专利名称：硝呋太尔脂质体固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物脂质体固体制剂，具体涉及硝呋太尔脂质体固体制剂及其制法，属于医药制剂领域。
背景技术：
硝呋太尔(Nifuratel)，化学名称5_[(甲硫基)甲基]_3_[ (5_硝基呋喃亚甲基) 氨基]-2-恶唑烷酮，分子式CltlH11N3O5S,分子量观5. 28，结构式
权利要求
1.一种硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于主要由以下成分制成，重量份为硝呋太尔100份神经鞘碟脂100-300份蛋碟脂酰胆碱100-300份月a固醇.50-100份吐温4050-200份维生素E10-20份其他药学常用辅料75-150份条件是神经鞘磷脂蛋磷脂酰胆碱胆固醇的重量之比为1 3 1 3 1 ；优选地神经鞘磷脂蛋磷脂酰胆碱胆固醇的重量之比为2 2 1。
2.根据权利要求1所述的硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于所述制剂包括胶囊剂和片剂。
3.根据权利要求1或2所述的硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于固体制剂的规格按硝呋太尔计为IOOmg/片或粒、200mg/片或粒。
4.根据权利要求1-3任一项所述的硝呋太尔脂质体固体制剂，其特征在于所述的其他药学上常用辅料选自稀释剂、崩解剂、粘合剂、润湿剂、助流剂及其组合。
5.一种权利要求1-4任一项所述的脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)将硝呋太尔、神经鞘磷脂、蛋磷脂酰胆碱、胆固醇、吐温40和维生素E溶于适量的有机溶剂中，置于梨形瓶中减压蒸发除去有机溶剂，使烧瓶壁上形成一层均勻的薄膜后加入乙醚溶解；(2)向上述溶液中加入缓冲溶液，形成两相体系，水浴中超声至形成稳定的乳剂；(3)将上述乳剂减压旋转蒸发，形成胶态后加入适量的缓冲溶液，继续旋转蒸发除去有机溶剂；(4)用高剪切分散乳化机处理3分钟，在氮气环境下定速磁力搅拌2h，喷雾干燥制得硝呋太尔脂质体粉末；(5)将硝呋太尔脂质体粉末和稀释剂、崩解剂、粘合剂混合，过80目筛混合均勻，加入润湿剂溶液制备软材，过20目筛制粒，干燥；(6)将干颗粒和助流剂混合均勻，过20目筛整粒；(7)压片或填充胶囊，制得硝呋太尔脂质体固体制剂。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中加入有机溶剂的量为神经鞘磷脂、蛋磷脂酰胆碱和胆固醇重量之和的4-10倍(ml/g)；步骤⑵中加入缓冲溶液的量为硝呋太尔重量的5-15倍(ml/g)。
7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于所述的有机溶剂选自乙醇、二氯甲烷、苯甲醇、氯仿和叔丁醇中的一种或几种，优选为二氯甲烷。
8.根据权利要求5-7任一项所述的制备方法，其特征在于所述缓冲溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选PH值为7. 2的磷酸盐缓冲溶液。
全文摘要
本发明公开了一种硝呋太尔脂质体固体制剂及其制法，其特征在于主要由以下成分制成，其重量组分为硝呋太尔100份、神经鞘磷脂100-300份、蛋磷脂酰胆碱100-300份、胆固醇50-100份、50-200份吐温40、维生素E 10-20份，其他药学常用辅料75-150份。本发明采用反相蒸发法制备硝呋太尔脂质体固体，大大提高了硝呋太尔的生物利用度和稳定性，提高了制剂产品质量，减少了毒副作用，提高了疗效，极大的方便了临床应用。
文档编号A61K31/422GK102309451SQ201110271300
公开日2012年1月11日 申请日期2011年9月14日 优先权日2011年9月14日
发明者杨明贵 申请人:海南美兰史克制药有限公司