专利名称：Fk506-a化合物在制备免疫抑制剂中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于药物化学技术领域，具体地说涉及大环内酯类FK506-A化合物的医药用途。
背景技术：
FK506 (Tacrolimus)是筑波链霉菌(Streptomyces tsukubaensis)产生的大环内酯类化合物，其目前被用于制备免疫抑制类药物。该化合物的分子式为C44H69NO12,分子量为804. 02，其分子内具有23元的环状结构，其结构式如下 HO、
.CX
HjCO^ I CH3
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OO H C. I*
k O C H,据文献报道，FK506性质不稳定，可发生异构化反应，产生同分异构体(Tetrahedron Letters, Vo131,No. 45，pp6477_6480，1990)。将结构如式(I)所不的异构体命名为FK506-A化合物。
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H3CO OCH3 4344
式(I)目前的研究中，FK506-A被认为是FK506不稳定产物，因此鲜有人对其进行深入的探讨和研究。
发明内容
本发明的目的就是提供一种FK506-A化合物的医药用途，具体地说是FK506-A化合物在制备免疫抑制剂中的应用。本发明人经研究发现，FK506-A化合物对机体的免疫反应具有良好的抑制活性，可用于治疗、预防器官移植抗排斥反应以及用于治疗自身免疫疾病(如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血)。为此，本发明首次提出结构如式(I)所示的FK506-A化合物
权利要求
1.结构如式(I)所示的FK506-A化合物
2.根据权利要求I所述FK506-A化合物在制备器官移植抗排斥药物或自身免疫性疾病治疗药物中的应用。
3.根据权利要求I所述化合物FK506-A在制备预防、治疗自身免疫性疾病药物中的应用。
4.根据权利要求I所述化合物FK506-A在制备预防、治疗类风湿性关节炎药物中的应用。
5.根据权利要求I所述化合物FK506-A在制备预防、治疗红斑狼疮药物中的应用。
6.根据权利要求I所述化合物FK506-A在制备预防、治疗皮肤真菌病药物中的应用。
7.根据权利要求I所述化合物FK506-A在制备预防、治疗膜性肾小球肾炎药物中的应用。
8.根据权利要求I所述化合物FK506-A在制备预防、治疗炎性肠病药物中的应用。
9.根据权利要求I所述化合物FK506-A在制备预防、治疗自身免疫性溶血性贫血药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了FK506-A化合物的医药用途，具体地说是在制备免疫抑制中的应用。
文档编号A61P31/10GK102940632SQ20121048360
公开日2013年2月27日 申请日期2012年11月23日 优先权日2012年11月23日
发明者陈书红, 任风芝, 张雪霞, 郑智慧, 李丽红, 刘进怀, 段宝玲, 成晓迅, 张艳立, 李晓露, 李宁, 王海燕, 孟雅娟 申请人:华北制药集团新药研究开发有限责任公司