专利名称：盐酸替罗非班注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，具体涉及盐酸替罗非班注射液及其制备方法
背景技术：
盐酸替罗非班(N-正丁基磺酰基-0-4-(4’-哌啶基)丁基-L-酪氨酸盐酸盐单水
合物)，结构式如下
权利要求
1.一种制备盐酸替罗非班注射液的方法，其特征在于注射液中加入了 L-精氨酸。
2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于注射液中盐酸替罗非班L-精氨酸= L : 0. 5-1. 2w/w。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于注射液配方中各组分占注射液的百分比 /L 为 盐酸替罗非班0.05-0.3L-精氨酸0. 025-0. 36氯化钠8-9盐酸调pH值至5. 5-6. 5注射用水加到全量。
4.一种如权利要求I至3任一项所述的盐酸替罗非班注射液的制备方法如下各组分占注射液的百分比g/L为盐酸替罗非班 L-精氨酸氯化钠盐酸 注射用水加到.0. 05-0. 3 0. 025-0. 36 8-9调pH值至5. 5-6.A目-3Em制备工艺(1)在浓配罐中加入应配体积80%的70 80°C注射用水，加入氯化钠、L-精氨酸，搅拌溶解，加入配液量0. 1% g/ml的针用活性炭搅匀，静置30分钟，过滤脱炭，滤液进入稀配te ；(2)取相当于主药20倍量的70 80°C注射用水，加入盐酸；替罗非班，搅拌溶解后，加到稀配罐滤液中，搅匀；(3)补加注射用水至全量，搅匀，边搅拌边缓慢加盐酸，调pH值5.5-6. 5，半成品测主药含量与渗透压；(4)精滤分别用0.45 um,0. 22 u m微孔滤滤膜精滤；(5)灌封滤液灌装入输液瓶或袋中；(6)灭菌121°C灭菌15分钟；(7)检验、包装。
全文摘要
本发明提供了盐酸替罗非班注射液及其制备方法，本发明在注射液配方中加入了L-精氨酸，加入L-精氨酸的配方，与使用pH缓冲液为辅料的配方，与加入了精氨酸阿司匹林的配方比较，减少了盐酸替罗非班注射液的不溶性微粒，特别是溶液经放置，随着时间的推移，不溶性微粒量基本不增加，为此，保证了盐酸替罗非班注射液安全、有效。
文档编号A61P9/10GK102600072SQ201210089970
公开日2012年7月25日 申请日期2012年3月31日 优先权日2012年3月31日
发明者张宇玄, 彭俊, 熊昕, 黄层霄, 黄毅 申请人:武汉同源药业有限公司