专利名称：改善面部毛孔的外观的组合物和方法
技术领域：
本发明涉及改善面部毛孔的外观的组合物和方法。
背景技术：
皮肤最外层表皮包括四层细胞连续统一体:角质层、颗粒层、棘层和基底层。表皮中的每个细胞层代表其中基底表皮角质细胞经历增殖、分化和凋亡的连续循环，从基底层向上移动至最终形成角质细胞的过程中的不同阶段。这些角质细胞形成被称为角质层的角质化层。基底角质细胞位于表皮的下部。这些有丝分裂活性细胞经历增殖循环产生子细胞，所述子细胞向上物理移位到棘层和颗粒层中，并且经历分化过程成为角质细胞。在穿过棘层和颗粒层时，细胞经历形态变化，这使得它们因它们丧失它们的细胞活力而结构更扁平，经历更迭角蛋白表达谱，并且变成细胞残余。平均，低龄表皮在约一个月内更新，脱落老化的细胞，并且以新细胞更替它们，但是在老化皮肤中该过程可增长至四十天以上。角质层的角质细胞经由蛋白质和类脂保持彼此连接，在生物体与其外部环境之间形成保护性阻挡层。该紧密调节的表皮渗透性阻挡层用作抵抗化学和生物侵害的物理选择性阻挡层。该阻挡层的重要功·能包括减弱自由基渗透到更深的层中，和阻止有害辐射(包括紫外线辐射)渗透到更深的层中。角质层也用作渗透性阻挡层，并且用于阻止身体水分流失到外部环境中。该阻挡层功能障碍可造成慢性皮肤病、病害，在极端情况下甚至可危及生物体的活力。皮肤老化是由内因(实足年龄)和外因(环境)造成的多因素过程，包括紫外线(UV)辐射、环境毒素、污染和吸烟。本领域中熟知，角质层循环产生新皮肤层的能力随着年龄而减弱，使得老化皮肤中的角质层更新速率显著降低，并且角质层逐渐变薄。这造成阻挡层的功效减弱，使得有害刺激素更易于渗透角质层，造成例如下面表皮层的紫外线损伤，降解胶原和弹性蛋白，最终在外观上表现为起皱和皮肤萎缩。此外，阻挡层经受与年龄相关的自由基渗透性增加以及细胞间基质中类脂量减少，降低了阻挡层扩散来自更深层毒素的能力。阻挡层对环境侵害的恢复能力也随着年龄而显著降低。随着时间的推移，面部皮肤毛孔尺寸，尤其是鼻子和脸颊周围的毛孔尺寸，可能增大。虽然每个人随着年龄而出现皱纹(尽管程度不同)，但不是每个人都出现增大的面部毛孔。也许因此，化妆品科学专业在很大程度上致力于了解皱纹，形成了促使护肤产品研发改变的大量理论，所述护肤产品可有助于防止和/或减少细纹和皱纹的出现。相比之下，没有如此多的研究致力于面部毛孔因老化而增大方面，留下的空白，已阻碍了专门设计以有效预防、减少、或换句话讲改善面部毛孔的外观的护肤产品的发展。虽然面部毛孔可能开始变大的年龄可因个体不同而广泛变化，但是所述过程可能开始于20岁，并且毛孔可能持续增大，并且在40岁和50岁之间变得更加明显。本发明人已惊奇地发现，开始于安全有效量的己基癸醇来改善面部毛孔的外观。本发明人还已惊奇地发现，己基癸醇可影响与透明质酸和/或IL-1产生相关的某些生物化学过程，这可能继而影响面部毛孔的外观。此外，本发明人认识到对改善面部毛孔的外观的局部施用化妆品组合物以及相关处理方法的需求。
发明内容
改善面部毛孔的外观的方法，包括向具有面部毛孔的面部皮肤区域施用包含有效量己基癸醇的组合物的步骤，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使己基癸醇改善面部毛孔的外观。改善面部毛孔的外观的方法，包括以下步骤:(a)在面部皮肤表面上标识面部毛孔区域，以及(b)将包含有效量己基癸醇的组合物施用到面部皮肤表面上的面部毛孔区域，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使己基癸醇改善面部毛孔的外观。改善面部毛孔的外观的方法，包括向面部毛孔区域局部施用包含有效量物质的组合物的步骤，所述物质调控IL-1和/或HA的产生，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使所述物质改善面部毛孔的外观。