专利名称：一种治疗痛风性关节炎的中药提取物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药提取物，具体地说，是一种以八角属植物为原料制备的治疗痛风性关节炎的中药提取物及其制备方法和应用。
背景技术：
痛风(Gout)是长期嘌呤代谢障碍、血尿酸增高引致组织损伤的一组疾病。临床特点为关节炎、痛风石、泌尿系结石及痛风性肾病。其中以痛风性关节炎(Gouty arthritis, GA)较为常见，它是由于嘌呤代谢障碍引起的血尿酸浓度过高导致结晶沉积于关节所致的一种代谢性关节疾病。痛风在我国的发病率呈上升趋势。对急性痛风性关节炎尚无根治的办法，临床上用于调节尿酸代谢的药物主要有别嘌呤醇、丙磺舒等，用于治疗急性痛风性关节炎的药物有秋水仙碱、非留类抗炎药和糖皮质激素等。均存一定毒性和副作用。寻找安全有效的药物仍是一难题。近来其炎症反应的机制得到进一步阐明。中医上将该病称为“痛风”、“痛痹”、“风热痹”等，认为主要因湿热痰瘀等聚于体内经络；或外邪侵袭皮肉经脉，致气机不宣，郁而生热，流注肢体、筋脉、关节而发病。李东垣认为痛风多属血虚，然后寒热得以侵之所致。治宜清热解毒，化湿贯穿始终，辅以活血化瘀法。中医药治疗痛风具有显著优势，毒副作用较小。莽草又名披针叶茴香，狭叶茴香/Wici腫lanceolatum A. C. Smith，为八角科八角属植物，其根或根皮入药，始载于《神农本草经》，有祛风止痛、消肿散结、杀虫止痒的功效。药材名称为红茴香根。主要分布于我国长江以南诸多地区，具有丰富的资源。民间用莽草根治疗跌打损伤，内伤腰痛。披针叶茴香分布于陕西、江苏、安徽、浙江、江西等长江以南地区。其果实常被认为是八角茴香/. verum Hook. f.的混淆品。八角属(Illicium)植物全世界约有42种，多为为常绿乔木或灌木，在东亚和北美呈现间隔分布，东亚为分布中心，而中国(长江以南)是中心的主体，有观种之多(占世界总数的62%)，其中19种为中国特有。八角属植物一般都具有多种生物活性，收入《中国药典》的有八角茴香和地枫皮。八角茴香(/. verum Hook. f.)具有温中理气，散寒止痛的功效；地枫皮(/. difengpi B. N. Chang et al)有祛风除湿，行气止痛的功能，主治风湿关节痛，腰肌劳损等症；短柱八角(/. brecistylum A. C. Smith)外用治风湿、跌打损伤。八角属植物的成分主要含有单萜、倍半萜及萜醇、萜醚、倍半帖内酯及其衍生物、 二萜和三萜类、黄酮类、苯丙烷和木质素类、有机酸类等成分。挥发油的主要成分为α-松油烯，α-桉叶醇，β-桉叶醇，芳樟醇，菔烯，莰烯等。不少学者已经报道该属植物具有抗肿瘤、抑菌、抗炎等作用。但迄今为止，关于莽草的化学成分及药理活性并未见有系统研究。朱深银等提出植物提取的槲皮素、紫槲皮苷可抑制肝脏的X0D，降低高尿酸血症模型小鼠血液尿酸水平(详见朱深银等.防治痛风药物的研究进展[J].医药导报，2006，25 (8) =803-806.)。中国专利文献CN :1320891C公开了一种田基黄提取物及其制备方法和在制备治疗肝炎药物中的应用，该提取物中含有下列五种化合物的总量不低于50%wt:紫杉叶素-7-鼠李糖苷、异槲皮苷、槲皮苷、白前苷和槲皮素。中国专利文献CN :100406027C公开了一种用于治疗肝脏疾病的中药组合物及其制备方法，该中药组合物是从田基黄中提取纯化得到的有效部位，其中黄酮类成分的含量为80-99. 5%，该黄酮类成分主要为槲皮苷、异槲皮苷、田基黄双咕吨酮C及田基黄双咕吨酮D。中国专利文献CN 101991593A公开了一种槲皮苷在制药中的应用，包括在制备治疗心血管疾病药品和保健品、治疗癌症药品和保健品、 抗病毒药品、抗菌药品、抗炎药品、治疗肺纤维化药品、治疗糖尿病药品和保健品、抗氧化药品和保健品中的应用。但是关于以红茴香根的提取物及槲皮苷防治痛风性关节炎的药物目前还未见报道。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种治疗痛风性关节炎的中药提取物。本发明的再一的目的是，提供治疗痛风性关节炎的中药提取物的制备方法。