专利名称：餐后高血糖改善剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种餐后高血糖改善剂，其抑制餐后血糖升高。
背景技术：
餐后过高血糖症状被定义为餐后血中葡萄糖水平升高至超过葡萄糖的正常范围 (例如，食后2小时的血糖水平在140mg以上)，意味着甚至对于并非糖尿病患者和临界糖尿病患者的健康人而言，在摄入碳水化合物之后血糖水平变高。因此，餐后过高血糖症状在概念上不同于由于糖尿病造成空腹血糖水平恒定地高于正常水平范围的过高不规则血糖症状。在食后，特别是在摄入含有碳水化合物的饮食后，血糖水平的升高通常导致促进胰岛素的分泌。胰岛素介导其在肌肉、肝、脂肪组织等的作用，并且抑制餐后血糖水平快速升高。但是，由于持续地高血糖状态造成延长的胰岛素分泌，从而导致胰岛素在例如肌肉这样的目标器官中的胰岛素敏感性(胰岛素抵抗)下降，进而从胰腺分泌大量胰岛素。随后， 最终发生胰腺衰竭，从胰腺的细胞分泌的胰岛素下降。但是，每个胰岛素的目标器官保持着胰岛素抵抗增加的状态。因此，正如已知的那样，胰岛素作用机制的功能失常造成肥胖或者II型糖尿病(高血糖)。而且，近年来，据报道，餐后过高血糖是心血管事件的独立致病因素(非专利文献 1和2)，并且据报道，尽管空腹高血糖和由于心血管疾病致死的可能性之间关系不大，但是在口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中，食后2小时的血糖水平为200mg/dL以上的高血糖患者与由于心血管疾病致死的可能性之间关系紧密(非专利文献幻。而且，还报道了在高血糖状态下培养血管内皮细胞，间歇性高血糖状态比持续性高血糖状态更频繁地发生细胞凋亡 (非专利文献3)。因此，餐后过高血糖症状不仅是II型糖尿病和肥胖的诱因，还是例如动脉硬化进而高血脂的各种疾病的原因或诱发因素，因而，预防餐后过高血糖症状对于预防和治疗这些疾病有用。已知α-糖苷酶抑制剂、速效胰岛素分泌促进剂等是作为餐后过高血糖的治疗剂，它们主要在医疗机构用于重症患者。相反，作为用于改善生活方式习惯的集合名词的非药物治疗，例如饮食治疗、运动治疗、饮酒和吸烟限制，可以广泛适用于从正常人的预防到具有过高血糖症状的重症患者的治疗的这些主体。尽管许多用于改善餐后过高血糖的药物在其功效方面令人满意，但是另一方面， 由于例如，这些药物造成了例如腹胀、胀气、肛门排气增多、便溏、腹泻、腹痛、以及肝功能障碍等副作用，长期使用这些药物的担忧也被指出。此外，例如饮食治疗和运动治疗这样的通用治疗的长期实施具有极大的困难。因此，需要一种用于抑制餐后血糖升高的材料，该材料副作用小，可以日常摄入，并且来自天然产物。如上所述，为了抑制餐后血糖迅速升高，现有技术已经对来源于食物的材料进行了积极探求，结果，分离和鉴定了许多具有抑制血糖升高作用的有效成分。虽然已有食物或有效成分被发现似乎具有抑制血糖升高的作用，但是其功效并不总是令人满意。另外，环阿屯醇是植物留醇的生物合成前体，而且是分布在属于大戟科的植物的树浆、米糠、油菜籽等中的三萜烯醇。据报道，环阿屯醇介导以下作用，例如肿瘤发生促进的抑制、消炎作用、降低胆固醇的作用、以及促进脂联素分泌的作用(专利文件1和非专利文献4 6)。此外，据报道， 环阿屯醇的阿魏酸酯具有改善大脑功能的作用、控制自主神经功能的作用等(专利文献2 和3)。但是，并没有关于环阿屯醇和餐后过高血糖之间关系的报道。专利文献1 JP-A-2005-68132专利文献2 JP-A-62-277326专利文献3 JP-A-61-106512非专利文献1 =Diabetes Care. 1999 ；22 :920-924非专利文献2 =Arch Intern Med. 2001 ；161 :397-405非专利文献3 :Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001 ；281 :E 924-930非专利文献 4 =Sultana S. et al.，2003，Redox Rep.，8，105—12非专利文献 5 =Ahumada C. et al.，1997，J Pharm Pharmacol.，49，329-31非专利文献6 :Kiribuchi Μ. et al.，1983，J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo), 29, 35-4
