专利名称：一种治疗慢性胃炎的药物与制备方法
技术领域：
本 发明涉及一种治疗慢性胃炎的药物及其制备方法和应用。
背景技术：
慢性胃炎是由多种原因引起的胃粘膜慢性炎症病变，是一种常见病，其发病率在各种胃病中居首位。慢性浅表性胃炎常可演变为萎缩性胃炎，少数萎缩性胃炎可以演变为胃癌。尽早治疗慢性胃炎，防止其演变为胃癌，具有重要意义。本发明采用中医疏肝理气活血，和胃止痛法组方，治疗慢性胃炎肝郁血瘀证，症见胃脘隐痛、胀痛或刺痛，痛处固定，腹胀嗳气，舌质暗，脉弦或涩等，具有很好的疗效。到目前为止，没有专利或文献公开本发明的药物组成、配比、制备方法和在治疗慢性胃炎中的应用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗慢性胃炎的药物。本发明的药物，其特征在于由以下药物和重量份数组成白芍(酒炙)5 10，柴胡3 6，丹参5 10，延胡索(醋炙)3 6，法半夏3 6，蒲黄5 10，蒲公英5 10，陈皮3 6，黑老虎根3 6，姜黄3 6，甘草I 4，等。本发明的药物制剂，包括所述组分的制剂或其他成分与所述组分配伍的组合制剂。本发明的药物的组合制剂中，其他成分是指含所述组分之外，还含有其他动、植、矿物包括中药及其提取物或浸出物，和/或还含有其他化学成分。本发明的药物制剂，是指可与药学上能接受的辅料混合制备的固体制剂。本发明的药物及其制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤步骤一取丹参、延胡索(醋炙)、姜黄等，用50% 85%乙醇回流提取2次，第I次加4 8倍量，第2次加3 6倍量，每次回流提取O. 5 2小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩至相对密度为1.0 1.38/1111(601热测)，得清膏1，备用；步骤二 取陈皮等加5 10倍量水，用水蒸汽蒸馏法蒸馏4 8小时，收集馏出液，分取挥发油；步骤三向分取挥发油后的馏出液中加入倍他环糊精适量，搅拌溶解，制成饱和水溶液；步骤四挥发油用等量乙醇溶解，边搅拌边滴加入倍他环糊精饱和水溶液中，30 50°C恒温搅拌(100 500转/分钟)包合I 2小时，O 10°C冷藏12 48小时，抽滤，30 80°C干燥，粉碎成细粉，得挥发油包合物，备用；步骤五其余白芍(酒炙)等药物及丹参、延胡索、姜黄、陈皮等药渣加水煎煮2次，第I次加5 10倍量，第2次加4 8倍量，每次煎煮I 3小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度约I. O I. 3g/ml (60°C热测)，得清膏II，与上述清膏I混匀，喷雾干燥，得浸膏粉，备用。步骤六取浸膏粉与上述挥发油包合物，加入适量辅料，混匀，制粒，干燥，制成颗粒剂、冲剂、片剂或者胶囊剂，包装，即得。本发明的药物及其制备方法步骤五中的清膏II，还可采用50% 85%乙醇沉淀，O 35°C放置12 48小时，减压浓缩至相对密度约I. O I. 3g/ml (60°C热测)后使用。
具体实施例方式实施例I处方药物总量为2665g。按重量份数分别为白芍(酒炙)5、柴胡3、丹参5、延胡索(醋炙)3、法半夏3、蒲黄5、蒲公英5、陈皮3、黑老虎根3、姜黄3、甘草2。制法以上十一味，取丹参、延胡索(醋炙)、姜黄，用70%乙醇回流提取2次，第I次加5倍量回流提取I. 5小时，第2次加4倍量回流提取I小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩至相对密度约I. 1(60°C热测)，得清膏I，备用；取陈皮加8倍量水，用水蒸汽蒸馏法蒸馏6小时，收集馏出液，分取挥发油；馏出液中加入倍他环糊精适量，搅拌溶解，制成饱和水溶液；挥发油用等量乙醇溶解,边搅拌边滴加入倍他环糊精饱和水溶液中,40 V恒温搅拌(300转/分钟)包合I. 5小时，4°C冷藏24小时，抽滤，50°C干燥，粉碎成细粉，得挥发油包合物，备用；其余白芍(酒炙)等七味及丹参、延胡索、姜黄、陈皮药渣加水煎煮2次，第I次加8倍量煎煮2小时，第2次加6倍量煎煮I. 5小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度约I. 1(60°C热测)，得清膏II，与上述清膏I混匀，喷雾干燥，得浸膏粉，备用。