专利名称：用于改善茚地普隆溶出的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及在水性溶媒中具有低溶解度的茚地普隆的新颖组合物，所述组合物的制备方法和包含该新颖组合物的口服制剂。
背景技术：
N-甲基-N-[3-[3- (2-噻吩基羰基)吡唑并[I，5_a]嘧啶_7_基]苯基]乙酰胺(通用名茚地普隆)，在包括专利权利要求书的本说明书下文中，称之为茚地普隆)，其结构式为
权利要求
1.茚地普隆的口服固体组合物，特征在于包含微粉化的茚地普隆。
2.权利要求I中所述的微粉化技术为气流粉碎。
3.权利要求I中所述的微粉化技术为球磨法。
4.权利要求I中所述的微粉化技术为固体分散技术。
5.权利要求I的茚地普隆固体组合物,其可进一步包含增溶剂。
6.权利要求5中所述的增溶剂是吐温80。
7.权利要求5中所述的增溶剂是十二烷基硫酸钠。
8.权利要求6中所述的固体分散组合物的制备方法，特征在于将茚地普隆溶于体积比为I : 5或5 : I的醋酸-丙酮混合物中，并干燥溶剂。
9.权利要求8的方法，其中醋酸与丙酮的体积比为I: 2-2 I。
10.权利要求I所述的口服固体组合物，用于短期或长期的失眠症的治疗。
全文摘要
本发明涉及一种在水性溶媒中具有低溶解度的茚地普隆的新颖组合物，制备所述组合物的方法和包含所述组合物的口服制剂。更具体地说，本发明涉及具有改善溶出性能的茚地普隆的口服组合物，其特征在于包含微粉化的茚地普隆，微粉化技术包括气流粉碎、球磨、重结晶、固态分散技术等多种。固体组合物中还可进一步包含至少一种选自吐温80或十二烷基硫酸钠的增溶剂。其制备方法和由其制得的口服制剂。依据本发明，可获得通过改善其溶出而提高口服吸收的茚地普隆组合物。本发明的茚地普隆口服固体组合物在体外溶出条件下表现出提高溶出度。
文档编号A61K31/519GK102670613SQ201110062889
公开日2012年9月19日 申请日期2011年3月16日 优先权日2011年3月16日
发明者李松, 樊士勇, 王晋, 王晓奎, 肖军海, 谢云德, 郑志兵, 钟武 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所