专利名称：一类藤黄属衍生物、其制备方法和医药用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类藤黄属衍生物及其制备方法和在制药中的应用。该衍生物是藤黄属天然产物藤黄酸的结构类似物，具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。
背景技术：
天然产物藤黄酸是从藤黄属植物树干划裂后分泌的胶状树脂中提取获得，是藤黄树脂中重要的抗肿瘤有效成分。研究表明藤黄酸在有效剂量范围内能选择性地抑制移植瘤的生长，其抗肿瘤作用与一般的化疗药物有所区别，其能选择性杀死多种肿瘤细胞、而对于正常的造血系统和免疫功能无明显影响。藤黄酸能够调控多种凋亡基因的表达从而诱导肿瘤细胞凋亡，还能通过抑制血管内皮生长因子受体信号转导通路抑制肿瘤新生血管的生成。藤黄酸可作为一种有效的针对多种肿瘤系的细胞凋亡诱导剂及肿瘤新生血管抑制剂。 藤黄酸的结构如下
权利要求
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1代表-NRaRb,η代表1 3，Ra、 Rb各自独立代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、羟乙基或羟丙基；或者Ra、Rb连接形成四氢吡咯基、咪唑基、哌啶基、4-氧代哌啶基、吗啡啉基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、N-苯基哌嗪基或N-苄基哌嗪基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中&代表氢、羟基、甲氧基、乙酰基或甲磺酰基。
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中I 3、R4、I 5同时代表氢。
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中民、&各自独立代表氢或异戊烯基，R4代表羟基。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中礼与民连接成六员吡喃环，或礼与&连接成六员吡喃环。
7.权利要求1的化合物的制备方法，包括
8.—种药物组合物，其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。
9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗恶性肿瘤的药物的用途。
全文摘要
本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类藤黄属衍生物(I)及其制备方法和在制药中的应用。该衍生物是藤黄属天然产物藤黄酸的结构类似物，分子量比藤黄酸小，通过杂原子及亲水性基团引入或进一步成盐，改善了胃肠道吸收性，具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。
文档编号A61K31/4025GK102503951SQ20111034788
公开日2012年6月20日 申请日期2011年11月7日 优先权日2011年11月7日
发明者刘晓蓉, 孙昊鹏, 尤启冬, 张晓进, 李想, 汪小涧, 郭青龙 申请人:中国药科大学