取浸膏粉与上述挥发油包合物，加入乳糖适量，混匀，制成颗粒，60°C以下干燥，制成lOOOg，铝塑复合膜袋分装，每袋5g，即得颗粒剂。实施例处方药物总量为1666g。按重量份数分别为白芍(酒炙)10、柴胡6、丹参10、延胡索(醋炙)6、法半夏6、蒲黄10、蒲公英10、陈皮6、黑老虎根6、姜黄6、甘草4。制法以上十一味，取丹参、延胡索(醋炙)、姜黄，用70%乙醇回流提取2次，第I次加5倍量回流提取I. 5小时，第2次加4倍量回流提取I小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩至相对密度约I. 1(60°C热测)，得清膏I，备用；取陈皮加8倍量水，用水蒸汽蒸馏法蒸馏5小时，收集馏出液，分取挥发油；馏出液中加入倍他环糊精适量，搅拌溶解，制成饱和水溶液；挥发油用等量乙醇溶解,边搅拌边滴加入倍他环糊精饱和水溶液中，40°C恒温搅拌(300转/分钟)包合I小时，4°C冷藏24小时，抽滤，50°C干燥，粉碎成细粉，得挥发油包合物，备用；其余白芍(酒炙)等七味及丹参、延胡索、姜黄、陈皮药渣加水煎煮2次，第I次加8倍量煎煮I. 5小时，第2次加6倍量煎煮I小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度约I. 1(60°C热测)，得清膏II，与上述清膏I混匀，喷雾干燥，得浸膏粉，备用。取浸膏粉与上述挥发油包合物，加入糖粉适量，混匀，制粒，60°C以下干燥，制成lOOOg，复合膜袋包装，每袋Sg，即得冲剂。实施例处方药物总量为3333g。按重量份数分别为白芍(酒炙)7.5、柴胡4. 5、丹参7. 5、延胡索(醋炙)4. 5、法半夏4. 5、蒲黄7. 5、蒲公英7. 5、陈皮4. 5、黑老虎根4. 5、姜黄4. 5、甘草3。
制法以上^^一味，按实施例I操作至得清膏II;取清膏II，40°C恒温搅拌(300转/分钟)下加95%乙醇，使醇浓度达70%，10°C下放置24小时，取清液，减压回收乙醇，浓缩至相对密度约I. I (60°C热测)，与本实施例所得清膏I混匀，喷雾干燥，得浸膏粉，备用。取浸膏粉与上述挥发油包合物，加入辅料适量，混匀，制粒，装胶囊1000粒，即得胶囊剂。实施例处方同实施例3。制法同实施例3操作至得浸膏粉，备用。取浸膏粉与上述挥发油包合物，加入辅料适量，混匀，制粒，压片1000片，即得片剂。实施例5采用大鼠免疫性慢性胃炎模型，观察本发明的药物(表中简称“药物”)的作用。免疫性慢性胃炎大鼠胃黏膜出现明显炎症反应，胃黏膜上皮细胞结构紊乱，黏膜内可见成堆炎细胞聚集灶；血浆胃泌素(GAS)水平升高，胃动素(MOT)水平降低；血清超氧化物歧化酶(SOD)活性降低、过氧化物(MDA)浓度升高；胃液中总酸(TA)和游离酸(FA)浓度下降，游离黏液(MUC)和胃蛋白酶(PS)浓度升高。给本发明的药物能明显减轻大鼠胃黏膜炎症反应，胃黏膜上皮细胞尚清晰，黏膜内仅少量炎细胞浸润；使升高的血浆GAS水平下降，降低的血浆MOT水平升高；使降低的血清SOD活性升高，升高的MDA浓度下降；使降低的胃液TA和FA升高，使升高的胃液MUC和PS降低(表1，2)。表I.对大鼠免疫性慢性胃炎模型胃黏膜炎症分级、血浆GAS、M0T和血清S0D、MDA的影响(5±SD,n = 10)
药練张及 GASfe/ml) MOT(Pgtal) SOD(UZml) MDA(nmo]/ml)正常对照 0.3±0.5 104±50 1撕29 2_2 4.2±1.4糖M照 1.3±0.9一 272±73^ 78±24w 145±55^ 62±1.2併药物(14.4) 0.4±0.7*" 137±48"* 126±3(Γ 191 士 19__3.4±0_9 林 *与正常对照比较+++ρ < 0.01 ;与模型对照比较**ρ < O. 05，***ρ < O. Ol0表2.对大鼠免疫性慢性胃炎模型胃液FA、TA、MUC和PS的影响(i±SD，n = 10)
药物(g/kg) FA(mmol/L) TA(mmol/L) MUC(mg/ml) PS(UZml)
正常对照52.4土10.078.0￡8.20.277±0.02315.4±4.4
