专利名称：一种含有替米沙坦和格列美脲的复方制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及高血压合并糖尿病的治疗药物，尤其涉及包含替米沙坦和格列美脲的 复方制剂。
背景技术：
近年研究发现，糖尿病患者高血压的患病率明显高于普通人群，并且对心血管系 统有极强的危害性。高血压促进糖尿病的慢性并发症(糖尿病大血管病，如脑梗死、冠心 病；以及小血管病变，如脑小血管腔隙性梗塞，视网膜病变及肾功能减退等)，可使糖尿病 患者的心血管危险增加2倍，且并发症的出现进一步促进血压升高。而且，糖尿病和高血压 对心血管系统的不良后果短期内是隐匿的，可能要在数年之后才能显现出来。时间越久，产 生并发症的可能性也就越高，病情也越重，危害就越大，更无法逆转。值得注意的是对一个 器官的损害会同时对其他器官功能产生不良影响。如果同时有糖尿病和高血压并存而没有 得到相应治疗的话，病情就会在短期内急速恶化。相反，通过积极治疗，即使血压仅下降几 毫米汞柱或糖化血红蛋白下降1个百分点就能有效减低因心血管病变引发心肌梗塞及脑 卒中的危险。在临床上，凡合并糖尿病的高血压患者其危险分层均在“高危”之上。在治疗 上应当同样重视，双管齐下，做到降糖、降压两手抓，两手都要硬。对于糖尿病患者来说，降 糖的重要性不言而喻，很多病人都了如指掌，而对于降血压，相信高血压患者更是感同深 受，只有血糖及血压降到了标准范围内，才能更好的阻止并发症！高血压和糖尿病共同的发病基础是胰岛素抵抗，即由于各种原因使胰岛素不能在 体内发挥降血糖作用。而糖尿病、高血压患者往往是脂肪组织增加而肌肉含量减少，且常常 伴有血脂代谢的紊乱，这使血糖不易降至较低水平。机体为了使血糖能保持正常，就代偿性 的释放更多的胰岛素。胰岛素是一种促合成的激素，不仅能够促进蛋白质、脂肪等合成，而 且能够使水钠潴留和体重增加，促进或加重高血压的发生和发展。高血压的基础是动脉硬 化，即动脉壁增厚变硬、缺乏弹性、动脉内径变小，造成局部供血不足，这会引起或加重糖尿 病患者的大血管和微血管并发症，加重糖尿病病情的发生与发展。而高血糖又会促使血液 和组织中的某些成分糖化，反过来加快和加重动脉的硬化。所以说，糖尿病与高血压是互相 影响，互为因果的。替米沙坦分子式是C33H3tlN4O2，属于血管紧张素II受体拮抗剂，血管紧张素II受体 拮抗剂不仅可以有效地降低血压，同时不影响人体对葡萄糖的耐量，具有改善胰岛素不敏 感性的作用。替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素II受体(AT I 型)拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素II受体与AT I受体亚型(已知的血管紧张素II 作用位点)高亲和性结合。替米沙坦在AT I受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选 择性与AT I受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更 少的AT受体)无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素II 水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦 不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶II，该酶亦可降解缓激肽作用增强导
3致的不良反应。替米沙坦结构式如下
权利要求
1.一种治疗高血压合并糖尿病的复方制剂，其特征在于该复方制剂的活性成份包括替 米沙坦和格列美脲。
2.权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所述的替米沙坦为10 160重量份，所述 的格列美脲为0. 5 10重量份。
3.权利要求2所述的复方制剂，其特征在于所述的替米沙坦为40 80重量份，所述的 格列美脲为1 8重量份。
4.权利要求1-3任意一项所述的复方制剂，其特征在于可用本领域常规通用的制法制 成片剂、胶囊、颗粒剂、缓释剂、注射剂等各种剂型。
5.权利要求1-4任意一项所述的复方制剂，其特征在于制备用于治疗高血压合并糖尿 病药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种含替米沙坦和格列美脲的复方降压制剂及其应用。本发明结高血压合并糖尿病的病理生理特点和药物的作用机制，发现替米沙坦和格列美脲的结合是一个能有效治疗高血压合并糖尿病的复方制剂。本发明的复方降压制剂，按重量份数，由如下组分组成替米沙坦10～160，格列美脲0.5～10。两者联合可提高降压和降糖的效果，是合理的药物联合方案，值得推广。
文档编号A61P9/12GK102068441SQ20101059685
公开日2011年5月25日 申请日期2010年12月16日 优先权日2010年12月16日
发明者任寅, 张喜田, 李环, 杨彦玲, 薛传校 申请人:施慧达药业集团(吉林)有限公司