专利名称：一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其制备方法。
背景技术：
盐酸文拉法辛 是一种有效的抗焦虑药和抗抑郁药，药剂中以盐酸盐的形式存在，其化学名(±)-1-[2_ (二甲胺基)-1- (4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐，化学结构式式如下
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、■'_/ sOH文拉法辛属于乙胺类衍生物，是去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取双重抑制剂，一直用于抑郁症的一线治疗，主要用于各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症以及广泛性焦虑症。美国惠氏公司专利申请号97109594. 9，专利名称缓释制剂，其中用到二氯甲烷等有机溶剂。专利200910162006. 8，专利名称盐酸文拉法辛缓释微丸胶囊缓释衣膜采用聚丙烯酸树脂，该缓释材料价钱贵，药品生产成本高。
发明内容
为克服现有技术中存在的不足之处，本发明的目的在于提供一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其制备方法。为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下
一种盐酸文拉法辛缓释胶囊，该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外依次为丸芯、隔离层、缓释层，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成盐酸文拉法辛45-48%、填充剂15-18%、崩解剂3-3. 5%、聚维酮K30 4_6%、无水乙醇24_26%，余量为水；隔离层由下述重量百分含量的成分制成聚维酮K30 11-13%、无水乙醇83-86%，余量为滑石粉；缓释层由下述重量百分含量的成分制成乙基纤维素混悬液38-42%、聚乙二醇-60000. 1-1. 0%,余量为水,所述乙基纤维素混悬液的乙基纤维素质量含量为20-30%。所述填充剂为淀粉、蔗糖或两者的组合。所述崩解剂为羧甲基纤维素钠。制备方法，其特征在于步骤如下
(I)制备丸芯将盐酸文拉法辛、填充剂、崩解剂分别粉碎后，按处方量混合均匀得混合粉；将处方量的聚维酮K30加入无水乙醇中使其均匀膨胀，边加边搅拌，再加水搅拌，室温静置使其完全溶解得到粘合剂；混合粉加入制丸机内，同时喷入粘合剂制备湿丸，烘干，获得丸芯；
(2)包隔离层将处方量的聚维酮K30、无水乙醇和滑石粉混合均匀后得隔离衣液，对步骤(I)的丸芯进行包衣处理；
(3)包缓释层将处方量的乙基纤维素混悬液、聚乙二醇-6000和水混合均匀后得缓释衣液，对步骤(2)的丸芯进行包衣处理，获得缓释微丸；
(4)填充胶囊将步骤(3)的缓释微丸填充到空心胶囊内，获得缓释胶囊。本发明采用的缓释材料为乙基纤维素，一方面在保证缓释药效的情况下，避免了有机溶剂的残留和降低了成产成本(乙基纤维素国产380元/公斤，美国进口 526/公斤，聚丙烯酸树脂主要用德国进口 900/公斤)；另一方面乙基纤维素的可燃性低，吸湿性小，具有良好的成膜性，生产过程中使用的乙基纤维素混悬浮液材质稳定容易控制，并且水悬浮液更安全和环保。
具体实施例方式实施例I
一种文拉法辛缓释胶囊，该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外依次为丸芯、隔离层、缓释层，丸芯、隔离层、缓释层处方如表1-1、表1-2、表1-3。
权利要求
1.一种盐酸文拉法辛缓释胶囊，其特征在于该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外依次为丸芯、隔离层、缓释层，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成盐酸文拉法辛45-48%、填充剂15-18%、崩解剂3-3. 5%、聚维酮K30 4_6%、无水乙醇24-26%，余量为水；隔离层由下述重量百分含量的成分制成聚维酮K30 11-13%、无水乙醇83-86%，余量为滑石粉；缓释层由下述重量百分含量的成分制成乙基纤维素混悬液38-42%、聚乙二醇-6000 O. 1-1. 0%,余量为水，所述乙基纤维素混悬液的乙基纤维素质量含量为20-30%ο
2.如权利要求I所述的盐酸文拉法辛缓释胶囊，其特征在于所述填充剂为淀粉、蔗糖或两者的组合。
3.如权利要求I所述的盐酸文拉法辛缓释胶囊，其特征在于所述崩解剂为羧甲基纤维素钠。
4.一种制备如权利要求I所述的盐酸文拉法辛缓释胶囊的方法，其特征在于步骤如下 (1)制备丸芯将盐酸文拉法辛、填充剂、崩解剂分别粉碎后，按处方量混合均匀得混合粉；将处方量的聚维酮K30加入无水乙醇中使其均匀膨胀，边加边搅拌，再加水搅拌，室温静置使其完全溶解得到粘合剂；混合粉加入制丸机内，同时喷入粘合剂制备湿丸，烘干，获得丸芯； (2)包隔离层将处方量的聚维酮K30、无水乙醇和滑石粉混合均匀后得隔离衣液，对步骤(I)的丸芯进行包衣处理； (3)包缓释层将处方量的乙基纤维素混悬液、聚乙二醇-6000和水混合均匀后得缓释衣液，对步骤(2)的丸芯进行包衣处理，获得缓释微丸； (4)填充胶囊将步骤(3)的缓释微丸填充到空心胶囊内，获得缓释胶囊。
全文摘要
本发明属于药物制剂领域，公开了一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其制备方法。该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，缓释微丸由内至外依次为丸芯、隔离层、缓释层，丸芯由下述重量百分含量的成分制成盐酸文拉法辛45-48%、填充剂15-18%、崩解剂3-3.5%、聚维酮K304-6%、无水乙醇24-26%，余量为水；隔离层由下述重量百分含量的成分制成聚维酮K3011-13%、无水乙醇83-86%，余量为滑石粉；缓释层由下述重量百分含量的成分制成乙基纤维素混悬液38-42%、聚乙二醇-60000.1-1.0%，余量为水，所述乙基纤维素混悬液的乙基纤维素质量含量为20-30%。本发明经制备丸芯、包隔离层、包缓释层、填充胶囊后获得缓释胶囊。本发明采用乙基纤维素，可燃性低，吸湿性小，具有良好的成膜性，材质稳定容易控制，更安全和环保。
文档编号A61K9/52GK102772390SQ20121029186
公开日2012年11月14日 申请日期2012年8月16日 优先权日2012年8月16日
发明者孙冬梅, 张克军, 梁猛, 王庆鹏, 马可鸿 申请人:河南新帅克制药股份有限公司