专利名称：一种甲磺酸达氟沙星混悬液及制备方法
技术领域：
本发明属于兽用药物组合物制备技术领域，具体涉一种治疗畜禽呼吸道疾病的甲磺酸达氟沙星混悬液及制备方法。
背景技术：
达氟沙星又称单诺沙星，是抗菌作用较强的氟喹诺酮类药物之一，其水溶性好 (172-205g/L)，可多种途径给药，吸收迅速，生物利用度高，在动物肺组织中药物浓度较高， 对呼吸道主要致病菌的抗菌效果好，是治疗畜禽呼吸系统感染性疾病的理想药物。达氟沙星的化学结构式如下所示
权利要求
1.一种治疗畜禽呼吸道疾病的甲磺酸达氟沙星混悬液，其特征在于所述的混悬液以重量份计的组分及配比为甲磺酸达氟沙星1-10份、助悬剂O. 5-3份、分散剂O. 02-0. 5份、润湿乳化剂O. 02-0. 4份，抗氧化剂2，6- 二叔丁基对甲酚和叔丁基羟基茴香醚各O. 004份，补充生物相容性油类至IOOml ；所述的助悬剂为单硬脂酸铝；所述的分散剂为大豆卵磷脂；所述的润湿乳化剂为吐温-80 ；所述的生物相容性油类为注射用大豆油或棉籽油。
2.根据权利要求I所述的混悬液，其特征在于所述的甲磺酸达氟沙星为2-8份。
3.根据权利要求I所述的混悬液，其特征在于所述的甲磺酸达氟沙星为3-5份。
4.根据权利要求I所述的混悬液，其特征在于所述的甲磺酸达氟沙星为5份。
5.一种权利要求I所述的甲磺酸达氟沙星混悬剂的制备方法，其特征在于它包括以下的步骤(1)将O.5-3份的助悬剂加入到IOOml生物相容性油类中，加热搅拌直至所述的助悬剂全部溶解，静置冷却过4号药筛，得到滤液A ;(2)将1-10份的甲磺酸达氟沙星置于烧杯中，加入分散剂O.02-0. 5份、润湿乳化剂O.02-0. 5份，抗氧化剂2，6_ 二叔丁基对甲酚和叔丁基羟基茴香醚各O. 004份，搅拌均匀得混合液B ；(3)向步骤(2)的混合液B中加入10-20ml滤液A，将其置于分散机中边分散加加入剩余的滤液A，使其总体积至100ml，其中，所述的分散速度为8000-13000r/min，分散时间为 8-20min，得混合物C;(4)将步骤(3)的混合液C转移到胶体磨中使其进一步分散，分散时间为2-10min，得到所述的甲磺酸达氟沙星混悬液。
全文摘要
一种甲磺酸达氟沙星混悬液及其制备方法，其组分包括甲磺酸达氟沙星粉、助悬剂单硬脂酸铝、分散剂卵磷脂、润湿乳化剂吐温-80、抗氧化剂2，6-二叔丁基对甲酚和叔丁基羟基茴香醚。本发明还提供了混悬液的制备方法，将单硬脂酸铝溶于油，过筛，加入卵磷脂、吐温-80、抗氧化剂2，6-二叔丁基对甲酚和叔丁基羟基茴香醚后，置于分散机分散，而后转移至胶体磨中循环，取出即得甲磺酸达氟沙星混悬液。其性状为淡黄色、稍粘稠混悬液。本发明甲磺酸达氟沙星混悬液能够缓慢释放药物有效成分，提高药物的生物利用度，增强药物疗效，一次用药能维持有效血药浓度时间可达60h以上，该制剂的生产不需要特殊溶媒，成本低，生产工艺简单，易于产业化。
文档编号A61K9/10GK102600075SQ20121011733
公开日2012年7月25日 申请日期2012年4月19日 优先权日2012年4月19日
发明者李明举, 杨永贵, 梁宝玉, 毛瑞华, 由佳, 陶永侠 申请人:烟台海研制药有限公司