专利名称：一种酒石酸美托洛尔缓释微丸及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂领域，涉及一种酒石酸美托洛尔缓释微丸及其制备方法。
背景技术：
酒石酸美托洛尔化学名为1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇， 分子式为(C15H25NO3)2 · C4H6O6,分子量为652. 83，化学结构式如下
权利要求
1.ー种酒石酸美托洛尔缓释微丸，其特征在于该微丸是通过下列方法制备得到的该制备方法为离心造粒法制备母核及丸芯，用流化床包衣法喷包缓释衣，具体包括下列步骤a.母核制备取酒石酸美托洛尔细粉加入到制丸机内，将润湿剂喷入到细粉中，形成一定数量的母核，用筛分法筛取母核；b.丸芯制备取该母核加入到制丸机内，喷入润湿剂使母核表面润湿的同吋，向制丸机内供应酒石酸美托洛尔细粉使母核层积长大成为丸芯，用筛分法筛取丸芯；或者，进ー步对丸芯涂覆隔离物质；c.丸芯包衣取该涂覆了或未涂覆隔离物质的丸芯加入到流化床中，用流化床包衣法喷包缓释衣。
2.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于制备该母核或丸芯的润湿剂选自下列物质中的ー种或多种水、乙醇、乙酸乙酷、ニ氯甲烷、三氯甲烷；步骤a中润湿剂的喷入量为细粉重量的40% -60%，步骤b中润湿剂的喷入量为步骤a喷入后的剰余量，约为步骤b 中細粉或母核重量的20 60%。
3.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于母核粒径分布为60-80目，丸芯粒径分布为40-60目。
4.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于丸芯长径比为1.2 1至1 1。
5.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于缓释衣配方由水不溶性聚合物、增塑剂、分散介质组成，其中，水不溶性聚合物选自乙基纤维素、醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂中的ー种或多种；增塑剂选自甘油、丙ニ醇、聚乙ニ醇、三醋酸甘油酷、 枸櫞酸酷、邻苯ニ甲酸酷、癸ニ酸ニ丁酯中的ー种或多种；分散介质选自水、有机溶剂中的 ー种或多种。
6.根据权利要求5所述的缓释微丸，其特征在于缓释衣配方中还可以包含任意量的抗粘剂和/或致孔剂，其中，所述的抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、ニ氧化硅、钛白粉中的ー种或多种；所述的致孔剂选自蔗糖、盐类、聚乙ニ醇、聚维酮、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素中的 ー种或多种。
7.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于该丸芯与缓释衣之间还可以涂覆丸芯重量的2 5%的隔离物质，其中，所述的隔离层物质选自羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、聚乙ニ醇中的ー种或多种。
8.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于缓释衣配方中水不溶性聚合物的用量为丸芯重量的5% 50%，优选10% 35%，更优选15% 30% ；增塑剂为不溶性聚合物用量的0 40%，抗粘剂为不溶性聚合物用量的0 50%，致孔剂为不溶性聚合物用量的 0 40%，其余为分散介质。
9.权利要求1所述的酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备方法，其特征在于该制备方法为离心造粒法制备母核及丸芯，用流化床包衣法喷包缓释衣，具体包括下列步骤a.母核制备取酒石酸美托洛尔细粉加入到制丸机内，将润湿剂喷入到细粉中，形成一定数量的母核吋，用筛分法筛取母核；b.丸芯制备取该母核加入到制丸机内，喷入润湿剂使母核表面润湿的同吋，向制丸机内供应酒石酸美托洛尔细粉使母核层积长大成为丸芯吋，用筛分法筛取目标丸芯；或者，进一步对丸芯涂覆隔离物质；c.丸芯包衣取该涂覆了或未涂覆隔离物质的丸芯加入到流化床中，用流化床包衣法喷包缓释衣。
全文摘要
本发明属于药物制剂领域，公开了一种酒石酸美托洛尔缓释微丸及其制备方法。该微丸是通过下列方法制备得到的方法为离心造粒法制备母核及丸芯，用流化床包衣法喷包缓释衣，具体包括a.母核制备取酒石酸美托洛尔细粉加入制丸机，将润湿剂喷入到细粉中，形成一定数量的母核，用筛分法筛取母核；b.丸芯制备取该母核加入制丸机，喷入润湿剂使母核表面润湿的同时，向制丸机供应酒石酸美托洛尔细粉使母核层积长大成为丸芯，用筛分法筛取目标丸芯；c.丸芯包衣取该丸芯加入流化床，用流化床包衣法喷包缓释衣。本发明提供的酒石酸美托洛尔缓释微丸具有真球度高、粒径小、粒径分布均一，生产成本低；丸芯含药量高达100％。
文档编号A61P9/06GK102552163SQ20121000204
公开日2012年7月11日 申请日期2012年1月5日 优先权日2012年1月5日
发明者姬晓燕, 孙烨, 杨俊 , 王明浩, 薛斐, 邢芸, 黄春玉 申请人:金陵药业股份有限公司