改善面部毛孔的外观的方法，包括以下步骤:(a)在面部皮肤表面上标识面部毛孔区域，以及(b)向面部皮肤表面上的面部毛孔区域施用包含有效量物质的组合物，所述物质调控IL-1和/或HA的产生，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使所述物质改善面部毛孔的外观。响应于在背景技术中已被鉴定的技术问题，本发明可采用其它形式。在下文的发明详述中将更好地理解本发·明的其它形式。
据信，通过以下说明并结合附图可更好地理解本发明。参考附图不可解释为是对本发明范畴的限制。图1以图示出来自体内测试的毛孔面积分数百分比减少。
具体实施例方式除非另外指明，本文所用的所有百分数和比率均按总组合物的重量计，并且所有测量均在25°C下进行。所有数值范围是包括端值在内的较窄的范围；描述的范围上限和下限是可互换的，以形成没有明确描述的范围。本发明的组合物可包含基本组分以及本文所描述的任选成分，基本上其组成或由其组成。如本文所用，“基本上由...组成”是指所述组合物或组分可包括附加成分，只要附加成分不会在本质上改变本发明权利要求保护的组合物或方法的基本特性和新型特性。涉及组合物的所用术语“施用”或“施涂”是指将本发明的组合物局部施用或铺展在人类皮肤外表面上，例如表皮上。如本文所用，术语“皮肤病学可接受的”是指所述组合物或组分适用于和人的皮肤组织接触，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性应答等。如本文所用，术语“有效量”是指足以显著地引起积极有益效果的化合物或组合物的量。当涉及人类面部皮肤时，所用术语“面部毛孔”一般是指肉眼可见的面部毛孔，然而术语面部毛孔也可包括肉眼不可见的毛孔。面部毛孔包括毛孔开口和影响开口可见外观的与开口直接相邻的皮肤。在一些情况下，面部毛孔可具有小于2.0mm2，或1.0mm2，或
0.1mm2,或小于0.09mm2,或小于0.08mm2,或小于0.07mm2,或小于0.05mm2的毛孔面积，和/或大于0.02mm2或0.04mm2的毛孔面积。皮肤表面上的面部毛孔一般但不总是具有圆形或椭圆形形状。如本文所用，术语“面部皮肤”是指前额、眶周、脸颊、口周、下巴和鼻部皮肤表面中的一者或多者。当涉及面部毛孔时，所用术语“改善”包括预防、延缓和/或减少面部毛孔出现。因此，“改善”还包括降低毛孔开口直径和/或改善与毛孔开口直接相邻的皮肤外观，使得毛孔的总体外观缩减；这可通过定量(例如毛孔面积分数)和/或定性方法(例如由人眼目视检查)来评定。1.鉬合物本发明涉及多种组合物，并且更具体地讲涉及用于局部施用到面部皮肤表面的组合物。所述组合物可为多种产品形式，包括但不限于溶液、悬浮液、乳液、霜膏、凝胶、调色剂、棒剂、笔剂、喷剂、气溶胶、油膏剂、清洁液体洗剂和实心棒、洗发剂和毛发调理剂、糊剂、泡沫、粉末、摩丝、剃刮膏、擦拭物、条带、贴片、电动贴片、伤口敷料和粘合剂绷带、水凝胶、成膜产品、面部和皮肤掩膜(具有和不具有不溶性薄片)、化妆品如粉底、眼线笔和眼影膏等。组合物形式可根据所选·的具体皮肤病学可接受的载体(如果存在于组合物中的话)。A.P1 某葵醇本发明的组合物可包含有效量的己基癸醇。在特定实施例中，所述组合物可包含按所述总组合物的重量计1%至10%，或2.5%至10%，或2.5%至6%，或4%至6%的己基癸醇。己基癸醇是脂肪醇的INCI名称，还被称为2-己基癸-1-醇(IUPAC名称)、2_己基癸醇，或2-己基-1-癸醇。己基癸醇的化学式为C16H34O,并且CAS号为2425-77-6。己基癸醇是可广泛获得的化妆品溶剂，并且可从Sigma-Aldrich (Milwaukee, Wisconsin, USA)商购获得。