专利名称：新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物注射液领域，特别是涉及ー种新型长效复方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液及其制备方法。
背景技术：
磺胺类药物为广谱抑菌剂，是通过干扰敏感菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖的。其结构与氨基苯甲酸(PABA)类似，可与PABA竞争ニ氢叶酸合成酶，抑制ニ氢叶酸的合成，最終使细菌核酸合成受阻，阻止细菌生长繁殖。而新型抗菌增效剂-巴喹普林，能够抑制细菌的ニ氢叶酸还原酶，阻断ニ氢叶酸 还原成四氢叶酸，从而阻止细菌DNA的合成。其抗菌机理与三甲氧苄啶(TMP)相同，但是抗菌效果却优于TMP，且用量少。在制备时，加入一定量的缓释长效溶剂，药物到达机体时间短，維持时间长，达到长效目的。巴喹普林与磺胺药配伍制成的复方制剂，可用于猪的胃肠道感染、胸膜肺炎、乳腺炎-子宮炎-无乳综合症等。
发明内容
由于磺胺ニ甲嘧啶和巴喹普林均难溶于水，用药方法不适于规模化的养殖厂。为了克服上述问题，本发明将巴喹普林与磺胺ニ甲嘧啶联合用药，可以扩大药物的抗菌范围，抗菌谱广，活性强，減少耐药性的产生，并加入缓释长效辅料，药物在体内吸收迅速，消除缓慢，肌注给药，安全性高，刺激性小，減少给药次数，用药方便，提供ー种新型长效复方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液及其制备方法。本发明通过下述技术方案实现ー种新型长效复方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特征在于，每100L注射液的组成为磺胺ニ甲嘧啶10 30kg，巴喹普林2 8kg，聚こ烯吡咯烷酮0. I 0. 5kg，a -吡咯烷酮2 8kg，吐温-80 I 5kg，聚こニ醇400、丙ニ醇和N，N ニ甲基甲酰胺50 100kg,注射用水0 50kg。ー种新型长效复方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤(I)取一定比例的聚こニ醇400、丙ニ醇、N，N ニ甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚こ烯吡咯烷酮0.2kg，a -吡咯烷酮5kg，吐温-80 3kg，在75°C水浴中搅拌至全部溶解；(2)将上述溶液加热至85°C溶解，加入巴喹普林2 8kg，搅拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺ニ甲嘧啶10 30kg，在85°C条件下加热，搅拌至全部溶解；(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剰余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均勻，保持5min ；(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液。本发明具有下述技术效果本发明的注射液为磺胺二甲嘧啶与巴喹普林联合使用的复方制剂，增加抗菌谱，降低抗药性，在体内吸收迅速，消除缓慢，肌注给药，减少给药次数，很大的提高了产品的生物利用度，在机体内维持很长的有效血药浓度。
具体实施例方式下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明。实施例I(I)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N 二甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮O. 5kg，α -吡咯烷酮7kg，吐温-80 5kg，在75°C水浴中搅拌至全部溶解； (2)将上述溶液加热至85°C溶解，加入巴喹普林8kg，搅拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶30kg，在85°C条件下加热，搅拌至全部溶解；(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剩余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均勻，保持5min ；(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。实施例2(I)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N 二甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮O. 2kg，α-吡咯烷酮4kg，吐温-80 I. 5kg，在75°C水浴中搅拌至全部溶解；(2)将上述溶液加热至85°C溶解，加入巴喹普林8kg，搅拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶25kg，在85°C条件下加热，搅拌至全部溶解；(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剩余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均勻，保持5min ；(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。实施例3(I)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N 二甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮O. 4kg，α-吡咯烷酮4. 5kg，吐温-80 4kg，在75°C水浴中搅拌至全部溶解；(2)将上述溶液加热至85°C溶解，加入巴喹普林6kg，搅拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶20kg，在85°C条件下加热，搅拌至全部溶解；(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剩余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均勻，保持5min ；(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。实施例4(I)取一定比例的聚こニ醇400、丙ニ醇、N，N ニ甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚こ烯吡咯烷酮0. 3kg，a -吡咯烷酮8kg，吐温-80 1kg，在75°C水浴中搅拌至全部溶解；(2)将上述溶液加热至85°C溶解，加入巴喹普林5kg，搅拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺ニ甲嘧啶18kg，在85°C条件下加热，搅拌至全部溶解；(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剰余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均勻，保持5min ；(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注·射液。