专利名称：一种宠物用伊曲康唑片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种宠物用伊曲康唑片剂及其制备方法。
背景技术：
宠物皮肤病真菌感染情况严重。犬猫是国内最常见的宠物，犬猫寄生虫病在全世界范围内都有流行，在国内有些地区，犬皮肤病曾经占到了整个门诊病例的10%。在全世界范围内，皮肤病都是影响小动物身体健康的重要因素之一。在宠物常见的皮肤病中，真菌感
染非常严重。伊曲康唑是一种高效、广谱、口服的三唑类抗真菌药物，在中国上市10年来已经广泛用于治疗多种真菌感染性疾病。伊曲康唑(itraconazole, ICZ)是一种亲脂性三氮唑类广谱抗真菌药，其作用机制是高选择性地抑制真菌细胞的细胞色素酶。依赖酶的活性，导致真菌细胞膜损伤，从而使真菌细胞死亡。ICZ的高亲脂性、亲角质性特点，使其在脂肪组织、网膜、皮肤、指(趾)甲及子宫内膜、宫颈和阴道粘膜中浓度较高。ICZ需要在肝脏代谢，其主要代谢产物羟基伊曲康唑也有较高的抗菌活性。20世纪90年代以来，国外先后开发出了 ICZ的胶囊剂、口服溶液剂和静脉注射剂，国内人药也陆陆续续见到一些类似产品，但是在兽药界尚未见相关药物及制剂报道。本发明一种宠物用伊曲康唑片的制备填补了国内宠物药市场的空白。
发明内容
本发明的目的在于提供一种工艺简单、可行、成本低、投服方便、驱虫效果好的宠物用伊曲康唑片剂，它能为临床防治宠物皮肤真菌感染提供一种新的解决办法。一种宠物用伊曲康唑片剂，其特征在于它的组分和质量百分数范围分别为伊曲康唑70 80、用于打浆的淀粉2 10、干淀粉8 10、硬脂酸镁0.5 I。上述宠物用伊曲康唑片剂的制备方法，其特征在于称取伊曲康唑，粉碎过60 80目筛，然后用淀粉打浆制成质量百分浓度为8% 15%的淀粉浆，将后者与上述伊曲康唑制成软材，用14 20目筛制粒，于50°C 70°C下干燥，干颗粒用14 20目筛整粒，再加入干淀粉和硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得产品。本发明的伊曲康唑片剂的颗粒流动性与可压性均好，所压片剂表面光洁美观，崩解迅速，且其它各项检查均符合片剂相关规定，制备工艺简单，适用于工业化大生产。
具体实施例方式本发明宠物用伊曲康唑片剂的组分和质量百分数分别为伊曲康唑70 80、用于打浆的淀粉2 10、干淀粉8 10、硬脂酸镁0.5 I。制备时，先称取伊曲康唑，粉碎过60 80目筛，用淀粉打浆制成质量百 分数浓度为8% 15%的淀粉浆，将后者与上述伊曲康唑制成软材，用14 20目筛制粒，于50°C 70°C下干燥，干颗粒用14 20目筛整粒，整粒后加入干淀粉和硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得宠物用伊曲康唑片剂。
本发明通过单因素考察研究得出，以质量百分浓度为8% 15%的淀粉浆为黏合齐U，所制得的软材及颗粒流动性较好；以干淀粉为崩解剂，所制得片剂崩解迅速；以硬脂酸镁为润滑剂，所制得片剂光洁美观；通过正交试验确定了各辅料的用量，使制得片剂各项指标均达到最优化。 实施例取伊曲康唑900g，粉碎过80目筛备用。取45g淀粉，打浆制成质量百分数浓度为12%的淀粉浆，加入上述已过筛的伊曲康唑，制成软材，用14目尼龙筛制粒，湿颗粒在50°C 70°C下干燥，干颗粒用10目铁丝筛整粒一次，整粒后加入50g干淀粉、5g硬脂酸镁，混合均匀，压片，使制得片剂光洁美观，片重控制在528mg 584mg。
权利要求
1.一种宠物用伊曲康唑片剂，其特征在于它的组分和质量百分数范围分别为伊曲康唑70 80、用于打浆的淀粉2 10、干淀粉8-10、硬脂酸镁0.5 I。
2.权利要求1所述的宠物用伊曲康唑片剂的制备方法，其特征在于称取伊曲康唑，粉碎过60 80目筛，然后用淀粉打浆制成质量百分浓度为8% 15%的淀粉浆，将后者与上述伊曲康唑制成软材，用14 20目筛制粒，于50°C 70°C下干燥，干颗粒用14 20目筛整粒，再加入干淀粉和硬脂酸镁，混 合均匀，压片，即得产品。
全文摘要
一种宠物用伊曲康唑片剂，其特征在于它的组分和质量百分数范围分别为伊曲康唑70～80、用于打浆的淀粉2～10、干淀粉8～10、硬脂酸镁0.5～1。制备时，称取伊曲康唑，粉碎过60～80目筛，然后用淀粉打浆制成质量百分浓度为8%～15%的淀粉浆，将后者与上述伊曲康唑制成软材，用14～20目筛制粒，于50℃～70℃下干燥，干颗粒用14～20目筛整粒，再加入干淀粉和硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得产品。本发明的伊曲康唑片剂的颗粒流动性与可压性均好，所压片剂表面光洁美观，崩解迅速，且其它各项检查均符合片剂相关规定，制备工艺简单，适用于工业化大生产。
文档编号A61P17/00GK103083262SQ20111034285
公开日2013年5月8日 申请日期2011年11月3日 优先权日2011年11月3日
发明者刘元元, 郝智慧, 李春晖 申请人:青岛康地恩药业股份有限公司