泽泻醇a 24-乙酸酯在制备防治肥胖病药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明了公开了泽泻醇A?24-乙酸酯在制备防治肥胖病药物中的应用。动物试验证明，泽泽泻醇A?24-乙酸酯对高脂饲料喂养造成的肥胖模型具有显著的治疗效果，可以用于制备治疗和预防肥胖病药物；本发明运用现代医药理论，提供了一种疗效确切、成分明确、质量可控的治疗肥胖的药物，能够满足临床应用的需要。本发明首次公开了泽泻醇A?24-乙酸酯抑制高脂饮食导致的小鼠体重和脂肪增加，具有明显的减重、减肥和预防肥胖的作用，对临床应用具有重要意义。
【专利说明】泽泻醇A 24-乙酸酯在制备防治肥胖病药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及泽泻醇A 24-乙酸酯的一种新用途。
【背景技术】
[0002]随着人民生活水平的提高，肥胖的发病率也越来越高。
[0003]肥胖一般分为两大类，一类是因病而引起的肥胖，它是因为疾病(脑炎、脑瘤、关节炎或需服用激素的慢性疾病)而引起内分泌紊乱造成的肥胖，这种称为症状性肥胖。这类肥胖病人占整个肥胖人数的5%左右。
[0004]另一类肥胖则是由于饮食过程中摄入的热量，大大超过其本身所消耗的热量。而使多余的脂肪及其他养料在体内积蓄起来形成脂肪细胞，而导致肥胖，属这类肥胖的人成为单纯性肥胖，占肥胖人总数的90%以上。
[0005]目前，治疗肥胖病的药物，如赛尼可，但是，该药物胃肠道副作用明显，容易引起脂肪性大便，甚至大便失禁，导致用药受到限制。
[0006]中国专利200510106261.2公开了一种治疗肥胖病的药物，该专利主要是公开了密腺小连翘的减肥作用，但是存在有效物质基础不明确、减肥疗效不显著等问题。
[0007]泽泻醇A 24-乙酸酯(24-acetate Alisol A)是中药泽泻中主要活性成分，目前，现有文献对泽泻醇A 24-乙酸酯的报道较少，日本学者Imai Y于1970年在Jpn JPharmacoK 1970Jun; 20 (2): 222-8)上发表了题为 Hypocholesterolemic effect of alisolA-24-monoacetateand its` related compounds in rats 的论文.报道了泽?写醇 A 24-乙酸酯具有降血脂作用，但整体动物水平的减肥药效学研究资料仍未见报道；
[0008]由于泽泻醇A 24-乙酸酯是一种植物中提取的有效成分，毒副作用较小。因此，开发泽泻醇A 24-乙酸酯的新用途，将具有十分重要的意义。
【发明内容】
[0009]本发明的目的在于提供制备和预防肥胖病药物中的应用，以克服现有技术存在的上述缺陷，满足临床应用的需要。
[0010]所述泽泻醇A 24-乙酸酯来源可以是从泽泻属植物中提取得到，优选为泽?写科植物泽湾Alisma orienfalis (Sam.) Juzep.更优选为泽湾科植物泽湾Alismaorientalis (Sam.) Juzep.的干燥块莖。此外，泽?写醇A 24-乙酸酯可以通过半合成和(或)全合成等方法得到，半合成方法，可参见Imai Y发表的题为Hypocholesterolemic effectofalisolA-24-monoacetate and its related compounds in rats 文献的报导；
[0011]所述的泽泻醇A 24-乙酸酯的化学结构通式如下:
[0012]
【权利要求】
1.泽泻醇A24-乙酸酯在制备治疗肥胖病药物中的应用。
2.泽泻醇A24-乙酸酯在制备预防肥胖病药物中的应用。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述肥胖病包括症状性肥胖和单纯性肥胖。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述肥胖病是单纯性肥胖。
5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述药物包括治疗或预防有效量的泽泻醇A 24-乙酸酯和医学上可接受的载体。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述药物为片剂、硬胶囊、软胶囊、滴丸或颗粒剂。`
【文档编号】A61P3/04GK103816161SQ201210466440
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2012年11月19日 优先权日:2012年11月19日
【发明者】侯惠民, 程志红 申请人:上海现代药物制剂工程研究中心有限公司