专利名称:酯化、卤代豆甾醇衍生物及其在抗癌药物中的应用的制作方法
技术领域:
本发明涉及酯化、卤代豆留醇衍生物的制备及其在用于治疗癌症药物中的应用。
背景技术:
癌症目前已经成为威胁人类健康和生活素质的最大的疾病之一,利用我国丰富的自然资源,从中寻找前有效单体,并通过修饰改造获得高效、高选择性、低毒的抗癌药物是当前抗癌药物的主要研究方向。肿瘤的化学预防是降低癌症发病率最直接的方法之一。为了战胜癌症等严重危害
人体健康的疾病,人们不断地从植物中寻找新的治疗药物。近年来,植物留醇的抗癌作用逐
渐被人们得到证实。目前,针对高发癌症如胃癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌等进行研究,发现植
物甾醇具有良好的抗癌效果,并且逐步深入到研究植物留醇的抗癌机制。自然界中植物甾
醇主要有豆留醇、谷留醇、菜籽留醇和菜油甾醇。
权利要求
1.一种酯化、卤代豆留醇衍生物,其特征是具有如下化学结构式
2.权利要求I所述的酯化、卤代豆留醇衍生物作为制备治疗癌症的药物中的应用。
3.一种用于治疗癌症的药物,其特征是含有权利要求I所述的酯化、卤代豆留醇衍生物以及药学上可接受的辅助剂。
4.根据权利要求3所述的药物,其特征是该药物作为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或者乳剂。
全文摘要
一种酯化、卤代豆甾醇衍生物及其在抗癌药物中的应用,所述的酯化、卤代豆甾醇衍生物的化学结构式如下所示,式中的R1所代表的基团如说明书所定义。通过体外癌细胞抑制试验表明,本发明的酯化、卤代豆甾醇衍生物对多种肿瘤细胞诸如人乳腺癌细胞株(MCF-7)、人肺癌细胞株(A549)和人肝癌细胞株(HepG2)等有显著的抑制作用,其中化合物3对上述三种癌细胞的抑制作用与阳性对照物相当甚至更强。可用于制备治疗癌症的药物。
文档编号A61K31/575GK102627682SQ20121008739
公开日2012年8月8日 申请日期2012年3月29日 优先权日2012年3月29日
发明者余勃, 施光宗, 陆豫, 陈佳 申请人:南昌大学