模型对照21.2±5.9#41.2±10.3^0.42&±0.076^30.7±5.8夂
药物(14.4)50.4士 16.7_76.0±20·(Γ0.330±0.089_19.2±3.8_实施例6采用大鼠去氧胆酸钠(DSC)慢性胃炎模型，观察本发明的药物的作用。去氧胆酸钠慢性胃炎大鼠胃黏膜出现明显炎症反应，胃黏膜上皮细胞结构紊乱，黏膜内可见成堆炎细胞聚集灶；血浆胃泌素(GAS)水平升高；血清超氧化物歧化酶(SOD)活性和白细胞介素-2(IL-2)水平降低、过氧化物(MDA)浓度升高；胃液中总酸(TA)和游离酸(FA)浓度下降，游离黏液(MUC)和胃蛋白酶(PS)浓度升高。给本发明的药物能明显减轻大鼠胃黏膜炎症反应，胃黏膜上皮细胞结构清晰，黏膜内炎细胞浸润明显减少；使升高的血浆GAS水平下降；使降低的血清SOD活性和IL-2水平升高，升高的MDA浓度下降；使降低的胃液TA和FA升高，使升高的胃液MUC和PS降低(表3，4)。 表3.对大鼠DSC慢性胃炎模型胃黏膜炎症分级、血浆GAS、M0T和血清S0D、MDA的影响($±SD,n = 10)
权利要求
1.一种用于冶疗慢性胃炎的药物，其特征在于由以下药物和重量份数组成白芍(酒炙)5 10，柴胡3 6，丹参5 10，延胡索(醋炙)3 6，法半夏3 6，蒲黄5 10，蒲公英5 10，陈皮3 6，黑老虎根3 6，姜黄3 6，甘草I 4，等。
2.权利要求I所述的药物，包括所述组分的制剂或其他成分与所述组分配伍的组合制剂。
3.权利要求2所述的组合制剂中，其他成分是指含所述组分之外，还含有其他动、植、矿物包括中药及其提取物或浸出物，和/或还含有其他化学成分。
4.一种如权利要求2所述的药物，可与药学上能接受的辅料混合，制备成固体制剂。
5.一种如权利要求1、2和4所述的药物的制备方法，其特征在于包括以下步骤 步骤一取丹参、延胡索(醋炙)、姜黄等，用50% 85%乙醇回流提取2次，第I次加4 8倍量，第2次加3 6倍量，每次回流提取O. 5 2小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩至相对密度为I. O I. 3g/ml (60°C热测)，得清膏I，备用； 步骤二 取陈皮等加5 10倍量水，用水蒸汽蒸馏法蒸馏4 8小时，收集馏出液，分取挥发油； 步骤三向分取挥发油后的馏出液中加入倍他环糊精适量，搅拌溶解，制成饱和水溶液； 步骤四挥发油用等量乙醇溶解，边搅拌边滴加入倍他环糊精饱和水溶液中，30 50°C恒温搅拌(100 500转/分钟)包合I 2小时，O 10°C冷藏12 48小时，抽滤，30 80°C干燥，粉碎成细粉，得挥发油包合物，备用； 步骤五其余白芍(酒炙)等药物及丹参、延胡索、姜黄、陈皮等药渣加水煎煮2次，第I次加5 10倍量，第2次加4 8倍量，每次煎煮I 3小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度约I. O I. 3g/ml (60°C热测)，得清膏II，与上述清膏I混匀，喷雾干燥，得浸膏粉，备用； 步骤六取浸膏粉与上述挥发油包合物，加入适量辅料，混匀，制粒，干燥，制成颗粒剂、冲剂、片剂或者胶囊剂，包装，即得。
6.权利要求5步骤五所述清膏II，还可用50% 85%乙醇沉淀，O 35°C放置12 48小时，减压浓缩至相对密度约I. O I. 3g/ml (60°C热测)。
全文摘要
本发明公开了一种治疗慢性胃炎的药物。药物组成和重量份数为白芍(酒炙)5～10，柴胡3～6，丹参5～10，延胡索(醋炙)3～6，法半夏3～6，蒲黄5～10，蒲公英5～10，陈皮3～6，黑老虎根3～6，姜黄3～6，甘草1～4，等。上述药物分别提取挥发油、醇溶性成分和水溶性成份；挥发油经倍他环糊精包合后，与醇溶性成分和水溶性成份的喷雾干燥物和适量辅料混合，制成颗粒剂、冲剂、胶囊剂或者片剂。药理研究发现本发明的药物有明显抗慢性胃炎的作用，临床观察，本发明的药物对慢性胃炎肝郁血瘀证的疗效达97.3％。
文档编号A61P1/04GK102813871SQ20111016550
公开日2012年12月12日 申请日期2011年6月9日 优先权日2011年6月9日
发明者陈立峰, 张佑平, 朱豫强, 周慎 申请人:湖南九典制药有限公司