专利名称：一种止痛的局部用中药组合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于中医药技术领域，更具体地说，涉及ー种止痛的局部用中药组合物及其制备方法和用途。
背景技术：
人体是ー个有机整体，机体的 内环境与外环境是相统ー的，人体的生理和病理都会直接和间接的反映出来，可通过膏丹药酒内服外用以达调节阴阳、扶正祛邪之目的。《内经》说“邪之所凑，其气必虚，正气存内，邪不可干”唐荣川又言“人体之气偏盛偏衰，则生疾病” “人若生病，乃阴阳营卫气血之偏盛偏衰所致，人生百病，无非内外之病，人体五脏六腑之病，人体五脏六腑之病，亦可内治，亦可外治，内外合治，效果更佳”。食物入胃，经胃肠吸收消化，水谷精微内养于五脏六腑，外辅养于筋骨反毛，四肢百骸，内服药物也如此，以药性直达病所。王子荣通过长期的医疗实践，融合于家传及《内经》、《伤寒论》、《金匮要略》等经典著作基础上，认识到祖国医学是ー个丰富的宝藏，数代人通过ロ传身教，逐一实现中发展和丰富，从漫长的岁月中又逐步总结出ー套完善的内病外治，外治内病的无敌系列药物。无敌膏，其方剂由乳香、没药、细辛等共计五十八味药材制备而成；其功能主治为驱风祛湿，祛瘀活血，消肿止痛，去腐生肌，清热拔毒，通痹止痛；用于跌打损伤，风湿麻木，腰肩腿痛，疮疖红肿疼痛。本申请的发明人在现有技术的基础上，进ー步研制开发出了一种用于止痛的局部用中药组合物。
发明内容
本发明在现有技术的基础上，进ー步研制开发并提供了一种止痛的局部用中药组合物。本发明的目的是提供一种止痛的局部用中药组合物。本发明的第二个目的是提供上述中药组合物的制备方法。本发明的第三个目的是提供上述中药组合物的用途。本发明的第四个目的是提供上述中药组合物的检测方法。具体地说，本发明提供了一种止痛的局部用中药组合物，是由下列重量份配比的药材制备而成的生川乌5-丨5份生草乌5-15份生南星5-15份 红花2-8份莪术2-8份冰片5-15份
乳香2-8份没药2-8份姜黄丨-6份
丁香1-6份细辛2-8份赤芍2-8份在本发明ー种优选的实施方案中，本发明提供了一种止痛的局部用中药组合物，是由下列重量份配比的药材制备而成的生川乌8-丨2份生草乌8-12份生南星8-12 # 紅花2-7儉莪术2-7份沐片8-12份
乳香2-7份没药2-7份姜黃1-5奮
丁香1-5份细辛2-7份赤芍2-7份在本发明ー种更优选的实施方案中，本发明提供了一种止痛的局部用中药组合物，是由下列重量份配比的药材制备而成的
生川乌9-11翁生草乌9-11份生南星9-11份
紅花4-5份莪术4-5份冰片9-11份
乳香4-5份没药4-5份姜黃2-3份
丁香2-3份细辛4-5份赤芍4-5份在本发明ー种特别优选的实施方案中，本发明提供了一种止痛的局部用中药组合物，是由下列重量份配比的药材制备而成的
生川乌—10份生草乌丨O份生南星10份
红花5份莪术5儉冰片10份
乳香5份没药5份姜黃3份
丁香3份细辛5份赤芍5份在本发明的实施方案中，本发明止痛的局部用中药组合物中涉及的药材符合《中华人民共和国药典》(2010年版)的規定。在本发明提供的实施方案中，本发明的止痛的局部用中药组合物可制备皮肤外用的制剂，任选地，可制备成搽剂、洗剤、涂膜剂、软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、膏药、气雾剂、喷雾剂或贴膏剂，优选地，制成搽剂。在本发明的实施方案中，本发明提供的上述中药组合物，进ー步地包括药学上可接受的辅料。对于本领域的技术人员而言，根据上述中药组合物的剂型要求，选用药学上可接受的辅料。本发明提供的止痛局部外用中药组合物主治因外伤或风寒湿邪引起的肢体疼痛、肿胀、淤血，活动不利等症，方中的生草与生川乌、生南星大辛大热制品祛风逐湿温经通络，散寒止痛为君药。三药对过力积劳日久而伤筋者，有显著缓解疼痛、麻木，恢复肢体活动的作用。配以红花、赤芍、姜黄、莪术、乳香、没药等活血祛瘀之品，活血通络，消瘀止痛，是为臣药。其中乳香、没药尤善活血散瘀，消肿定痛，加强本方止痛之功。丁香、细辛、冰片具有辛香走窜之性，既可助活血祛瘀药增强活血通络止痛之效，又能引导全方药カ由皮表渗透于肌肉、筋脉，以疗伤止 痛，故为佐使药，诸药合用共奏活血化瘀、通利经脉、消肿止痛之功。是一个外搽止痛的效方。另ー方面，本发明提供了上述中药组合物的制备方法，包括如下步骤(I)将生川乌、生草乌、生南星、红花、莪术、乳香、没药、姜黄、丁香、细辛和赤芍i^ 一味粉碎成粗粉；(2)加50-95体积％ (优选地为75体积％ )こ醇水溶液适量(原药材总重量的
