专利名称：一种美托洛尔缓释片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种美托洛尔缓释片剂及其制备方法。
背景技术：
美托洛尔，化学名称为I-异丙氨基-3-[对-(2_甲氧乙基)苯氧基]_2_丙醇，是一种对心脏具有高度选择性的P I受体阻滞剂，结构式如下
权利要求
1.一种美托洛尔缓释片剂的制备方法，其特征在于，包括 步骤I、将美托洛尔活性药物和第一塑性材料制成含药小丸，所述美托洛尔活性药物和第一塑性材料的质量比为0. 15-9:1 ； 步骤2、将步骤I制成的含药小丸包被缓释层获得缓释含药小丸，然后同至少含有90wt%第二塑性材料的片剂辅料一起压片即得； 所述第一塑性材料选自于微晶纤维素、粉状纤维素、结晶纤维素中的一种或两种以上，所述第二塑性材料选自微晶纤维素、粉状纤维素、结晶纤维素、蜂蜡、石蜡、长链脂肪酸、长链脂肪醇、硬脂酸盐、巴西棕榈蜡、聚乙二醇、氢化蓖麻油、脂肪酸甘油酯中的一种或两种以上。
2.根据权利要求I所述制备方法，其特征在于，所述步骤I具体为 将美托洛尔活性药物和第一塑性材料混合并用湿法制粒，颗粒制成软材后用挤出滚圆法制成含药小丸。
3.根据权利要求I所述制备方法，其特征在于，所述步骤I具体为 将美托洛尔活性药物和第一塑性材料混合溶解或混悬，通过包衣法包裹在空白丸芯上即得含药小丸。
4.根据权利要求I所述制备方法，其特征在于，所述步骤I具体为 取部分第一塑性材料制成丸芯，将美托洛尔活性药物与剩余第一塑性材料混合溶解，通过包衣法包裹在所制成的丸芯上即得含药小丸，所述部分第一塑性材料、剩余第一塑性材料和美托洛尔活性药物的质量比为7-9:2-4:2-4。
5.根据权利要求I所述制备方法，其特征在于，所述含药小丸粒径为0.1-0. 8mm。
6.根据权利要求I所述制备方法，其特征在于，所述缓释层总重为含药小丸总重的I0-50%o
7.根据权利要求I所述制备方法，其特征在于，步骤I所述美托洛尔活性药物和第一塑性材料的质量比为0. 27-7:1。
8.根据权利要求I所述制备方法，其特征在于，所述片剂辅料与缓释含药小丸的质量比为 1:4-4:1。
9.根据权利要求I所述制备方法，其特征在于，步骤2在包被缓释层前还包括将制成的含药小丸包被隔离层步骤。
10.权利要求1-9任意一项所述制备方法制备的美托洛尔片剂。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，公开了一种美托洛尔缓释片剂及其制备方法。本发明所述制备方法将美托洛尔活性药物和第一塑性材料制成含药小丸，然后包被缓释层获得缓释含药小丸，然后同至少含有90wt%第二塑性材料的片剂辅料一起压片即得。本发明在制备美托洛尔缓释片剂过程中，在活性药物以及片剂辅料中加入了特定塑性材料，减轻了缓释含药小丸的破碎程度，保证了缓释片剂能够稳定释放活性药物，避免了药物突释现象。
文档编号A61P9/12GK102626396SQ201210132928
公开日2012年8月8日 申请日期2012年4月28日 优先权日2012年4月28日
发明者何燕妮, 张松琼, 徐艳, 诸弘刚, 谭海松, 赵兰敏, 黎继清 申请人:海南华益泰康药业有限公司