含有甲硝唑的外用药剂的制作方法
【专利摘要】本发明提供一种含有甲硝唑的外用药剂，以甲硝唑为药用活性成分，此外还含有药学上适宜于外用的药用基质。本发明外用药剂制备简单，可方便地制备为搽剂、凝胶剂等外用制剂形式，具有活性成分分散均匀，制备简单，药剂性状温和，临床使用方便，患者顺应性高，治疗效果可靠的优点。
【专利说明】含有甲硝唑的外用药剂
【技术领域】
[0001]本发明属生物医药领域，具体涉及一种含有甲硝唑的外用药剂，以及这种外用药剂的制备方法。
【背景技术】
[0002]甲硝唑Metronidazole该化学品为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159°C _163°C。化学名:2_ 甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(2-methyl-5-nitroimidazole-l_ethanol)，属硝基咪唑类合成抗菌药。具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆腔感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、脑脓肿、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
[0003]本发明克服现有甲硝唑外用药剂的不足，提供一种使用方便、清洁、疗效可靠的以甲硝唑作为活性成分的外用药剂。
【发明内容】
[0004]本发明目的在于提供一种使用方便、清洁、疗效可靠的以甲硝唑作为活性成分的外用药剂，其组成明确，制备方法简单，疗效可靠，提高患者使用的顺应性和安全性。
[0005]本发明还提供这种药剂的制备方法。
[0006]本发明包括以下内容:
[0007]—种含有甲硝唑的外用药剂，其特征在于，含有作为药用活性成分的甲硝唑和药学上适宜于外用的基质。
[0008]本发明外用药剂采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种或几种:乙醇、植物油、液体石蜡。本发明外用药剂还可采用凝胶形式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10% -50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成。
[0009]本发明外用药剂还含有防腐剂。所述防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的
0.05-0.15% (W/V)。
[0010]本发明还提供所述外用药剂的制备方法，包括以下步骤:
[0011](I)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀；
[0012](2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均匀，作为基质；
[0013](3)取处方量甲硝唑加入到适量乙醇中，搅拌均匀，分装，即得。
[0014]本发明所述的外用药剂，优选采用凝胶形式，采用下述基质组合:固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10-50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成，从而得到混合均匀、粘度适中、易于涂覆的凝胶。
[0015]将本发明凝胶涂覆于皮肤表面，涂覆均匀，不产生油污，几乎不产生不适的感觉，易于被患者接受。
【具体实施方式】
[0016]实施例1
[0017]处方:甲硝唑2g卡波姆188 30g轻苯乙酯Ig乙醇适量
[0018]工艺:取30g卡波姆用30%乙醇200ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将300ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。取甲硝唑加入到IOml乙醇中，搅拌均匀，然后加入轻苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成500ml,分装，即得。
[0019]实施例2
[0020]处方:甲硝唑2g卡波姆188 40g轻苯乙酯Ig乙醇适量
[0021]工艺:取30g卡波姆用30%乙醇200ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将300ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。取甲硝唑加入到IOml乙醇中，搅拌均匀，然后加入轻苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成500ml,分装，即得。
[0022]实施例3
[0023]处方:甲硝唑2g卡波姆188 25g轻苯乙酯Ig乙醇适`量
[0024]工艺:取25g卡波姆用30%乙醇`200ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将300ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均匀，作为基质。取甲硝唑加入到IOml乙醇中，搅拌均匀，然后加入轻苯乙酯，使均匀，加入到上述基质中，搅拌均匀，制成500ml,分装，即得。
【权利要求】
1.一种含有甲硝唑的外用药剂，其特征在于，含有作为药用活性成分的甲硝唑和药学上适宜于外用的基质。
2.如权利要求1所述的含有甲硝唑的外用药剂，其特征在于，所述药剂采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种或几种:乙醇、植物油、液体石蜡。
3.如权利要求1所述的含有甲硝唑的外用药剂，其特征在于，所述药剂采用凝胶形式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10% -50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成。
4.如权利要求1所述的含有甲硝唑的外用药剂，其特征在于，药剂还含有防腐剂。所述防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的0.05-0.15% (W/V)。
5.如权利要求1至4任一所述的含有甲硝唑的外用药剂的制备方法，包括以下步骤: (1)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀； (2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均匀，作为基质； (3)取处方量甲硝唑加入到适量乙醇`中，搅拌均匀，分装，即得。
【文档编号】A61P33/02GK103751090SQ201110433094
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2011年12月21日 优先权日:2011年12月21日
【发明者】丁杰 申请人:上海天龙药业有限公司