专利名称：一种hiv-1特定靶向抗病毒治疗艾滋病药物的化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，特别是ー种Hiv-I特定靶向抗病毒治疗艾滋病药物的化合物。
背景技术：
HIV感染性疾病/艾滋病(获得性免疫缺陷综合症，简称AIDS)，是ー类主要有HIV-I (人免疫缺陷病毒)引起的严重威胁人类生命健康的全球性传染疾病。当前治疗AIDS的优选方案称为高效抗逆转录病毒疗法(HAART)，即将两种或两种以上作用于不同靶点的抗HIV-I药物联合应用的“鸡尾酒”疗法。虽然HAART能有效降低体内HIV-I病毒载量，但是由于耐药性的快速出现以及长期服药对机体产生的不良反应等，极大的限制了该疗法在临床上的应用，疫苗的研制尚未获得理想进展，研制中遇到的最大难题仍然是HIV包膜的高度变异性，因此，治疗艾滋病药物的改进和创新是目前亟需解决的问题。基于此背景研发新型的HIV-I特定祀向抗病毒治疗(specifically targetedantiviral therapy for HIV-1)艾滋病药物是研究的重要方向。膦甲酸157111礼(III)具有化学靶向定位和原子核物理放射双重生物效应，可解决HIV包膜变异性难题，这不仅为HAART疗法增加了更多的药物选择性，同时为耐药患者提供了新的治疗药物，因此，本发明的研制成功具有实际的临床意义。
发明内容
针对上述情況，为解决现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供ー种HIV-I特定靶向抗病毒治疗艾滋病药物的化合物，可有效解决HIV包膜的高度变异性的问题。本发明解决的技术方案是，包括ー种HIV-I特定靶向抗病毒治疗艾滋病药物的化合物，该化合物为膦甲酸157-钆(111)，分子式及分子量为C157mGd05P*6H20=388，结构式为
权利要求
1.ー种HIV-I特定靶向抗病毒治疗艾滋病药物的化合物，其特征在于，该化合物为膦甲酸157111钆(III)，分子式为C157mGd05P*6H20,结构式为
2.权利要求I所述的HIV-I特定靶向抗病毒治疗艾滋病药物的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 ①.氰代磷酸ニこ酯的制备在反应瓶中加入四氯化碳280ml，将研细的氰化钠粉·73. 5g加至四氯化碳中，在冰或水冷却和搅拌下，缓慢滴加亚磷酸ニこ酯207g，反应温度控制在9 °C 11 °C之间，30分钟内滴加完，滴毕，在35 °C搅拌反应3h，反应液呈棕色，过滤，先蒸除四氯化碳，再减压蒸馏，收集88 91°C、压カI. 46KPa下的馏分，得氰代磷酸ニこ酯； ②.膦甲酸157钆(III)的制备在反应瓶中加入氰代磷酸ニこ酯163g，于搅拌下滴加40%氢氧化钆水混悬液500ml，滴毕，搅拌回流反应至澄清，即反应完全，冷却至0°C，析出白色沉淀，过滤，滤饼为白色固体，用水将其重结晶，于60°C真空干燥，得膦甲酸157钆(III)； ③.膦甲酸157钆(III)的活化——中子照射将膦甲酸157钆(III)156g置入石英罐内，在600KV高压倍加器上使用直流束进行中子照射，束流强度为ImA以上，所用的反应为T (d，n)a,可产生能量为14MeV的单能中子，当受照剂量达到1400Gy时，膦甲酸157钆(III)活化过程即完成，活化后处于激发态的特定靶向化合物膦甲酸157-钆(111)，有效用于制备抗病毒治疗艾滋病的药物。
全文摘要
本发明涉及HIV-1特定靶向抗病毒治疗艾滋病药物的化合物，可有效解决HIV包膜的高度变异性的问题，其解决的技术方案是，将氰化钠粉加至四氯化碳中，搅拌，滴加亚磷酸二乙酯，滴毕，搅拌反应3h，过滤，收集馏分，得氰代磷酸二乙酯；氰代磷酸二乙酯于搅拌下滴加氢氧化钆水混悬液，滴毕，搅拌回流反应至澄清，冷却，析出白色沉淀，过滤，用水将滤饼重结晶，真空干燥，得膦甲酸157钆(Ⅲ)；将膦甲酸157钆(Ⅲ)置入石英罐内，在高压倍加器上使用直流束进行中子照射，当受照剂量达到1400Gy时，活化过程即完成，活化后的特定靶向化合物膦甲酸157m钆(Ⅲ)，有效用于制备抗病毒治疗艾滋病的药物。
文档编号A61P31/18GK102731568SQ20121024880
公开日2012年10月17日 申请日期2012年7月17日 优先权日2012年7月17日
发明者张俏男 申请人:张俏男