专利名称：用于治疗口干的口腔组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及用于治疗口干的口腔组合物如牙粉和漱口液以及使用方法，所述口腔组合物包含分子量为约200，000至约7，000，000的聚环氧乙烷、抗菌剂和感觉剂。
背景技术：
口干也称为口干症，它是一种常见的病症，特征在于感觉口中无足够的唾液。大多数人在早晨感到口干。许多人也抱怨在白天发生口干。抱怨每日口干的消费者从美国的32%至中国的72%。由于唾液流量的天然减少，口干发病率随着年龄增长而提高，尤其是在那些大于35岁的人群中更是如此。约20岁的年轻人有15-20%抱怨口干；那些60-80岁的人群有大约30-40%受口干困扰。服药也能够引起或加重口干。超过400种药物具有口干的副作用，包括治疗过敏、哮喘、高血压的药物、止痛药、抗抑郁药、利尿剂和改变情绪药物。此外，饮酒或摄入咖啡因或吸烟也增加口干的发病率。口干的后果一般是令人不悦的并影响生活质量。口干增加龋齿和感染尤其是酵母感染的风险。口干也导致牙周病的风险增加。此外，口干可能引起口臭或口腔异味。因此需要能够治疗并减轻口干的口腔护理组合物。本发明涉及治疗口干的口腔护理组合物，所述口干既包括口干感觉又包括官能效果。本发明使用多管齐下的方法，利用包含改善口腔润湿度和润滑性的高分子量聚氧乙烯、用于促进口腔中的水合作用的高生物可利用的抗菌剂和抗炎剂、以及感觉剂如唾液刺激剂、风味剂和TRPVl激活因子的组合物来减弱口干感觉。本发明通过高分子量ΡΕ0、抗菌剂和感觉剂的组合的官能和美观有益效果全面治疗口干。发明概述本发明涉及用于治疗口干的口腔护理组合物，所述组合物包含分子量为约200，000至约7，000, 000的聚环氧乙烷、抗菌剂和感觉剂。发明详述虽然在说明书之后提供了特别指出和清楚地要求保护本发明的权利要求书，但是据信，通过下面的描述可以更好地理解本发明。 如本文所用，术语“ 口部可接受的载体”是指可用于将本发明的组合物以安全和有效的方式施用到口腔中的适宜载体。此类载体可包括下列材料，如氟化物离子源、抗菌剂、抗牙结石剂、缓冲剂、其它磨料、过氧化物源、碱金属碳酸氢盐、增稠物质、湿润剂、水、表面活性剂、二氧化钛、风味剂体系、甜味剂、凉爽剂、木糖醇、着色剂以及它们的混合物。如本文所用，术语“包括/包含”是指可加入不影响最终结果的其它步骤和其它成分。该术语包括术语“由组成”和“基本上由组成”。本发明的组合物可包含、由和基本上由本文描述的必要元素和限制项以及本文描述的任一附加的或任选的成分、组分、步骤或限制项组成。如本文所用，术语“有效量”是指化合物或组合物的量足以显著地促成积极的有益效果，优选口腔健康有益效果，但该量又足够低以避免严重的副作用，即在技术人员的合理
3判断范围内提供合理的效险比。如本文所用，术语“ 口腔组合物”是指在一般使用过程中不是被故意吞咽以用于特定治疗剂的全身给药，而是在口腔中保留足够长的时间，以基本上接触所有的牙齿表面和/或口腔组织以得到具有口腔活性的产品。本发明的口腔组合物可为多种形式，包括牙膏、牙粉、漱口液、凝胶、可食用膜、糖果、口香糖、含片、喷剂、牙粉、片剂、龈下凝胶、泡沫、mouse或义齿产品。该口腔组合物还可掺入到条或薄膜上以直接施用或粘附到口腔表面上。除非另外指明，如本文所用，术语“牙粉”是指被用于清洁口腔表面的糊剂、凝胶、粉末、片剂或液体制剂。如本文所用，术语“牙齿”是指自然牙齿以及人造牙齿或假牙。如本文所用，术语“聚合物”应包括由一种类型单体的聚合反应制得的物质，或由两种(即共聚物)或更多种类型单体的聚合反应制得的物质。如本文所用，术语“水溶性”是指在本组合物中所述物质是溶于水的。一般来讲，所述物质应该在25 °C，按水溶剂的重量计0. 1 %，优选1 %，更优选5 %，更优选15 %的浓度下溶解。如本文所用，术语“相”是指异质体系的物理上独立的、均勻的部分。短语“生物可利用的”及其变型指所关注的化学个体如具有可利用的治疗功效的元素、离子或分子。