专利名称：一种金线莲提取物自旋标记类似物及制备与用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种化合物及这种化合物的制备方法与用途。确切讲本发明所涉及的是金线莲提取物Kinsenoside的自旋标记类似物及制备与用途。
背景技术：
兰科(Orchidaceae)开唇兰属植物金线莲 Anoectochilus roxburghii (Wall.) Lindl.又名金线兰、金蚕等，主要分布于中国南部福建、广东、广西、云南等省区，是我国传统的珍稀药材，具有清热凉血、祛风利湿、强心等多种功效，民间多用于治疗糖尿病、支气管炎、肾炎等多种疾病。目前已有金线莲复方制剂上市使用。Kinsenoside是该植物中的高含量活性成分(J Nat Med，2008，62，132)，其结构式如图I所示。^iang等研究证明该化合物能够治疗有氧化应激引起的糖尿病，且具有调节抗氧化酶活性，清除自由基，及降低NO 因子含量的作用(J. Ethnopharmacology，2007，114，141)。这一结论与台湾 Lin Wen-Chuan 小组证实台湾金线莲水提物不仅具有抗糖尿病活性还对糖尿病老鼠具有降低氧化应激作用(Clinical and Experimental Pharmacol. Physiol,29,684) 一
权利要求
1. 一种如式I示的化合物，
2.其构型为3-R或3-S。 3. 一种如式III示的化合物，
3.其构型为3-R或3-S。 2. 一种如式II示的化合物
4. 一种如式IV示的化合物，
5.一种如式V示的化合物
6.权利要求1或2或3或4或5所述的化合物的制备方法，其特征在于将Immol对应的3-R构型醇或3-S构型醇与Immol的对应自由基酸溶于20ml干燥的二氯甲烷中，加入催化量的0. 1克N，N-二甲基吡啶，在氮气保护下搅拌5分钟，然后加入0. 21克二环己基碳二亚胺(DCC)，在氮气保护下搅拌反应2小时，过滤除去白色沉淀，减压蒸除溶剂后，粗产物经柱层析纯化，用体积比为15 1的二氯甲烷-丙酮洗脱，得目标产物。
7.权利要求1至5所述的任一化合物在制备抗氧化应激干扰药物中的应用。
8.权利要求1至5所述的任一化合物在制备治疗糖尿病的药物中的应用。
9.权利要求1至5所述的任一化合物在制备治疗高血压的药物中的应用。
全文摘要
本发明公开金线莲提取物Kinsenoside的自旋标记类似物及制备与用途。本发明所涉及和化合物共有5个。本发明的金线莲提取物Kinsenoside的自旋标记类似物制备方法为将对应的3-R构型醇或3-S构型醇与对应的自由基酸溶于二氯甲烷中，加入催化量的0.1克N，N-二甲基吡啶，在氮气保护下搅拌反应，然后加入二环己基碳二亚胺，再在氮气保护下搅拌反应，经过滤除去白色沉淀，减压蒸除溶剂后，粗产物经柱层析纯化，用二氯甲烷-丙酮洗脱，得目标产物。本发明的化合物可在制备抗氧化应激干扰药物中应用。
文档编号A61K31/4025GK102276590SQ201110151169
公开日2011年12月14日 申请日期2011年6月3日 优先权日2011年6月3日
发明者刘映前, 刘珍伶, 刘青, 徐静 申请人:兰州大学