B.仵诜鉬分本发明组合物可包含多种其它成分，前提条件是它们不会不可接受地改变本发明的有益效果。当存在时，本发明组合物可包含按所述组合物的重量计约0.0001%至约50% ；约0.001%至约20% ;或约0.01%至约10%的任选组分。本文所列的量仅用作指导，因为具体活性物质的效能确实显著不同，用于组合物中的任选组分的最佳量取决于所选的具体活性物质。因此，可用于本发明中的一些任选组分的量可在本文所列范围之外。当掺入所述组合物中时，任选组分应适用于和人类皮肤组织接触，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性应答等等。本发明组合物可包含任选组分，如抗痤疮活性物质、脱屑活性物质、抗蜂窝炎剂、螯合剂、类黄酮、美黑活性物质、非维生素抗氧化剂和自由基清除剂、毛发生长调节剂、抗皱纹活性物质、抗萎缩活性物质、矿物、植物留醇和/或植物激素、N-酰基氨基酸化合物、抗微生物或抗真菌活性物质、以及其它可用的护肤活性物质，其更详细地描述于美国专利申请公布N0.US2006/0275237A1和US2004/0175347A1中。Personal Care Product Council 的“International Cosmetic IngredientDictionary and Handbook”第十三版描述了多种常用于护肤产业中的非限制性化妆品和药物成分，它们是适用于本发明组合物中的任选组分。这些成分类别的例子包括:研磨剂、吸收剂、美观组分如芳香剂、色素、染色剂/着色剂、精油、抗结块剂、消泡剂、抗微生物剂、基料、生物添加剂、缓冲剂、增量剂、螯合剂、化学添加剂、着色剂、化妆品收敛剂、化妆品杀虫剂、变性剂、药物收敛剂、润肤剂、外用止痛剂、成膜剂或成膜材料、不透明剂、pH调节剂、防腐剂、推进剂、还原剂、多价螯合剂、皮肤凉爽剂、皮肤保护剂、增稠剂、粘度调节剂、维生素、以及它们的组合。下面更详细地论述几类任选成分。1.皮肤色调剂在一些实施例中，希望在组合物中还包含皮肤色调剂与己基癸醇的组合。如本文所用，“皮肤色调”是指全面性的色素沉着过度区域和/或区域性的色素沉着过度区域(即斑点、老年斑)。如本文所用，“改善皮肤色调”是指预防或减少色素沉着区域出现。可包含皮肤色调剂以进一步改善整体皮肤色调。当存在时，本发明组合物包含按所述组合物的重量计至多约50%、40%、30%、20%、10%、5%、或3%的皮肤色调剂。当存在时，本发明组合物包含按所述组合物的重量计至少约0.001%、0.01%、0.1%、0.2%、0.5%、或1%的皮肤色调剂。适宜的范围包括下限和上限的任何组合，包括按所述组合物的重量计约0.1%至约50% ;约0.2%至约20% ;或约1%至约10%适宜范围内的皮肤色调剂。本文所列的量仅用作指导，因为具体活性物质的效能确实显著不同，皮肤色调剂的最佳量取决于所选的具体活性物质。适宜的皮肤调色剂·包括但不限于糖胺、维生素B3化合物、熊果苷、脱氧熊果苷、I, 3- 二轻基-4-烧基苯如己基间苯二酌■、补骨脂酌■ (4-[ (IE, 3S) -3-乙烯基-3, 7_ 二甲基-1,6-辛二烯]苯酹或单職苯酹)、焦宁(购自Biotech Marine, France)、稷籽提取物、十八烯二酸、肉桂酸、阿魏酸、芥末花提取物、甲基烟酰胺、油溶性甘草提取物、叶酸、十一碳烯酸(即十一烯酸)、十一碳烯酸锌、硫胺(维生素BI)及其盐酸盐、L-色氨酸、孟加拉榕树、菲罗蕊金(昆布属)、向日葵(太阳花)和葡萄(葡萄树)叶提取物、肌肽(即肌肽)、龙胆酸甲酯、
I,2-己二醇和1,2辛二醇(即以商品名Symdiol68由Symrise AG (Germany)出售的组合)、
肌醇、1--碳烯酰苯丙氨酸(即以商品名Sepiwhite由Seppic (France)出售)、曲酸、去氧
