专利名称：黄芩素组合物及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种新型的黄芩素组合物及其制备方法。本发明尤其涉及热熔挤出技术制备黄芩素组合物这一关键步骤。
背景技术：
黄芩素是由唇形科植物黄芩的干燥根中提取的一类黄酮类化合物，具有抗微生物、抗肿瘤、清除自由基及抗氧化等作用，目前在临床上主要用于抗菌消炎和抗感染。黄芩素在生物药剂学分类系统(BCS)中属于2类药物，水溶性极差，药物的溶解和溶出成为这类药物吸收的限速过程，其生物利用度主要由溶出决定。常用提高难溶性药物的溶出度和生物利用度的方法有微粉化技术和固体分散技术。药物微粉化后，表面自由能较大，有自发聚结趋势，降低了微粉化效果。传统的制备固 体分散体的方法存在工艺复杂、重现性低、有机溶剂残留等问题，工业化推广难度较大。热熔挤出技术是近年来应用于药物制剂领域一项新的制备固体分散体的技术，工艺简单，重现性好，不使用有机溶剂，尤为重要的是易于实现工业化大生产。
发明内容
本发明的目的是提供一种新型的黄芩素组合物，提高黄芩素的溶出度及生物利用度，利于黄芩素的临床应用。本发明特征在于采用了特定的固体分散体载体材料以及特定
的重量比。本发明的黄芩素组合物，含有黄芩素、固体分散体载体、增塑剂和抗粘剂。所述的固体分散体载体为共聚维酮(Kolli don VA64)和聚丙烯酸树脂(Eudr ag i t EP0)中的一种或两种的任意配比的混合。采用不同载体、相同重量比制备黄芩素组合物，溶出度的测定结果如表I所示。表I采用不同载体相同重量比制备的黄芩素组合物的溶出度测定结果(η = 6)
权利要求
1.一种黄芩素组合物，含有黄芩素、固体分散体载体、增塑剂和抗粘剂，其特征在于所述的固体分散体载体为共聚维酮和聚丙烯酸树脂中的一种或两种的任意配比的混合，采用热熔挤出技术制备得到。
2.如权利要求I所述的组合物，其特征在于所述增塑剂为聚乙二醇类、聚乙二醇40氢化蓖麻油、泊洛沙姆、天然水溶性VE中的一种或任意几种的任意配比的混合。
3.如权利要求I所述的组合物，其特征在于所述的抗粘剂为微粉硅胶、交聚维酮中的一种或任意几种的任意配比的混合。
4.如权利要求I所述的组合物，其特征在于黄芩素和辅料的重量比为I: 2. 5 10，优选黄芩素与辅料的重量比为I : 2. 5 4。
5.如权利要求I所述的组合物，其特征在于辅料中固体分散体载体、增塑剂、抗粘剂的重量比为60 85 5 15 O 10。
6.如权利要求I至5任一所述组合物的制备方法，其特征在于采用热熔挤出技术。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于分别将黄芩素和辅料粉碎，过60 120目筛，混合均匀，制备物理混合物；设定热熔挤出机各区段至机头的温度在80°C 180°C之间，平衡后将黄芩素与辅料的物理混合物加入热熔挤出机，物料由机头模孔以条状挤出；将挤出物盛接于铝盘中，冷却后经粉碎处理后，过20 80目筛即得固体分散体粉末或颗粒。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于所述的平衡时间为20min，螺杆转速为·50 150r/min全文摘要
本发明属于制药领域，涉及黄芩素组合物及其制备方法。本发明提供了一种新型的黄芩素组合物，含有黄芩素、固体分散体载体、增塑剂及抗粘剂，采用热熔挤出技术制备得到。该组合物制备工艺简单，极易工业化大生产，无有机溶剂残留。制备的组合物具有良好的稳定性，显著提高了黄芩素的体外溶出度及生物利用度。
文档编号A61P31/00GK102886047SQ201210425759
公开日2013年1月23日 申请日期2012年10月31日 优先权日2012年10月31日
发明者柯学, 张益兰, 田超, 郭青龙, 胡丹蓉 申请人:中国药科大学