专利名称：用于治疗老年痴呆的药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种医药领域，具体涉及治疗老年痴呆的药物组合，其主要是由 β-细辛醚和丁香酚两种化合物配伍组成的药物制剂。
背景技术：
阿尔茨海默病(英文名Alzheimer，s disease，简称AD)是一种以进行性认知障碍和记忆能力损害为主的中枢神经系统退行性疾病，其临床特点是隐匿起病，病情进行性加重。主要表现为先是近期记忆力降低，继而记忆力进行性减退并伴有不同程度的认知、语言和人格方面的异常。随着人口老龄化的加剧，预计本世纪AD将可能居于死亡原因之首。 AD给患者及其家庭以及社会带来了巨大的压力，该病的防治不仅是一个重大的医学问题， 也是一个严峻的社会问题。近年来国际上一些主要医药公司已投入了数十亿美元研制治疗老年性痴呆的药物，从传统的脑代谢改善药、乙酰胆碱酯酶抑制剂，发展到抗氧化药、抗炎药、金属鳌合剂，但迄今尚无可以治疗此病的药物。由于该病病程一般较长，给社会、家庭、 病人带来沉重的负担，治疗费用很高，给患者带来极大的痛苦。寻找安全有效、价格低廉的治疗药物，任务非常艰巨，同时也有着广泛的市场前景。石菖蒲药材为天南星科石菖蒲Jcor^s tatarinowii Schott的干燥根茎。现代临床多用其治疗癫痫、痰厥、热病神昏、健忘、中风失语、老年性痴呆等病症。石菖蒲具有醒脑开窍、保护神经细胞、减少细胞凋亡和改善学习记忆等多方面药理活性，但是，传统用石菖蒲治疗老年痴呆症都是复方用药，虽石菖蒲是复方用药主要的药材，但其疗效的物质基础不清楚，有必要开展物质基础的研究。广州中医药大学魏刚、方永奇、柯雪红等在文献“石菖蒲开窍醒神物质基础的药学系列研究”《中国中医药信息杂志》(2005，12(8) :51-53)—文中公开了石菖蒲作用于中枢神经系统(CNS)的有效部位进行系统的筛选和研究，结果表明石菖蒲具有醒脑开窍、保护神经细胞、减少细胞凋亡和改善学习记忆等多方面药理活性，石菖蒲挥发油及β-细辛醚是这些药理活性的主要有效部位或成分。但文中实验只能说明石菖蒲挥发油及细辛醚具有改善记忆力的作用，是否真正具有抗老年痴呆的作用，或者有效成分配伍后的效果如何， 均需要进一步开发研究。
发明内容
本发明的目的是提供一种用于治疗老年痴呆的药物。本发明的技术方案是用于治疗老年痴呆的药物，含有β-细辛醚和丁香酚两种化合物，β-细辛醚丁香酚的质量比为4:1。为了患者用药的方便本发明所说的药物可根据化合物的特性优选采用β _细辛醚和丁香酚的质量比为4:1的组合物，添加制备不同剂型时药学上可接受的所需的各种常规载体，按常规的中药制剂工艺制成任何一种口服制剂。如制成滴丸、注射液、片剂、硬胶囊、软胶囊或口服液等口服制剂。
所说的滴丸是化合物β -细辛醚和丁香酚，添加聚乙二醇基质后制成，化合物 β-细辛醚和丁香酚的重量之和与基质的重量比为1:7。其中所说的聚乙二醇基质优选由聚乙二醇4000:聚乙二醇6000重量比为1:6组成。因β-细辛醚和丁香酚均属于易挥发性成分，为了防止其挥发，提高产品防潮能力，使产品在储存及运输过程中更稳定，所说的滴丸可以再添加胃溶型包衣液进行包衣制成胃溶型薄膜包衣滴丸，薄膜衣层的重量为滴丸总重量的2 4%。所说的滴丸可通过包括下述主要步骤的方法制备
(1)取所述配比的聚乙二醇辅料，在75-85°C加热熔融，加入β-细辛醚、丁香酚，搅拌均勻，使药液在水浴锅上以75-85°C温度下进行滴制；
(2)将药液滴至液体石蜡冷却剂中，在0-10°C温度下冷却，制成滴丸；
(3)滴制成丸后，用吸布吸干除去液体石蜡，选取重量差异和圆整度合格的丸粒倒入包衣锅内进行包衣，制成包衣滴丸，即得。本发明通过单因素考察筛选一种较佳的滴丸制备工艺，并以此工艺制备滴丸做进一步研究。以下对基质的选择、药物与基质的配比进行了研究，评价指标均包括滴丸的硬度、圆整度、拖尾、粘连情况。硬度由软到硬分为1 5级，外形由不圆到圆分为1 5级， 拖尾由差到好分为1 5级，粘连由粘连到不粘连分为1 5级。1、基质之间配比的研究
设计药物与基质1:4、1:5、1:6、1:7不同的配比，基质中PEG4000与PEG6000设计不同的比例进行研究，结果见表1、表2、表3
(1)设计药物与基质比例固定为1 4，基质PEG4000与PEG6000按1 1，1 2，1 3，1 4， 1:6，1:8等不同比例进行滴制，以圆整度、硬度、拖尾、粘连等为评价指标，结果如表1。表1药物与基质比固定为1:4，基质比不同时的结果
权利要求
1.一种用于治疗老年痴呆的药物，含有β-细辛醚和丁香酚两种化合物，其特征在于 β-细辛醚丁香酚的质量比为4:1。
2.根据权利要求1所述的用于治疗老年痴呆的药物，其特征在于所说的药物是 β -细辛醚和丁香酚的质量比为4:1的组合物，添加药学上可接受的载体制成滴丸、注射液、口服液、软胶囊剂、硬胶囊剂或片剂。
3.根据权利要求2所述的用于治疗老年痴呆的药物，其特征在于所说的滴丸是化合物β-细辛醚和丁香酚，添加聚乙二醇基质后制成，化合物β-细辛醚和丁香酚的重量之和与基质的重量比为1:7。
4.根据权利要求3所述的用于治疗老年痴呆的药物，其特征在于所说的聚乙二醇基质是由聚乙二醇4000:聚乙二醇6000重量比为1:6组成。
5.根据利要求3所说的所述的用于治疗老年痴呆的药物，其特征在于所说的滴丸是再添加胃溶型包衣液进行包衣制成胃溶型薄膜包衣滴丸，薄膜衣层的重量为滴丸总重量的 2 4%。
全文摘要
用于治疗老年痴呆的药物，涉及一种医药领域，具体涉及治疗老年痴呆的药物组合物。该用于治疗老年痴呆的药物含有β-细辛醚和丁香酚两种化合物，β-细辛醚:丁香酚的质量比为4:1，它可添加药学上可接受的载体制成滴丸、注射液、口服液、软胶囊剂、硬胶囊剂或片剂。本发明的滴丸是化合物β-细辛醚和丁香酚，添加聚乙二醇基质后制成，化合物β-细辛醚和丁香酚的重量之和与基质的重量比为1:7。滴丸也可再添加胃溶型包衣制成胃溶型薄膜包衣滴丸，薄膜衣层的重量为滴丸总重量的2～4%。
文档编号A61P25/28GK102349885SQ201110339228
公开日2012年2月15日 申请日期2011年11月1日 优先权日2011年11月1日
发明者刘东辉, 刘柳芳, 周健洪, 张赛霞, 江湧, 王奇, 程淑意, 邓汝东, 陈东风, 陈云波, 魏刚 申请人:广州中医药大学