专利名称：奥沙碘铵脂质体固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种脂质体固体制剂，具体涉及一种奥沙碘铵脂质体固体制剂及其制 备方法，属于医药技术领域。
背景技术：
奥沙碘铵，化学名为1-(2_环己基-2-苯基-1，3-二氧戊环-4-基-甲基)-1_甲 基哌啶碘化物，分子式为C22H34INO2,分子量471. 42，结构式为
权利要求
1.-种奥沙碘铵脂质体制剂，其特征在于由包括以下重量配比的组分的原辅料制成
2.根据权利要求1所述的奥沙碘铵脂质体制剂，其特征在于由包括以下重量配比的组 分的原辅料制成
3.—种权利要求1或2任一项所述的奥沙碘铵脂质体制剂的制备方法，包括以下步骤(a)将奥沙碘铵、大豆磷脂酰肌醇、胆固醇、泊洛沙姆188和大豆留醇溶于有机溶剂中， 混合均勻，于旋转薄膜蒸发器上减压除去有机溶剂，得到磷脂膜；(b)加入缓冲溶液使磷脂膜完全水化，用组织捣碎机高速勻质乳化，通过微孔滤膜进行 过滤，制得脂质体混悬液；(c)将上述脂质体混悬液喷雾干燥，制得奥沙碘铵脂质体粉末。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于在步骤(a)中，所述有机溶剂为1 5的甲醇和异丙醇的混合溶剂；和/或 在步骤(b)中，所述缓冲溶液是pH为5. 4的醋酸-醋酸钠缓冲溶液；和/或 在步骤(b)中，用于过滤的微孔滤膜孔径为0.45μπι。
5.根据权利要求3或4任一项所述的制备方法，其特征在于步骤(b)如下加入缓冲溶液，振摇，搅拌30分钟，转速为500-1000r/min，使磷脂膜完全水化，用组织 捣碎机高速勻质乳化5-10分钟，转速5000-10000r/min，用孔径为0. 45 μ m微孔滤膜过滤， 制得脂质体混悬液。
6.一种奥沙碘铵脂质体固体制剂，其包括根据权利要求1或2中任一项所述的奥沙碘铵脂质体以及药学可接受的载体或赋形剂20-85重量份，基于1重量份奥沙碘铵， 奥沙碘铵脂质体固体制剂优选由以下重量配比的原辅料制成 奥沙碘铵1份、大豆磷脂酰肌醇6. 7份、胆固醇3. 5份、3份泊洛沙姆188、大豆留醇1. 7 份和其它药用辅料20-85份。
7.根据权利要求6所述的奥沙碘铵脂质体固体制剂，其特征在于该固体制剂为颗粒 齐U，规格 10mg、20mg 和 40mg。
8.根据权利要求6所述的奥沙碘铵脂质体固体制剂，其特征在于所述的药学可接受的 载体或赋形剂选自稀释剂、甜味剂、崩解剂、粘合剂、芳香剂、酸度调节剂及其组合。
9.根据权利要求6-8任一项中所述奥沙碘铵脂质体颗粒剂的制备方法，包括以下步骤(1)奥沙碘铵脂质体的制备将奥沙碘铵、大豆磷脂酰肌醇、胆固醇、泊洛沙姆188、大 豆甾醇一起制成脂质体粉末；(2)奥沙碘铵脂质体颗粒剂的制备将步骤(1)中所得奥沙碘铵脂质体和药学上可接 受的载体或赋形剂混合，制备奥沙碘铵脂质体颗粒剂。
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于步骤(2)包括如下步骤(d)将奥沙碘铵脂质体粉末和稀释剂、甜味剂、崩解剂、酸度调节剂混合，过60目筛混 合均勻，加入溶有芳香剂的粘合剂溶液制备软材，过20-30目筛制粒，干燥；(e)将干颗粒过18目筛整粒，总混；(f)装袋，制得奥沙碘铵脂质体颗粒剂。
全文摘要
本发明公开了一种奥沙碘铵脂质体固体制剂，其由包括以下重量配比的组分的原辅料制成奥沙碘铵1份，大豆磷脂酰肌醇2.2-17份，胆固醇0.6-8份，1.5-7份泊洛沙姆188，大豆甾醇0.5-4份和药学可接受的载体或赋形剂20-85份。本发明提供了的脂质体固体制剂包封率高、粒径均匀、药物在血液循环中保留时间长，并且其设备简单，易于操作，提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用，适合于工业化生产。
文档编号A61P29/00GK102138900SQ20111006526
公开日2011年8月3日 申请日期2011年3月18日 优先权日2011年3月18日
发明者陶灵刚 申请人:海南灵康制药有限公司