阿司匹林在制备抗艾滋病药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明属于生物医药领域，涉及阿司匹林的新用途。本发明提供了阿司匹林在制备抗艾滋病药物中的应用，还提供了含有阿司匹林的抗艾滋病的药物组合物及其应用。本发明适用于各个阶段HIV-1感染。阿司匹林效果明显，与现已在用的同类临床药物AZT相当。其次，阿司匹林作为NF-kappa?B信号转导抑制剂，不易产生耐药性。再次，阿司匹林在临床使用多年，安全性高。因而，本发明将为抗HIV感染提供了一个新途径和手段。
【专利说明】阿司匹林在制备抗艾滋病药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明属于生物医药领域，涉及阿司匹林的新用途。具体而言，涉及阿司匹林在制备抗艾滋病药物中的应用，还包括相应的艾滋病药物组合物及其应用。
【背景技术】
[0002]获得性免疫缺陷综合征(acquiredimmunodeficiency syndrome, AIDS,艾滋病)是由人艾滋病病毒(human immunodeficiency virus, HIV)感染引起的一种严重危害人们生命健康的传染性疾病。据WHO统计全球艾滋病患者已超过4000万，每年新增患者500万，而每年死亡约为300万。目前 ,艾滋病临床治疗方法主要是高效抗逆传录病毒疗法(Highlyactive antiretroviral therapy, HAART),由于它能有效减少病毒载量(virus load)和保护免疫功能，从而相应地延长了 HIV感染者的存活时间。然而，由于目前以逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂为主的联合用药，普遍存在严重的毒副作用和病毒耐药性问题，往往导致治疗失败。因此寻找新的作用靶点和作用机制以及高效低毒而不易产生耐药性的药物是当今抗艾滋病药物研究的热点。
[0003]HIV-1对细胞的感染过程包括:吸附，融合，前病毒RNA逆转录，前病毒DNA复制和与宿主细胞DNA整合，HIV-1转录，RNA转运，病毒蛋白的表达，HIV-1装配和脱壳过程.转录是病毒感染过程中的关键一步，它决定着病毒粒子数量可以达到的水平。HIV前病毒DNA在整合入宿主的基因组后开始转录生成不同长度的RNA。HIV转录过程的第一步是NF-KB介导的信号转导，从而使HIV的转录过程开始启动。研究发现,NF-kappa B是HIV-1转录中重要的诱导物。与HIV另外的靶点，尤其是逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂相比，NF-kappaB有很大的优势。因为它是T细胞中的常态部分，有可能减少突变，作为药物靶点可减少耐药性的产生。因此，以高效低毒且不易产生耐药性的HIV-1转录辅助因子抑制剂将在艾滋病的治疗中发挥更加广泛的作用。
[0004]阿司匹林(中文俗名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。英文名称:Aspirin。英文别名:Acenterine、AcetarcU Acetophen、Acetylsalicylic AcicUAcidumAcetylsal icy I i cum λ Adiro、Albyl Λ Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi—Prin、Codral Junior、Ecotr1、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、RhonalλSalitisonλSalicylic Acid Acetate、2_Acetoxybenzoic acid。中文普通命名法:乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸。中文系统命名法:2-(乙酰氧基)苯甲酸。英文普通命名法:acetylsalicylic acid ;英文 IUPAC 命名法:2-ethanoylhydroxybenzoic acid。分子式:C9H804，相对分子质量:180.16。CAS: 50-78-2，其结构式如下:
[0005]
【权利要求】
1.阿司匹林在制备抗艾滋病药物中的应用。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的抗艾滋病药物应用于受到艾滋病病毒感染并且表达NF- K B的细胞。
3.一种抗艾滋病的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物含有阿司匹林。
4.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物还包括抑制艾滋病病毒复制的药物或者抗艾滋病病毒潜伏的药物。
5.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物还包括核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、或者蛋白酶抑制剂。
6.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物还包括齐多夫定、地丹诺辛、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、阿巴卡韦、奈韦拉平、地拉韦啶、依非韦伦、沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、奈非那韦或者安普那韦。
7.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物是抑制艾滋病病毒增殖的药物组合物。
8.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物是清除潜伏的艾滋病病毒的药物组合物。
9.如权利要求3所 述的药物组合物的应用，其特征在于，所述的药物组合物应用于人单个核细胞，人巨噬细胞，人CD4T淋巴细胞，人肥大细胞，人树突细胞，人滤泡样树突细胞，人造血祖细胞,人自然杀伤细胞、人神经元或者少突神经胶质细胞。
10.如权利要求3所述的药物组合物的应用，其特征在于，所述的药物组合物用于抑制NF-kB的表达，从而抑制艾滋病病毒的增殖或者消除潜伏艾滋病病毒。
【文档编号】A61P31/18GK103720699SQ201210391113
【公开日】2014年4月16日 申请日期:2012年10月15日 优先权日:2012年10月15日
【发明者】朱焕章, 王鹏飞 申请人:复旦大学