本发明的另一的目的是，提供治疗痛风性关节炎的中药提取物的应用。本发明的第四个目的是，提供槲皮苷在制备治疗痛风性关节炎疾病药物中的应用。本发明的第五个目的是，提供槲皮苷的制备方法。为实现上述目的，本发明采取的技术方案是一种治疗痛风性关节炎的中药提取物，所述的提取物由原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花制备得到，所述的提取物中总黄酮的含量为20-80%。所述的总黄酮成分主要为槲皮苷、槲皮素和槲皮素-4’ -Ο-β-D-萄糖苷。所述的槲皮苷含量占提取物的30-80%，槲皮素含量占提取物的5-15%，槲皮素-4’ -Ο-β-D-萄糖苷含量占提取物的1. 5-15%。所述的提取物中还含有咖啡酸乙酯、异鼠李素和东亚八角素。为实现上述第二个目的，本发明采取的技术方案是一种治疗痛风性关节炎的中药提取物的制备方法，所述的制备方法包括以下步骤原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花煎煮后，浓缩成浸膏，加入提取溶剂乙醇或甲醇进行醇沉，醇沉后的上清液浓缩，过大孔树脂柱，收集30-70%部位，减压浓缩干燥得提取物。一种治疗痛风性关节炎的中药提取物的制备方法，所述的制备方法包括以下步骤原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花粉碎，以提取溶剂30-95%乙醇或甲醇回流，滤液浓缩，过大孔树脂柱，收集30-70%部位，减压浓缩干燥得提取物。一种治疗痛风性关节炎的中药提取物的制备方法，所述的制备方法包括以下步骤原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花以提取溶剂 30-95%乙醇或甲醇，渗漉至黄酮类检定反应呈阴性为止，收集渗漉液，得提取液；将上述提取液浓缩，蒸馏水调节比重至1.05g/ml，滤液通过大孔树脂柱，并弃去流出液；用水洗脱大孔树脂柱，弃去洗脱液；继续用30-70%乙醇洗脱大孔树脂柱，收集30-70%部位洗脱液，洗脱液减压浓缩干燥得到提取物。所述的提取溶剂为70-95%乙醇。所述的大孔树脂选自AB-8、D-10U ZTC-I或SP905。
为实现上述第三个目的，本发明采取的技术方案是所述的提取物在制备治疗痛风性关节炎疾病药物中的应用。所述的提取物在制备治疗风湿性关节炎或类风湿关节炎疾病药物中的应用。所述的药物的剂型是粉针剂、片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴丸剂、丸剂、注射剂、 膏剂、合剂、贴剂、小针剂或凝胶剂。为实现上述第四个目的，本发明采取的技术方案是槲皮苷在制备治疗痛风性关节炎疾病药物中的应用，所述的槲皮苷的结构式为
权利要求
1.一种治疗痛风性关节炎的中药提取物，其特征在于，所述的提取物由原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花制备得到，所述的提取物中总黄酮的含量为20-80%。
2.根据权利要求1所述的提取物，其特征在于，所述的总黄酮成分主要为槲皮苷、槲皮素和槲皮素_4’ -0- β -D-萄糖苷。
3.根据权利要求3所述的提取物，其特征在于，所述的槲皮苷含量占提取物的30-80%， 槲皮素含量占提取物的5-15%，槲皮素-4’ -Ο-β-D-萄糖苷含量占提取物的1. 5-15%。
4.根据权利要求3所述的提取物，其特征在于，所述的提取物中还含有咖啡酸乙酯、异鼠李素和东亚八角素。
5.一种治疗痛风性关节炎的中药提取物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花煎煮后，浓缩成浸膏，加入提取溶剂乙醇或甲醇进行醇沉，醇沉后的上清液浓缩，过大孔树脂柱， 收集30-70%部位，减压浓缩干燥得提取物。
6.一种治疗痛风性关节炎的中药提取物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花粉碎， 以提取溶剂30-95%乙醇或甲醇回流，滤液浓缩，过大孔树脂柱，收集30-70%部位，减压浓缩干燥得提取物。
