专利名称：右旋布洛芬缓释片制剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种缓释药物制剂，具体地说，涉及一种右旋布洛芬缓释片及其制备方法。
背景技术：
布洛芬作为已在临床上使用多年的非甾体抗炎药，安全性和有效性已经得到充分的证明。右旋布洛芬是布洛芬的S异构体，通过抑制前列腺素合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，主要用于风湿及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，是疼痛阶梯用药的第一阶梯药物。与布洛芬相比，服用一半就可以获得相同的疗效，且副作用更小，在疗效和安全性方面更有优势。右旋布洛芬目前国内上市的剂型有普通片剂、胶囊、栓剂和口服混悬液等，每天多次频繁给药给患者带来了很大不方便，而且血药浓度不平稳，出现峰谷现象，高剂量的用药会产生相应的毒副作用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种右旋布洛芬缓释片，使用该缓释片大大减少了给药次数和总剂量，降低了毒副作用。本发明的另一个目的是提供上述右旋布洛芬缓释片的制备方法。本发明解决的技术方案如下
一种右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于该制剂由有效量的主药右旋布洛芬和骨架齐U、填充剂、润滑剂以及其他适当的药用辅料制备而成。其中各成份的重量份为右旋布洛芬4(Γ60份，骨架剂15 45份，填充剂5 12份、 润滑剂0.5 2份。或还可以含有结合剂适量。骨架剂由亲水凝胶骨架剂和溶蚀性骨架剂组成，其中缓释片中亲水凝胶骨架剂的重量份为13 38份，溶蚀性骨架剂的重量份为2 7份；
骨架剂也可以由亲水凝胶骨架剂和不溶性骨架剂组成，其中缓释片中亲水凝胶骨架剂的重量份为13 38份，不溶性骨架剂的重量份为2 7份。亲水凝胶骨架剂为羟丙甲纤维素Κ4Μ或羟丙甲纤维素Κ15Μ ；或者亲水凝胶骨架剂为羟丙甲纤维素Κ4Μ和羟丙甲纤维素Κ15Μ的混合物，其中缓释片中羟丙甲纤维素Κ4Μ为 8 18重量份，羟丙甲纤维素Κ15Μ为5 20重量份。溶蚀性骨架剂选自硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇单硬脂酸、巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油和聚乙二醇中一种或几种的混合物；所述溶蚀性骨架剂优选为硬脂醇、硬脂酸或者两者的混合物。不溶性骨架剂选自乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚硅氧烷、 十八醇和交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或者几种的混合物；所述不溶性骨架剂优选为乙基纤维素、十八醇或者是两者的混合物。填充剂选自玉米淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙和甘露醇中的一种或几种的混合物；所述填充剂优选为微晶纤维素；所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅中的一种或一种以上；所述润滑剂优选为滑石粉。
作为本发明一种具体优选实施方案，所述的右旋布洛芬缓释片各组分组成具体为
权利要求
1.一种右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于该制剂由有效量的主药右旋布洛芬和骨架剂、填充剂、润滑剂以及其他适当的药用辅料制备而成。
2.根据权利要求1所述的右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于其中各成份的重量份为右旋布洛芬4(Γ60份、骨架剂15 45份、填充剂5 12份、润滑剂0. 5^2份。
3.根据权利要求1所述的右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于所述的骨架剂由亲水凝胶骨架剂和溶蚀性骨架剂组成，其中缓释片中亲水凝胶骨架剂的重量份为13 38份，溶蚀性骨架剂的重量份为2 7份；所述的骨架剂或由亲水凝胶骨架剂和不溶性骨架剂组成，其中缓释片中亲水凝胶骨架剂的重量份为13 38份，不溶性骨架剂的重量份为2 7份。
4.根据权利要求3所述的右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于所述亲水凝胶骨架剂为羟丙甲纤维素Κ4Μ或羟丙甲纤维素Κ15Μ。
5.根据权利要求3所述的右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于所述亲水凝胶骨架剂为羟丙甲纤维素Κ4Μ和羟丙甲纤维素Κ15Μ的混合物，其中缓释片中羟丙甲纤维素Κ4Μ为 8 18重量份，羟丙甲纤维素Κ15Μ为5 20重量份。
6.根据权利要求3所述的右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于所述溶蚀性骨架剂选自硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、聚乙二醇单硬脂酸、巴西棕榈蜡、氢化蓖麻油和聚乙二醇中一种或几种的混合物；所述溶蚀性骨架剂优选为硬脂醇、硬脂酸或者两者的混合物。
7.根据权利要求3所述的右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于所述不溶性骨架剂选自乙基纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、聚硅氧烷、十八醇和交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或者几种的混合物；所述不溶性骨架剂优选为乙基纤维素、十八醇或者是两者的混合物。
8.根据权利要求1或2所述的右旋布洛芬缓释片制剂，其特征在于所述填充剂选自玉米淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙和甘露醇中的一种或几种的混合物； 所述填充剂优选为微晶纤维素；所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅中的一种或一种以上；所述润滑剂优选为滑石粉。
9.一种制备右旋布洛芬缓释片的方法，其包括如下步骤其中各原料的重量份为右旋布洛芬40飞0份、骨架剂15 45份、填充剂5 12份、润滑剂0. 5 2份、和/或结合剂适量；方法1 (1)将上述右旋布洛芬、骨架剂、填充剂过8(Γ100目筛，充分混勻；(2)步骤(1)所得物料混勻后加入润滑剂直接压片；方法2:(1)将上述右旋布洛芬、骨架剂、填充剂过8(Γ100目筛，充分混勻；(2)将适量结合剂与上述的材料混合制软材后，过筛制粒，2(T30°C下干燥；(3)颗粒干燥后加入润滑剂，混合均勻，过筛整粒；(4)压片。
10.根据权利要求9所述制备右旋布洛芬缓释片的方法，其特征在于所述骨架剂包括亲水凝胶骨架剂羟丙甲纤维素K4M 8-18份、羟丙甲基纤维素K15M 5 20份和溶蚀性骨架剂硬脂酸2 7份；填 充剂选用微晶纤维素；润滑剂选用滑石粉；所述结合剂选自聚维酮(PVP) 乙醇溶液。
全文摘要
本发明公开了一种右旋布洛芬缓释片制剂及其制备方法，属药品制剂领域。该右旋布洛芬缓释片，其组成和重量份包括其中各成份的重量份为右旋布洛芬40~60份、骨架剂15~45份、填充剂5~12份、润滑剂0.5~2份。本发明药物稳定性好，所需设备简单，工艺简便易行，成本低廉，可操作性强，体外溶出实验表明2小时释放度为20~40%，4小时累积释放度为35~70%，8小时累积释放度达75%以上，具有良好的释放曲线。
文档编号A61K47/38GK102293759SQ201110259479
公开日2011年12月28日 申请日期2011年9月5日 优先权日2011年9月5日
发明者刘子宁, 周永强, 张明明, 谢卫锋, 阚淑玲 申请人:南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司, 扬子江药业集团南京海陵药业有限公司