例如，生物可利用的亚锡在当亚锡离子从亚锡离子源分离出并且继续与牙齿表面和/或齿龈组织以化学方法相互作用时发挥作用。生物可利用的亚锡包括具有+2价的亚锡阳离子。已经经氧化成+4价或者通过螯合剂进行超稳定的亚锡阳离子具有较低的生物利用率。如本文所用的术语“感觉剂”指其中在口腔中的主要效果是赋予感觉例如一种味道、润湿感、温暖感、凉爽感和/或刺痛感的材料。感觉剂可为，但不限于风味剂、甜味剂、冷却剂、唾液刺激剂或TRPVl激活因子。除非另外指明，所有的百分比、份数和比率均按本发明组合物的总重量计。有关所列成分的所有重量均基于活性物质的含量，因此除非另外指明，不包括可能包含在可商购获得的原料中的溶剂或副产物。本文中，术语“重量百分比”可表示为“重量％”。除非另外指明，本文所用的所有分子量为重量平均分子量，以克/摩尔表示。高分子量PEO在一些实施方案中，本发明包括高分子量聚环氧乙烷。作为另外一种选择，聚环氧乙烷(PEO)可被称为聚氧乙烯或聚乙烯二醇。在口腔护理组合物中使用聚环氧乙烷是本领域已知的，但通常具有相对低的分子量，一般从约200至约700。本发明人已经发现具有约200，000至约7，000, 000分子量的高分子量PEO的用途，它们提供减轻口干的多个有益效果。首先，高分子量PEO润滑口腔。该润滑作用是指接触的元素之间没有摩擦，提供与干燥相反的效应。此外，高分子量PEO通过保水提供确实的口腔润湿。已用于治疗口干和/或润滑口腔的其它材料如羧甲基纤维素不能像高分子量的PEO那样好的保水。通过展示polyox 301较少的模型基材(棉布)失水，表1示出polyox301 (分子量大约为4，000, 000的ΡΕ0)具有比羧甲基纤维素更好的保湿效果。表权利要求
1.一种用于治疗口干的口腔护理组合物，所述口腔护理组合物包含(a)分子量为200，000-7，000，000的聚环氧乙烷；(b)抗菌剂；和(c)感觉剂。
2.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物为漱口液。
3.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述抗菌剂包含按所述组合物的重量计0. 035% -1%的十六烷基氯化吡啶输。
4.如权利要求3所述的口腔护理组合物，其中所述组合物递送至少360ppm的生物可利用的十六烷基氯化吡啶输。
5.如权利要求3所述的口腔护理组合物，其中所述抗菌剂还包含过氧化物。
6.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述感觉剂包含甜味剂和/或风味剂。
7.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述聚环氧乙烷按所述组合物的重量计为 0. 003% -0. 05%。
8.如权利要求1所述的口腔护理组合物，所述口腔护理组合物还包含甘油，所述甘油的含量按所述组合物的重量计小于6%。
9.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述口腔护理组合物基本上不含醇。
10.一种通过将组合物施用于受试者的口腔来治疗口干的方法，所述组合物包含(a)分子量为200，000-7，000，000的聚环氧乙烷；(b)抗菌剂；和(c)感觉剂。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗口干的口腔护理组合物，所述口腔护理组合物包含分子量为约200,000至约7,000,000的聚环氧乙烷、抗菌剂和感觉剂。
文档编号A61K8/27GK102596157SQ201080048035
公开日2012年7月18日 申请日期2010年11月1日 优先权日2009年11月3日
发明者克里斯蒂娜·卢拉·约翰逊, 安·吉利根·斯尼德尔, 戴维·S·萨卢姆, 道格拉斯·克雷格·斯科特 申请人:宝洁公司