O.1-8倍，或1000-5000份)浸泡1-168小时(优选地为3-100小时，更优选地为20-80小吋)，按照《中华人民共和国药典》(2010年版)流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(附录10)以50-95体积％こ醇水溶液(该こ醇水溶液为原药材总重量的O. 1-8倍，或1000-5000份；优选地为3000份)为溶剤，缓缓(流量控制按IOOOg药材每分钟流出l_12ml，优选地2-10ml渗漉液计算)渗漉，收集渗漉液，静置，滤过，滤液加入冰片并溶解，然后与药学上可接受的辅料混合，例如加入こ醇水溶液(所用こ醇为30-99体积％，2500ml)，制成所需制剂(例如搽剂)。第三方面，本发明的止痛局部用中药组合物具有软坚散结，消肿止痛，活血化瘀，通利经脉的作用；用于急、慢性扭、挫伤，骨质增生、冻疮及腰椎间盘脱出导致的疼痛。本发明提供的中药组合物可通过皮肤涂抹而外用或贴敷，毎日给药3至4次，外用涂患处。第四方面，本发明提供了上述中药组合物的检测方法，包括对中药组合物的性状做检验，并进行色谱鉴别。当上述的中药组合物为搽剂时，其检测方法包括性状本品为棕黄色的液体，久置可有微量混浊；气特异；鉴别(I)取本品，作为供试品溶液，另取姜黄对照药材lg，加こ醇10ml，振摇，浸溃2小时，滤过，滤液作为对照药材溶液；照《中华人民共和国药典》(2010年版)薄层色谱法试验，吸取供试品溶液5μ I与对照药材溶液2μ I分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇(体积比9.4 0.6)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视；供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同顔色的荧光斑点。(2)取本品30ml，置蒸发皿中，蒸至约5ml，加稀盐酸2ml，混匀，滤过，滤液用氢氧化钠饱和溶液调至碱性，用こ醇振摇摄取2次，毎次10ml。合并こ醚液，挥干，残渣加无水こ醇Iml使溶解，作为供试品溶液；另取乌头碱对照品，加无水こ醇制成每Iml含2mg的溶液，作为对照品溶液，照《中华人民共和国药典》(2010年版)薄层色谱法试验。吸取上述两种溶液各5 μ 1，分别点于同一硅胶G薄层板上，用氨蒸气熏约5分钟后，以こ醚-石油醚(60-90°C)(体积比4 I)为展开剂，置氨蒸气饱和的层析缸内，展开，取出，晾干，喷以碘化钾碘试液，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同顔色的斑点。
本发明的中药组合物经药效试验和临床试验证明具有软坚散结、消肿止痛、活血化瘀、通利经脉的效果；可用于急、慢性扭挫伤，骨质增生、冻疮及腰椎间盘脱出疼痛。
具体实施例方式在本发明的实施方案中，除特别声明外，所述こ醇的百分比是指体积百分比。实施例I
搽剂处方以及辅料生川乌IOOOg生草乌IOOOg生南星IOOOg
红花SOOg 莪术 SOOg 冰片 IOOOg
乳香500g 没药 500g 姜黄 30%
丁香 300g 细辛 SOOg 赤爷 SOOg制备方法以上十二味，除冰片外，其余i^一味粉碎成粗粉，加原药材I倍量的75%こ醇浸泡24小时，按照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(附录10)以75%こ醇3000g为溶剤，按IOOOg药材每分钟流出3ml渗漉液的速度进行渗漉，收集渗漉液，静置，滤过，滤液加入冰片并溶解，制成2500ml，即得。实施例2