实施例5(I)取一定比例的聚こニ醇400、丙ニ醇、N，N ニ甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚こ烯吡咯烷酮0. 3kg，a -吡咯烷酮6kg，吐温-80 2kg，在75°C水浴中搅拌至全部溶解；(2)将上述溶液加热至85°C溶解，加入巴喹普林2kg，搅拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺ニ甲嘧啶10kg，在85°C条件下加热，搅拌至全部溶解；(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剰余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均勻，保持5min ；(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液。实施例6(I)取一定比例的聚こニ醇400、丙ニ醇、N，N ニ甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚こ烯吡咯烷酮0.2kg，a -吡咯烷酮7kg，吐温-80 4kg，在75°C水浴中搅拌至全部溶解；(2)将上述溶液加热至85°C溶解，加入巴喹普林4kg，搅拌至溶解；(3)再在上述溶液中加入磺胺ニ甲嘧啶15kg，在85°C条件下加热，搅拌至全部溶解；(4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剰余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均勻，保持5min ；(5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺ニ甲嘧啶、巴喹普林注射液。综上所述仅为发明的较佳实施例而已，并非用来限定本发明的实施范围。即凡依本发明申请专利范围的内容所作的等效变化与修饰，都应为本发明的技术范畴。
权利要求
1.一种新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特征在于，每IOOL注射液的组成为磺胺二甲嘧啶10 30kg，巴喹普林2 8kg，聚乙烯吡咯烷酮O. I O. 5kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐温-80 I 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N二甲基甲酰胺50 100kg，注射用水O 50kg。
2.根据权利要求I所述的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特征在于，每100L注射液的组成为磺胺二甲嘧啶15 25kg，巴喹普林3 6kg，聚乙烯吡咯烷酮O. 2 O. 3kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐温-801 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N 二甲基甲酰胺50 100kg,注射用水O 50kg。
3.根据权利要求I所述的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液，其特征在于，每100L注射液的组成为磺胺二甲嘧啶25kg，巴喹普林6kg，聚乙烯吡咯烷酮O. 2kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐温-80 I 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N二甲基甲酰胺50 100kg，注射用水O 50kg。
4.一种权利要求I所述的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液的制备方法，其特征在于，包括下述步骤 (1)取一定比例的聚乙二醇400、丙二醇、N，N二甲基甲酰胺和注射用水80L，加入聚乙烯吡咯烷酮O. 2kg，α -吡咯烷酮2kg，吐温-80 5kg，在75°C水浴中搅拌至全部溶解； (2)将上述溶液加热至85°C溶解，加入巴喹普林2 8kg，搅拌至溶解； (3)再在上述溶液中加入磺胺二甲嘧啶10 30kg，在85°C条件下加热，搅拌至全部溶解； (4)待药物全部溶解呈透明溶液后，加入剩余的混合溶剂和注射用水至100L，搅拌均勻，保持5min ； (5)冷却，过滤，灭菌，即可制成本发明的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液。
5.根据权利要求4所述的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液的制备方法，其特征在于，每100L注射液中磺胺二甲嘧啶15 25kg，巴喹普林3 6kg，聚乙烯吡咯烷酮O. 2 O. 3kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐温-80 I 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N 二甲基甲酰胺50 100kg,注射用水O 50kg。
6.根据权利要求4所述的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液的制备方法，其特征在于，每100L注射液中磺胺二甲嘧啶25kg，巴喹普林6kg，聚乙烯吡咯烷酮O. 2kg，α -吡咯烷酮2 8kg，吐温-80 I 5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N 二甲基甲酰胺50 100kg,注射用水O 50kg。
全文摘要
本发明公开了一种新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其制备方法，磺胺二甲嘧啶与新型抗菌增效剂——巴喹普林联合用药，抗菌谱广，生物利用率提高，吸收迅速，肌注给药，用药方便的新型长效复方磺胺二甲嘧啶、巴喹普林注射液及其工艺简单，容易实现。每100L注射液包括磺胺二甲嘧啶10～30kg，巴喹普林2～6kg，聚乙烯吡咯烷酮0.1～0.5kg，α-吡咯烷酮2～8kg，吐温-80 1～5kg，聚乙二醇400、丙二醇和N，N二甲基甲酰胺50～100kg，注射用水0～50kg。本发明的注射液通过联合用药，合理配比，使不溶于水的磺胺二甲嘧啶和巴喹普林溶于有机溶剂中，并加入一些缓释长效溶剂，可以有效预防细菌继发感染，降低病原微生物的耐药性，在机体内半衰期长，减少用药次数，安全性高，刺激性小。同时，本发明的复方制剂为注射液，使用方便。
文档编号A61K9/08GK102772422SQ201210299070
公开日2012年11月14日 申请日期2012年8月22日 优先权日2012年8月22日
发明者李红娇, 王树槐, 王玮, 石磊, 黄向丽 申请人:郑州福源动物药业有限公司