专利名称：黄酮碳苷类化合物在制备cox-2抑制剂中的应用的制作方法
黄酮碳苷类化合物在制备C0X-2抑制剂中的应用技术领域
本发明属于中药制药领域，具体涉及黄酮碳苷类化合物在制备C0X-2抑制剂中的应用。
背景技术：
2010年版中国药典新收录的药材广东紫珠，主要被用于妇科炎症疾病的治疗，如抗宫炎片、抗宫炎颗粒、宫复康胶囊等都是以广东紫珠为主药的复方制剂，在临床上发挥了很好的疗效，据统计，宫颈炎约占妇产科门诊总数的40-50%，居妇科疾病之首，因此，加强对广东紫珠的深入开发具有普遍意义。广东紫珠为马鞭草科植物广东紫珠(Callicarpakwangtungensis Chun.)的干燥莖枝及叶。主产于萍乡、安义、宜春、安远、井冈山、安福等地。异名:止血柴、紫珠草、紫珠、金刀菜、万年青、珍珠风、臭常山、老鸦饭、金刀柴。它具有收敛止血，清热解毒的功效，用于咯血、便血、肺胃出血、崩漏、肺热咳嗽、咽喉肿痛、烧伤、热毒疮疡、外伤出血。药理实验表明，广东紫珠总黄酮部位具有抗炎、镇痛的功效。
黄酮碳苷类化合物是一类比较特殊的化合物，其糖基以C-C键直接连在苷元的碳原子上。近年来，随着分离技术的进步，从天然植物中直接分离得到并鉴定的黄酮碳苷化合物数量猛增，而且其药理作用及临床应用的报道逐渐增多，其生物合成也逐渐引起人们的关注。文献报道其药理作用主要有扩血管降压作用、保肝、抗甲状腺作用、抗菌、抗病毒及抗氧化活性等。
环氧化酶(cyclooxygenase,COX)又称前列腺素(pros-taglandins, PG)内过氧化合成酶，为一种膜结合蛋白，是机体催化花生四烯酸转变为前列腺素的限速酶。目前研究表明，COX至少存在两种异构体，即C0X-1和COX-2。C0X-2为诱导酶，于1989年被Simmons等发现，静息状态下正常组织中无表达或弱表达，当受到细胞内外各种因素刺激时则迅速合成，表达增强。
CN 1689615A记载了将一组中药组合——大蓟、小蓟、广东紫珠、荷叶、桅子。洪燕龙.妇炎康泡腾片的制剂工艺，质量标准和广东紫珠化学成分的研究.北京:北京中医药大学，2004.该文利用体内试验验证了广东紫珠总黄酮具有抗炎活性。但所述文献均不涉及黄酮碳苷类化合物的抗C0X-2活性的描述。发明内容
为了寻找疗效更好、不良反应更小的抗炎新药，本发明人对传统医药中用于治疗炎症的植物类药进行了广泛深入的研究，从广东紫珠中分离得到3个黄酮碳苷类化合物，同时考察了化合物对C0X-2表达的抑制活性。
因此，本发明的目的在于提供黄酮碳苷类化合物(I):
权利要求
1.黄酮碳苷类化合物(I):
2.权利要求1所述的应用，其特征在于R1= β -D-glu ;和R2 = Ho
3.权利要求1所述的应用，其特征在于R1= H ;和R2 = β -D-glu- (2 — I) - a -L_rha。
4.权利要求1所述的应用，其特征在于R1= MeO ;和R2 = β _D_glu。
5.权利要求1所述的应用，其特征在于所述C0X-2抑制剂用于预防或治疗宫颈炎疾病。
全文摘要
本发明公开了黄酮碳苷类化合物(I)在制备COX-2抑制剂中的应用；其中，R1＝H、MeO或β-D-glu；R2＝H、β-D-glu或β-D-glu-(2→1)-α-L-rha。
文档编号A61K31/7048GK103211831SQ20121001999
公开日2013年7月24日 申请日期2012年1月21日 优先权日2012年1月21日
发明者杨义芳, 贾安 申请人:上海医药工业研究院, 中国医药工业研究总院