搽削处方以及辅料生川乌|0kg生草乌IOkg生南星IOkg
红花 5kg 莪术 5kg 冰片 IOkg 乳香 5kg 没药 5kg 姜黄 3kg
丁香 3kg 細+ 5kg 赤爷 5kg制备方法以上十二味，除冰片外，其余十一味粉碎成粗粉，加原药材I倍量的72%こ醇浸泡48小时，按照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(附录10)以72%こ醇30000g为溶剤，按IOOOg药材每分钟流出4ml渗漉液的速度进行渗漉，收集渗漉液，静置，滤过，滤液加入冰片并溶解，制成25500ml，即得。实施例3
软膏剂的处方及辅料生川乌700g生草乌700g生南星700g
红花 450g莪术 450g冰片 700g
乳香 450g没霉 450g姜黄 250g
丁香 250g 细辛 450g 赤芍 450g制备方法以上十二味，除冰片外，其余十一味粉碎成粗粉，加原药材I倍量的73%こ醇浸泡24小时，按照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(附录10)以73%こ醇3000g为溶剤，按IOOOg药材每分钟流出8ml渗漉液的速度进行渗漉，收集渗漉液，浓缩至稠膏状，加入冰片并溶解，然后加入羊毛脂和凡士林，混匀，即得。实施例4本发明实施例I搽剂的检测方法，包括性状本品为棕黄色的液体，久置可有微量混浊；气特异；
鉴别(I)取本品，作为供试品溶液，另取姜黄对照药材lg，加こ醇10ml，振摇，浸溃2小时，滤过，滤液作为对照药材溶液；照《中华人民共和国药典》(2010年版)薄层色谱法试验，吸取供试品溶液5μ I与对照药材溶液2μ I分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿-甲醇(体积比9.4 0.6)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视；供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同顔色的荧光斑点。(2)取本品30ml，置蒸发皿中，蒸至约5ml，加稀盐酸2ml，混匀，滤过，滤液用氢氧化钠饱和溶液调至碱性，用こ醇振摇摄取2次，毎次10ml。合并こ醚液，挥干，残渣加无水こ醇Iml使溶解，作为供试品溶液；另取乌头碱对照品，加无水こ醇制成每Iml含2mg的溶液，作为对照品溶液，照《中华人民共和国药典》(2010年版)薄层色谱法试验。吸取上述两种溶液各5 μ 1，分别点于同一硅胶G薄层板上，用氨蒸气熏约5分钟后，以こ醚-石油醚(60-90°C)(体积比4 I)为展开剂，置氨蒸气饱和的层析缸内，展开，取出，晾干，喷以碘化钾碘试液，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同顔色的斑点。药效学试验本发明实施例I的搽剂对大鼠佐剂性关节炎的抑制作用实验；对角叉菜胶性足拓肿胀的影响实验，对2，4- ニ硝基氯苯致小鼠耳廓皮肤迟发超敏反应的影响实验和镇痛作用的实验。结果表明，本发明的实施例I的搽剂能明显抑制佐剂性关节炎模型足趾肿胀率；抑制角叉菜胶性足趾肿胀率；能明显抑制小鼠因2，4_ ニ硝基氯苯所致小鼠耳廓迟发超敏反应；有明显的止痛作用。一、材料(I)药物和试剂本发明实施例I的搽剂(以下简称无敌止痛搽剂)，姆ml含生药材O. 27g,试验用原制剂外搽。云南白药酉丁 由云南白药集团股份有限公司生产，批号980503。云南白药气雾齐U，由云南白药集团股份有限公司生产，批号980806。Freund/ s完全佐剂的制备将液体石蜡和羊毛脂(2 : I)共热至70°C摇匀，高压灭菌后按每ml加入卡介苗(卫生部成都生物制品研究所生产，批号971111) 7. 5mg制成。角叉菜胶，由美国西格玛公司提供，批号127H1227。2，4_ ニ硝基氯苯(DNCB):由上海试剂一厂生产，批号960503，用丙酮、麻油(I I)混匀作溶液，配制成5%的致敏浓度和I %的攻击浓度。