全文摘要
本发明提供了一种奥拉西坦化合物及其新方法，其通过先将奥拉西坦溶于水中，用活性炭吸附纯化，然后用有机溶剂沉淀，再用色谱柱分离纯化，最后用有机溶剂析晶，得到高纯度的奥拉西坦化合物，最终产物纯度较现有产品有很大的提高，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，保证了在制备用于治疗老年痴呆药物用途中的安全，而且与现有技术相比，本方法工艺简便易行，反应条件温和，成本低，收率高，产品纯度高，适合于工业化生产。
文档编号A61P25/28GK102050774SQ201010578109
公开日2011年5月11日 申请日期2010年12月2日 优先权日2010年12月2日
发明者王明 申请人:王明