苯比妥化合物、水杨酸和类视色素(包括视黄醇和丙酸视黄酯)。在某些实施例中，附加的皮肤色调剂选自维生素B3化合物、糖胺、去氧苯比妥化合物、水杨酸，1，3-二羟基-4-烷基苯化合物如己基间苯二酚、以及类视色素。如本文所用，“维生素B3化合物”是指具有下式的化合物:
权利要求
1.一种改善面部毛孔的外观的方法，包括向面部毛孔区域施用包含有效量己基癸醇的组合物的步骤，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使己基癸醇改善所述面部毛孔的外观。
2.一种改善面部毛孔的外观的方法，所述方法包括以下步骤: a.鉴定面部皮肤表面上的面部毛孔区域；以及 b.向所述面部皮肤表面上的所述面部毛孔施用包含有效量己基癸醇的组合物，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使己基癸醇改善所述面部毛孔的外观。
3.一种改善面部毛孔的外观的方法，包括向面部毛孔区域局部施用包含有效量物质的组合物的步骤，所述物质调控IL-1和/或HA的产生，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使所述物质改善面部毛孔的外观。
4.一种改善面部毛孔的外观的方法，所述方法包括以下步骤: a.鉴定面部皮肤表面上的面部毛孔区域；以及 b.向所述面部皮肤表面上的面部毛孔区域施用包含有效量物质的组合物，所述物质调控IL-1和/或HA的产生，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使所述物质改善所述面部毛孔的外观。
5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物具有按所述组合物的重量计2.5%至10%的己基癸醇浓度。
6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中将所述组合物施用到至少一个面部区域，所述面部区域选自前额、口周、下巴、眶周、鼻部、面颊皮肤表面、以及它们的组合。
7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中至少一天一次，优选至少一天两次将所述组合物向所述面部毛孔施用至少四周，优选至少八周。
8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物还包含抗炎剂，优选地，其中所述抗炎剂选自甘草酸、甘草酸盐、甘草提取物、红没药醇、以及它们的组合。
9.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述组合物还包含皮肤色调剂，优选地，其中所述皮肤色调剂选自维生素B3化合物、糖胺、去氧苯比妥化合物、水杨酸、1，3-二羟基-4-烷基苯、类视色素、以及它们的组合。
10.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中以I至50uL/cm2的含量施加施用到所述面部毛孔的所述己基癸醇。
全文摘要
本发明提供了改善面部毛孔的外观的方法。所述方法包括向面部毛孔区域施用具有有效量物质的组合物的步骤，所述物质调控IL-1和/或透明质酸合成，其中将所述组合物施用充足的一段时间，以使所述物质改善面部毛孔的外观。在一些实施例中，调控IL-1和/或透明质酸合成的物质为己基癸醇。所述方法还可包括鉴定面部皮肤表面上的面部毛孔的步骤。
文档编号A61K8/67GK103221021SQ201180055201
公开日2013年7月24日 申请日期2011年11月17日 优先权日2010年11月19日
发明者箱崎智洋, L·T·劳林二世 申请人:宝洁公司