7.一种治疗痛风性关节炎的中药提取物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花以提取溶剂30-95%乙醇或甲醇，渗漉至黄酮类检定反应呈阴性为止，收集渗漉液，得提取液；将上述提取液浓缩，蒸馏水调节比重至1. 05g/ml，滤液通过大孔树脂柱，并弃去流出液；用水洗脱大孔树脂柱，弃去洗脱液；继续用30-70%乙醇洗脱大孔树脂柱，收集30-70%部位洗脱液， 洗脱液减压浓缩干燥得到提取物。
8.根据权利要求5-7任一所述的中药提取物的制备方法，其特征在于，所述的提取溶剂为70-95%乙醇。
9.根据权利要求5-7任一所述的中药提取物的制备方法，其特征在于，所述的大孔树脂选自 AB-8、D-IO1、ZTC-I 或 SP905。
10.根据权利要求1-4任一所述的提取物在制备治疗痛风性关节炎疾病药物中的应用。
11.根据权利要求1-4任一所述的提取物在制备治疗风湿性关节炎或类风湿关节炎疾病药物中的应用。
12.根据权利要求10或11任一所述的应用，其特征在于，所述的药物的剂型是粉针剂、 片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴丸剂、丸剂、注射剂、膏剂、合剂、贴剂、小针剂或凝胶剂。
13.槲皮苷在制备治疗痛风性关节炎疾病药物中的应用，其特征在于，所述的槲皮苷的结构式为
14.槲皮苷在制备治疗风湿性关节炎或类风湿关节炎疾病药物中的应用。
15.根据权利要求13或14任一所述的应用，其特征在于，所述的药物的剂型是粉针剂、 片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、滴丸剂、丸剂、注射剂、膏剂、合剂、贴剂、小针剂或凝胶剂。
16.根据权利要求13或14任一所述的槲皮苷的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤用权利要求1-4任一所述的提取物，经硅胶柱、大孔树脂柱、聚酰胺柱或凝胶柱洗脱得有效成分槲皮苷。
17.根据权利要求13或14任一所述的槲皮苷的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、红茴香茎皮、红茴香果实、地枫皮、假地枫皮或合欢花，以乙醇渗漉提取，合并渗漉液，减压浓缩，加蒸溜水混悬，先以石油醚萃取，母液以乙酸乙酯萃取，减压回收乙酸乙酯，将浸膏干燥，取浸膏加等量硅胶拌勻， 研细，上硅胶柱、大孔树脂柱、聚酰胺柱或凝胶柱，洗脱得有效成分槲皮苷。
18.根据权利要求13或14任一所述的槲皮苷的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括以下步骤原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、红茴香茎皮、红茴香果实、地枫皮、假地枫皮或合欢花粉碎，以30-95%乙醇或甲醇回流，滤液浓缩至1 :1，石油醚萃取后， 用乙酸乙酯萃取，萃取液减压浓缩干燥，过硅胶柱、大孔树脂柱、聚酰胺柱或凝胶柱，洗脱得有效成分槲皮苷。
全文摘要
本发明涉及一种治疗痛风性关节炎的中药提取物，其特征在于，所述的提取物由原料药红茴香根皮、红茴香根、红茴香茎叶、地枫皮、假地枫皮或合欢花制备得到，所述的提取物中总黄酮的含量为20-80%。本发明还提供这种中药提取物的制备方法和应用。还提供槲皮苷的制备方法和应用。本发明优点在于以八角属植物为主要原料制备的提取物，经药理实验证明对急性痛风性关节炎具有显著的防治作用，无毒副作用，能用于制备防治痛风性关节炎、风湿性或类风湿关节炎的药物；发现了槲皮苷治疗痛风性关节炎的新用途，经本发明的制备方法，去除了毒性成分，而有效成分得到浓缩保留，提高了应用疗效与安全性，便于医疗行业和相关行业的安全使用。
文档编号A61P19/06GK102302555SQ20111028169
公开日2012年1月4日 申请日期2011年9月21日 优先权日2011年9月21日
发明者季晓, 梁婕, 王国伟, 秦路平, 黄宝康 申请人:中国人民解放军第二军医大学