塞克硝唑速释制剂的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种塞克硝唑速释制剂，所述塞克硝唑速释制剂中，塞克硝唑的重量比为5-10％，其余为水溶性载体，所述水溶性载体包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188。本发明速释制剂的制备方法包括：将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A；将塞克硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80℃～90℃，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10℃～15℃的液状石蜡中，将成形的速释制剂沥尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。
【专利说明】塞克硝唑速释制剂
【技术领域】
[0001]本发明属生物【技术领域】，涉及了一种含有塞克硝唑的速释制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]塞克硝唑Secnidazole，化学名为α，2-二甲基_5_硝基-1H-咪唑_1_乙醇，为5-硝基咪唑类抗原虫和厌氧菌药物，作用于原虫或厌氧菌的生长期，破坏DNA链或抑制DNA的合成，导致原虫和厌氧菌死亡。本品对泌尿生殖器内滴虫、肠道及组织内阿米巴原虫和贾第鞭毛虫等有较强的杀灭作用。临床用于抗阿米巴药及抗滴虫药，用于治疗各种急慢性肝肠阿米巴病及尿道、女性阴道、男性前列腺等滴虫病。亦用于贾第虫病及人体各部位厌氧菌感染的治疗。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于提供一种塞克硝唑速释制剂，具有释放药物迅速，作用可靠、生物利用度高的优点。
[0004]本发明的目的通过以下技术方案实现:
[0005]本发明塞克硝唑速释制剂系将塞克硝唑分散在水溶性基质中制成。
[0006]所述塞克硝唑速释制剂中，塞克硝唑的重量比为5_10%，其余为水溶性载体，所述水溶性载体包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188。
[0007]优选地，所述水溶性载体的组成重量比例为:聚乙二醇4000:聚乙二醇6000:泊洛沙姆 188 = 1-5: 5-10: 0.5-1。
[0008]优选地，所述水溶性载体的组成重量比例为:聚乙二醇4000:聚乙二醇6000:泊洛沙姆 188 = 2-3: 5-8: 0.5-0.8。
[0009]优选地，所述水溶性载体的组成重量比例为:聚乙二醇4000:聚乙二醇6000:泊洛沙姆 188 = 2: 5-8: 0.8。
[0010]优选地，所述水溶性载体的组成重量比例为:聚乙二醇4000:聚乙二醇6000:泊洛沙姆 188 = 2: 8: 0.8。
[0011]所述塞克硝唑速释制剂的制备方法，包括以下步骤:将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A ;将塞克硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80°C~90°C，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10°C~15°C的液状石蜡中，将成形的速释制剂浙尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。
[0012]所述塞克硝唑速释制剂的用途，用于制备用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、C02噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，临床用于毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染；阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿；贾第鞭毛虫病；用于厌氧菌感染如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染及用于预防各种手术后厌氧菌感染的药物的用途。
[0013]以下结合具体实施例进一步说明本发明，应理解，【具体实施方式】仅用于说明本发明，而非限制本发明。
【具体实施方式】
[0014]实施例1
[0015]处方
[0016]塞克硝唑5g
[0017]聚乙二醇4000 IOg
[0018]聚乙二醇6000 50
[0019]泊洛沙姆188 5g
[0020]制备:将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A ;将塞克硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80°C~90°C，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10°C~15°C的液状石蜡中，将成形的速释制剂浙尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。
[0021]实施例2
[0022]处方
[0023]塞克硝唑5g`
[0024]聚乙二醇4000 20g
[0025]聚乙二醇6000 80
[0026]泊洛沙姆188 8g
[0027]制备:将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A ;将塞克硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80°C~90°C，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10°C~15°C的液状石蜡中，将成形的速释制剂浙尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。
[0028]实施例3
[0029]处方
[0030]塞克硝唑IOg
[0031]聚乙二醇4000 IOg
[0032]聚乙二醇6000 90
[0033]泊洛沙姆1洲IOg
[0034]制备:将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A ;将塞克硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80°C~90°C，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10°C~15°C的液状石蜡中，将成形的速释制剂浙尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。
[0035]实施例4
[0036]处方
[0037]塞克硝唑5g[0038]聚乙二醇4000 IOg
[0039]聚乙二醇6000 60
[0040]泊洛沙姆188 6g
[0041]制备:将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A ;将塞克硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80°C~90°C，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10°C~15°C的液状石蜡中，将成形的速释制剂浙尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。
[0042]实施例5
[0043]处方
[0044]塞克硝唑5g
[0045]聚乙二醇4000 IOg
[0046]聚乙二醇6000 60
[0047]泊洛沙姆188 IOg [0048]制备:将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A ;将塞克硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80°C~90°C，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10°C~15°C的液状石蜡中，将成形的速释制剂浙尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。
【权利要求】
1.一种塞克硝唑速释制剂，其特征在于，由塞克硝唑与水溶性载体组成，塞克硝唑在速释制剂中的重量比为5-10%，其余为水溶性载体；所述水溶性载体包括聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、泊洛沙姆188。
2.如权利要求1所述的塞克硝唑速释制剂，其特征在于，所述水溶性载体的组成重量比例为:聚乙二醇4000:聚乙二醇6000:泊洛沙姆188 = 1-5: 5-10: 0.5-1。
3.如权利要求1所述的塞克硝唑速释制剂，其特征在于，所述水溶性载体的组成重量比例为:聚乙二醇4000:聚乙二醇6000:泊洛沙姆188 = 2-3: 5-8: 0.5-0.8。
4.如权利要求1所述的塞克硝唑速释制剂，其特征在于，所述水溶性载体的组成重量比例为:聚乙二醇4000:聚乙二醇6000:泊洛沙姆188 = 2: 5-8: 0.8。
5.如权利要求1所述的塞克硝唑速释制剂，其特征在于，所述水溶性载体的组成重量比例为:聚乙二醇4000:聚乙二醇6000:泊洛沙姆188 = 2: 8: 0.8。
6.如权利要求1至5任一所述的塞克硝唑速释制剂的制备方法，包括以下步骤:将聚乙二醇4000、聚乙二醇6000混合加热熔融，得混合基质A ;将塞克硝唑与泊洛沙姆188混合熔融，得混合含药基质B，将混合基质A与混合含药基质B充分混合，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80°C~90°C，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10°C~15°C的液状石蜡中，将成形的速释制剂浙尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。
7.如权利要求1至5任一所述的塞克硝唑速释制剂的用途，用于制备用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、C02噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，临床用于毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染；阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿；贾第鞭毛虫病；用于厌氧菌感染如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染及用于预防各种手术后厌氧菌感染的药物的用途。
【文档编号】A61K47/34GK103751089SQ201110315411
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2011年10月17日 优先权日:2011年10月17日
【发明者】丁杰 申请人:上海天龙药业有限公司