发明内容
本发明提供了一种餐后高血糖改善剂，其含有环阿屯醇或其衍生物作为有效成分。本发明还提供一种用于改善餐后高血糖的医药组合物，其含有环阿屯醇或其衍生物以及药学上可接受的载体。本发明还提供一种改善餐后高血糖的方法，其包括给药或摄入环阿屯醇或其衍生物。本发明还提供一种环阿屯醇或其衍生物用于改善餐后高血糖的非治疗性的用途。本发明还提供了一种用于预防和/或改善由于餐后过高血糖造成的疾病的环阿屯醇或其衍生物。
具体实施例方式本发明涉及提供一种餐后高血糖改善剂，该改善剂高度安全，并且在抑制餐后血糖升高的效果方面优异。本发明的发明人对能够控制餐后血糖升高的物质进行了研究，发现环阿屯醇具有抑制餐后血糖升高的优异作用。本发明的餐后高血糖改善剂能够在食后将血糖水平控制在有利范围内，因此，该制剂的使用能够预防糖尿病(高血糖)、动脉硬化、肥胖及其征兆，并改善生理条件。在本发明中，抑制餐后血糖升高，换言之，术语“改善餐后高血糖”是指抑制在摄入碳水化合物后血糖水平升高的症状，即，抑制餐后过高血糖症状，并且与“改善高血糖”概念不同，后者是指通过延长摄食来逐渐控制由于糖尿病而导致空腹血糖水平持续高于正常水平范围的病人的糖水平。此外，本发明中的术语“非治疗性的”指的是不包括医疗实践(即，经过治疗对人体或者动物体进行的医疗处理)的概念。在本发明中，环阿屯醇指由下述通式(1)表示的三萜烯醇，并且在米糠、燕麦 (Avena sativa L.)、椰子树、大豆、橄榄、芝麻、可可等中含有。
权利要求
1.一种餐后高血糖改善剂，其含有环阿屯醇或其衍生物作为有效成分。
2.根据权利要求1所述的餐后高血糖改善剂，其中，以环阿屯醇计，所述餐后高血糖改善剂被每日口服给药或摄入50μ g 500mg。
3.一种用于改善餐后高血糖的医药组合物，其含有环阿屯醇或其衍生物以及药学上可接受的载体。
4.根据权利要求3所述的用于改善餐后高血糖的医药组合物，其中， 以环阿屯醇计，所述医药组合物被每日口服给药50μ g 500mg。
5.一种改善餐后高血糖的方法，其包括给药或摄入环阿屯醇或其衍生物。
6.根据权利要求5所述的改善餐后高血糖的方法，其中，所述方法包括以环阿屯醇计每日以50μ g 500mg的量进行口服给药或摄入。
7.—种环阿屯醇或其衍生物用于改善餐后高血糖的非治疗性的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其中，所述用途包括以环阿屯醇计每日以50μ g 500mg的量进行口服摄入。
9.一种环阿屯醇或其衍生物用于降低由于餐后过高血糖造成的疾病的发病风险的非治疗性的用途。
10.根据权利要求9所述的用途，其中，所述用途包括以环阿屯醇计每日以50 μ g 500mg的量进行口服摄入。
11.一种用于预防和/或改善由于餐后过高血糖造成的疾病的环阿屯醇或其衍生物。
12.根据权利要求11所述的环阿屯醇或其衍生物，其中，以环阿屯醇计，所述环阿屯醇或其衍生物被每日口服给药或摄入50μ g 500mg。
全文摘要
本发明提供一种餐后高血糖改善剂。本发明的餐后高血糖改善剂高度安全，并且具有优异的抑制餐后血糖升高的效果。该餐后高血糖改善剂含有环阿屯醇或其衍生物作为有效成分。
文档编号A61P3/10GK102281882SQ201080004739
公开日2011年12月14日 申请日期2010年1月15日 优先权日2009年1月16日
发明者下丰留玲, 桥爪浩二郎, 福冈大介 申请人:花王株式会社