(2)动物SD大鼠，雄性，体重176±16g，由云南白药集团股份有限公司研究所提供。Wistar大鼠，雄性，体重150 200g，由中国科学院昆明动物研究所提供。ICR小鼠，雄性，体重20±2g，由云南白药集团股份有限公司研究所提供。昆明种小鼠，雌雄各半，由中国科学院昆明动物研究提供。(3)鼠足容器測定器參照陈奇《中药药理研究方法学》，北京人民卫生出版社1993年9月第I版鼠足容积測定器制作。(4)电子天平BP310S型，由德国Sartorius天平有限公司生产；DT500型由江苏常德市衡器厂生产。热板测痛仪，型号GJ-8402，浙江宁海白石电子医药仪器厂。ニ、方法与结果I、对大鼠佐剂性关节炎的治疗健康雄性SD大鼠50只，正常饲养观察3天，參照文献方法(陈奇，中药药理研究方法学，北京人民卫生出版社1993年9月第I版)，于 每鼠右后足趾分别皮下注射新鮮配制的Freund’ s完全佐剂O. 05ml (内含卡介苗O. 375mg)致炎后将动物随机分为五组〈1>造型对照组；〈2>云南白药酊预防组；〈3>云南白药酊治疗组；〈4>无敌止痛搽剂预防组；〈5>无敌止痛搽剂治疗组。注射佐剂后立即开始给药为预防组，第8天开始给药为治疗组。用消毒棉签蘸药液于大鼠左右后肢踝关节以下分别涂擦，于每天上午9时和下午4时共计给药两次，连续给药21天，对照组涂擦生理盐水。分别于注射佐剂前以及后3h和每间隔2天用足跖容积測定器测量每鼠足跖容积I次(用苦味酸在每鼠后肢踝关节作记号，測量时以此线与液面相平)，同侧足跖于给佐剂前后容积差值为肿胀值，并计算肿胀率和抑制率I，结果见表I。
权利要求
1.一种止痛的局部用中药组合物，是由下列重量份配比的药材制备而成的 生川乌5-丨5份生草乌5-15份生南星5-15份 红花2-8翁莪术2-8翁冰片5-15份 乳香2-8份没药2-8儉姜黄1-6份丁香1-6份细辛2-8份赤芍2-8份。
2.根据权利要求I所述中药组合物，是由下列重量份配比的药材制备而成的 生川乌8-12份生草乌8-12份生南星8-12价 红花2-7价莪术2-7份冰片8-12份乳香2-7.没药2-7份姜黄1-5儉丁香1-5嫌细辛2-7翁赤芍2-7 #
3.根据权利要求2所述的中药组合物，是由下列重量份配比的药材制备而成的生川乌941份生草乌941蕾生南星9-1〗份I红花4-5份莪术4-5份冰片9-丨I份乳香4-5 #没药4-5份姜黃2-3 #丁香2-3份细辛4-5份赤巧4-5翁，
4.根据权利要求I至3中任一项所述的中药组合物，所述中药组合物为外用药物制剂。
5.根据权利要求4所述的中药组合物，其中，所述的外用药物制剂为搽剂、洗剤、涂膜齐U、软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、膏药、气雾剂、喷雾剂或贴膏剂。
6.根据权利要求5所述的中药组合物，其中，所述的外用药物制剂为搽剂。
7.权利要求I至6中任一项所述的中药组合物的制备方法，包括如下步骤 (1)将生川乌、生草乌、生南星、红花、莪术、乳香、没药、姜黄、丁香、细辛和赤芍十一味粉碎成粗粉； (2)加50-95体积％こ醇水溶液适量，浸泡1-168小吋，按照渗漉法以50-95体积％こ醇为溶剤，缓缓渗漉，收集渗漉液，静置，滤过，滤液加入冰片并溶解，然后与药学上可接受的辅料相混合并制成所需制剂。
8.权利要求I至6中任一项所述的中药组合物在制备用于止痛的药物中的应用。
9.权利要求I至6中任一项所述的中药组合物在制备用于治疗急或慢性扭、挫伤、冻疮导致的疼痛的药物中的应用。
10.权利要求I至6中任一项所述的中药组合物的检测方法，包括对所述中药组合物的性状做检验，并进行色谱鉴别。
全文摘要
本发明公开了一种止痛的局部用的中药组合物，由生川乌、生草乌、生南星、红花、莪术、冰片、乳香、没药、姜黄、丁香、细辛、赤芍，共计十二味药材制备而成。此外，还公开了该中药组合物的制备方法。本发明的中药组合物具有止痛的局部用的作用。
文档编号A61K31/045GK102688450SQ20121017824
公开日2012年9月26日 申请日期2012年6月1日 优先权日2012年6月1日
发明者王会 申请人:王会, 王兰