专利名称:自牛樟芝萃取的化合物、含该化合物的医药组合物及该化合物的用途的制作方法
技术领域:
本发明涉及医药领域,特别是涉及一种从牛樟芝萃取的新化合物,以及与该化合物相关的式(I)化合物、包含该式(I)化合物的医药组合物以及该式(I)化合物在制备抑制癌细胞用的制剂中的用途。
背景技术:
牛樟芝(antrodia Cinnamomea)是台湾的一种天然真菌,也称为牛樟燕(antrodia camphorate/Niu-chang mushroom)、棒芝(Chang chih)、红棒(Hong-chang)、红棒 (Hong-chang mushroom)或樟内燕(Chang-nei mushroom)。牛樟芝的孢子是在位于海拔达 450米到2,000米高度的腐烂牛樟树(cinnamomum Kanehirai Hey)的树洞内生长。牛樟芝是一种多年生菌类,属于多孔菌科(Polyporaceae family),薄孔菌属(Antrodia genus)。 野生牛樟树极为罕见,是台湾的一种受保护的植物种。近年来,由于非法砍伐猖獗,致使荒野中的牛樟树越来越少。此外,牛樟芝的生长期相对较短,只在每年的6月到10月间生长。 因此,牛樟芝成为一种宝贵且价格昂贵的中药。
牛樟芝的成分复杂,包括多糖类(例如葡聚糖)、三萜类、超氧化物歧化酶、 腺苷、蛋白质类(包括免疫球蛋白)、维生素类(例如维生素B和烟酸)、微量元素(例如钙、磷和锗)、核酸、凝集素、氨基酸类、类固醇类、木质素和稳定血压的物质(例如antodia acid)。经显示,这些生理活性物质可抑制肿瘤、增强免疫、调节过敏反应、抑制血小板聚集、 降低血糖、降低血清胆固醇和保护肝脏。
尽管牛樟芝含有许多生理活性物质,但这些生理活性物质尚未鉴别完全。需要鉴别、纯化和分析牛樟芝萃取物以获得具有抗肿瘤活性的活性成分,作为治疗或预防癌症的安全且有效的替代方法。发明内容
本发明要解决的技术问题之一是提供一种自牛樟芝萃取的化合物,它可以有效治疗癌症。
为解决上述技术问题,本发明的式⑴化合物,包括该式⑴化合物的前药,或者该式(I)化合物或该前药在医药学上可接受的盐;其中,Rp R2和R3分别独立地选自氢、烷氧基、羟基、羧基或烷基。
本发明要解决的技术问题之二是提供一种自牛樟芝萃取的、并经分离和纯化的化合物。
为解决上述技术问题,本发明的经分离和纯化的式(I)化合物,包括该式(I)化合物的前药,或者该式(I)化合物或该前药在医药学上可接受的盐;其中,R1^ R2和R3分别独立地选自氣、烧氧基、轻基、竣基或烧基。
式(I)
权利要求
1.一种式(I)化合物,包括该式(I)化合物的前药,或者该式(I)化合物或该前药在医药学上可接受的盐;其特征在于,R1^ R2和R3分别独立地选自氢、烷氧基、羟基、羧基或烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1和R2为甲氧基,且R3为甲基。
3.—种经分离和纯化的式(I)化合物,包括该式(I)化合物的前药,或者该式(I)化合物或该前药在医药学上可接受的盐;其特征在于,RpR2和R3分别独立地选自氢、烷氧基、羟基、羧基或烷基。式⑴
4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,R1和R2为甲氧基,且R3为甲基。
5.一种医药组合物,其特征在于,包括(a)式(I)化合物或其前药,或者该式(I)化合物或该前药在医药学上可接受的盐;以及(b)医药学上可接受的载剂。
6.如权利要求5所述的医药组合物,其特征在于,该式(I)化合物经过分离和纯化。
7.—种如权利要求1所述的式(I)化合物在制备抑制癌细胞用的制剂中的用途,其特征在于,以具治疗有效量的该式(I)化合物用于需要抑制癌细胞的哺乳动物。
8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述癌细胞为直肠癌细胞。
9.一种如权利要求3所述的式(I)化合物在制备抑制癌细胞用的制剂中的用途,其特征在于,以具治疗有效量的该式(I)化合物用于一需要抑制癌细胞的哺乳动物。
10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述癌细胞为直肠癌细胞。
全文摘要
本发明公开了一种从牛樟芝萃取的新化合物,以及相关的式(1)化合物、包含该式(1)化合物及医药学上可接受的载剂或赋形剂的医药组合物。本发明还公开了该式(1)化合物在制备抑制癌细胞用的制剂中的用途。该从牛樟芝萃取的化合物,具有抑制人体肿瘤细胞生长活性的功能,从而能够有效预防和治疗肿瘤。式(1)
文档编号A61P35/00GK103012358SQ20111029697
公开日2013年4月3日 申请日期2011年9月27日 优先权日2011年9月27日
发明者李庆国, 陈碧玉, 罗吉孟, 钟文彬, 邱佃旺, 游介宙 申请人:游介宙